卢卡帕利(Rubraca)是一种高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)抑制剂。通过靶向并抑制PARP-1、PARP-2和PARP-3的酶活性，干扰肿瘤细胞的DNA修复机制，从而引发“合成致死”效应。
药品称呼
通用名称：卢卡帕利、rucaparib
商品名称：Rubraca
作用靶点
卢卡帕利通过抑制PARP-1、PARP-2、PARP-3的酶活性，阻止DNA单链断裂的修复，导致肿瘤细胞基因组不稳定并触发细胞凋亡。
适应症与适用人群
适应症
卵巢癌：适用于携带BRCA突变(无论是胚系还是体细胞)的复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成人患者，且在铂类化疗后达到完全或部分缓解。
前列腺癌：适用于携带BRCA突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者，且患者曾接受过雄激素受体靶向治疗和紫杉烷类化疗。
适应人群
必须通过FDA批准的伴随诊断检测，如肿瘤组织或血浆基因检测，确认BRCA突变状态后方可使用。
规格与性状
规格：300mg*60片/盒；
性状：200mg片剂：蓝色圆形薄膜衣片，一面刻有“C2”，另一面光滑。
主要成分
活性成分
卢卡帕利(Rucaparib Camsylate)。
用法用量
1、标准方案
初始剂量：每日口服600mg(2片300mg)，分两次服用，间隔约12小时，可与餐食一起服用。
治疗持续：继续服用直到病情进展或出现不可耐受的毒性。
2、剂量调整(根据不良反应分级)
第一次减量：每日500mg(2片250mg)，分两次服用。
第二次减量：每日400mg(2片200mg)，分两次服用。
第三次减量：每日300mg(1片300mg)，分两次服用。
漏服处理：若漏服药物，应跳过漏服的剂量，按原定时间服用下一剂，不应补服或加倍剂量。
在使用卢卡帕利前，请务必咨询医生或药师，严格按照医嘱服用。建议您阅读卢卡帕利完整用药信息，推荐文章：卢卡帕利(rucaparib)的用法用量。
不良反应
卵巢癌患者
最常见的不良反应(≥10%)包括恶心、疲劳(含乏力)、贫血、AST/ALT升高、呕吐、腹泻、食欲下降、血小板减少、味觉障碍、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呼吸困难、头晕、消化不良、光敏反应和白细胞减少。
BRCA突变mCRPC患者
最常见的不良反应(≥20%)包括疲劳(含乏力)、恶心、贫血、ALT/AST升高、食欲下降、皮疹、便秘、血小板减少、呕吐、腹泻。
合理用药是保障健康的关键，建议您阅读卢卡帕利完整副作用信息，推荐文章：卢卡帕利(rucaparib)的副作用。
注意事项
1、骨髓抑制监测
在治疗前及治疗过程中每月进行全血细胞计数检查，若出现持续4周以上的血液学毒性，建议暂停治疗或减量，必要时转诊血液科进行MDS/AML评估。
2、光敏反应
治疗期间，避免直接暴露在阳光下，建议使用防晒霜及穿戴防护衣物。
3、避孕要求
育龄女性：治疗期间及最后一次给药后6个月内应采取高效避孕措施(如铜宫内节育器或双重屏障法)。
男性患者：治疗期间及最后一次给药后3个月内需采取避孕措施，且禁止捐精。
特殊人群用药
【孕妇】基于动物研究结果及其作用机制，卢卡帕利可对孕妇胎儿造成伤害。尚无孕妇使用卢卡帕利的可用数据告知药物相关风险。告知孕妇对胎儿的潜在风险。
【哺乳期女性】尚无卢卡帕利是否存在于人乳中、对乳汁产生或对母乳喂养儿童影响的信息。由于卢卡帕利可能对母乳喂养儿童造成严重不良反应，建议哺乳期女性在治疗期间及最后一剂卢卡帕利后2周内不要进行母乳喂养。
【具有生殖潜力的男性和女性】卢卡帕利可对胎儿造成伤害。有生殖潜力的女性在开始使用卢卡帕利前需进行妊娠测试;建议有生殖潜力的女性在治疗期间及最后一剂卢卡帕利后6个月内使用有效的避孕措施。基于遗传毒性和动物繁殖研究结果，建议有生殖潜力女性伴侣或孕妇的男性患者在治疗期间及最后一剂卢卡帕利后3个月内使用有效的避孕措施，且在此期间不要捐献精子。
【儿童使用】卢卡帕利在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
【老年人使用】老年患者与年轻患者在安全性上未观察到重大差异。
【肾功能损害】对于轻度至中度肾功能损害(根据Cockcroft-Gault法估算肌酐清除率[CLcr]在30至89mL/min之间)的患者，无需调整卢卡帕利剂量。卢卡帕利在CLcr<30mL/min的患者或透析患者中的研究尚未开展。
【肝功能损害】对于轻度至中度肝功能损害(总胆红素≤3×正常上限[ULN]或AST>ULN)的患者，无需调整卢卡帕利剂量。卢卡帕利在严重肝功能损害(总胆红素>3×ULN且任何AST)患者中的研究尚未开展。
禁忌症
目前尚无明确禁忌症。
药物相互作用
CYP1A2、CYP3A、CYP2C9、CYP2C19底物
如华法林、奥美拉唑等，卢卡帕利可能增加这些药物的血药浓度，使用时需调整剂量并监测不良反应。
抗酸剂/抑酸药
对卢卡帕利的吸收无显著影响，但建议与卢卡帕利间隔服用。
BCRP/P-gp底物
如瑞舒伐他汀，可能增加毒性风险，应谨慎联合使用。
药物过量
可能导致骨髓抑制或胃肠道毒性加重。
应采取对症支持治疗，血液透析对卢卡帕利无效(药物蛋白结合率为70％)。
药代动力学
吸收：口服后1.9小时达峰(Cmax1940ng/mL)，高脂饮食可使AUC增加38%。
分布：表观分布容积2300 L，蛋白结合率70%，红细胞内浓度高于血浆1.8倍。
代谢：主要经CYP2D6代谢，次要途径为CYP1A2及CYP3A4。
排泄：64%以原形经粪便排出，半衰期26小时。
贮存方法
保存于20℃-25℃，允许短期暴露于15℃-30℃。原瓶密封，避光防潮。
生产厂家
美国Clovis(美国克洛维斯)
