鲁索替尼乳膏(Opzelura)

鲁索替尼乳膏是一种有效的外用药物，通过调节免疫反应和减少炎症反应的方式，对治疗白癜风、特应性皮炎和银屑病等皮肤疾病具有显著的功效与作用。

药品称呼

通用名称：Ruxolitinib

商品名称：Opzelura

英文名称：Ruxolitinib

中文名称：芦可替尼乳膏、鲁索替尼乳膏

全部名称：芦可替尼乳膏、鲁索替尼乳膏、Opzelura、Ruxolitinib

剂型和规格

乳膏：每克（1.5%）白色至类白色乳膏含 15 毫克 ruxolitinib。

特殊人群用药

1、妊娠期

鲁索替尼乳膏(Opzelura)临床试验中报告的妊娠患者可用数据不足以评估重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局的药物相关风险。在动物生殖研究中，在器官形成期间对妊娠动物口服ruxolitinib导致了与母体毒性相关剂量的不良发育的现象。

在一项针对大鼠的产前和产后发育研究中，从着床到哺乳期间，妊娠动物均按最高30毫克/千克/天的剂量服用了ruxolitinib。在所评估的最高剂量(MRHD临床系统暴露量的3.1倍)下，对胚胎-胎儿存活率、出生后生长、发育参数或后代生殖功能没有药物相关的不良影响。

2、哺乳期

尚无关于ruxolitinib在人乳中的存在、对母乳喂养的儿童的影响或对产奶量的影响的数据。泌乳动物的乳汁中含有ruxolitinib。当药物存在于动物乳汁中时，很可能也会存在于人乳中。

由于成人中存在严重的不良发现，包括存在严重感染、血小板减少、贫血和中性粒细胞减少的风险，建议女性在使用鲁索替尼乳膏(Opzelura)治疗期间以及末次给药后约四周内不要进行母乳喂养(消除半衰期约为5-6周)。

3、儿童使用

1)特异反应性皮炎

在12至17岁的儿童患者中，已确定了鲁索替尼乳膏(Opzelura)局部治疗轻中度特应性皮炎的安全性和有效性。来自TRuE-AD1和TRuE-AD2的证据支持在该年龄组中使用鲁索替尼乳膏(Opzelura)，其中包括92名年龄在12至17岁之间的轻度至中度特应性皮炎儿童受试者。在成人和儿童受试者之间未观察到有临床意义的安全性或有效性差异。

鲁索替尼乳膏(Opzelura)治疗12岁以下特应性皮炎患儿的安全性和有效性尚未确定。

2)非色素性白癜风

鲁索替尼乳膏(Opzelura)外用治疗12-17岁儿童非色素性白癜风的安全性和有效性已得到证实。来自TRuE-V1和TRuE-V2的证据支持在该年龄组中使用鲁索替尼乳膏(Opzelura)，这两个研究包括55名年龄在12至17岁之间的非色素性白癜风儿童受试者。在成人和儿童受试者之间未观察到有临床意义的安全性或有效性差异。

芦可替尼乳膏(Opzelura)治疗12岁以下非色素性白癜风患儿的安全性和有效性尚未确定。

4、老年用药

在鲁索替尼乳膏(Opzelura)临床试验的1249名特应性皮炎受试者中，65岁及以上的有115名(9%)。在小于65岁的受试者与65岁及以上的受试者之间，未观察到有临床意义的安全性或有效性差异。

在鲁索替尼乳膏膏(Opzelura)临床试验的831名非色素性白癜风受试者中，65岁及以上的有65名(8%)。在非色素性白癜风受试者中进行的鲁索替尼乳膏(Opzelura)临床试验未包括足够数量的65岁及以上受试者，无法确定他们的反应是否与较年轻的成人受试者不同。

药物相互作用

尚未进行与鲁索替尼乳膏(Opzelura)相关的药物相互作用研究。

已知ruxolitinib是细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)的底物。CYP3A4抑制剂可能增加ruxolitinib系统浓度，而CYP3A4诱导剂可能降低ruxolitinib系统浓度。

CYP3A4的强效抑制剂:

避免将鲁索替尼乳膏(Opzelura)与CYP3A4强抑制剂联用，因为这有可能增加ruxolitinib的系统暴露量，并可能增加鲁索替尼乳膏(Opzelura)不良反应的风险。

成分

活性成分:磷酸ruxolitinib

非活性成分:十六醇、二甲基硅油350、依地酸二钠、硬脂酸甘油酯SE、轻质矿物油、中链甘油三酯、对羟基苯甲酸甲酯、苯氧乙醇、聚乙二醇200、聚山梨酯20、丙二醇、对羟基苯甲酸丙酯、硬脂醇、纯化水、白凡士林和黄原胶。

性状

乳膏

贮存方法

将鲁索替尼乳膏(Opzelura)储存在20°C至25°C(68°F至77°F)温度下；允许的波动范围为15°C至30°C。

生产厂家

因赛特