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特考韦瑞(tecovirimat)

全部名称

     特考韦瑞、Tpoxx、tecovirimat、smallpox

适应人群

     适用于体重至少3kg、确诊为人类天花疾病的成人及儿童。[ 详情 ]

  • 规格: 200mg*42粒/瓶
  • 厂家: 美国SIGA
  • 剂型: 胶囊
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

特考韦瑞的概述

特考韦瑞(Tecovirimat)的研发公司为美国SIGA Technologies(西佳科技)。2018年7月,特考韦瑞(Tecovirimat)获得美国食品药品监督管理局的批准,在美国上市。

2022年1月,欧洲药品管理局也批准了特考韦瑞(Tecovirimat)上市,用于治疗天花、猴痘、牛痘等正痘病毒引起的疾病。

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特考韦瑞说明书概述

特考韦瑞(Tecovirimat)是一种抗病毒药物,属于正痘病毒VP37包膜包裹蛋白抑制剂。它通过抑制病毒VP37蛋白的活性,阻断其与细胞Rab9 GTP酶和TIP47的相互作用,从而阻止形成具有释放能力的包膜病毒粒子,抑制病毒在细胞间及远距离传播。

药品称呼

通用名称:特考韦瑞、Tecovirimat

商品名称:Tpoxx

适用靶点

正痘病毒VP37包膜包裹蛋白(高度保守于所有正痘病毒属成员)。

适应症和适应人群

适应症

用于治疗由天花病毒引起的人类天花疾病。

适应人群

成人和体重至少3公斤的儿科患者。

规格与性状

规格

200mg*42粒/瓶。

性状

为硬明胶胶囊,橙色瓶身印有白色“SIGA®”标识,黑色瓶盖印有白色“ST-246®”,内容物为白色至类白色粉;

主要成分

活性成分:特考韦瑞一水合物。

胶囊辅料:胶体二氧化硅、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁等。

注射剂辅料:羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)、注射用水。

用法用量

1、口服给药(胶囊)

体重≥40kg至<120kg:

600mg(3粒),每12小时一次,疗程14天。

体重≥120kg:

600mg(3粒),每8小时一次,疗程14天。

体重13kg至<40kg或无法吞咽胶囊者:

13kg至<25kg:200mg(1粒),每12小时一次。

25kg至<40kg:400mg(2粒),每12小时一次。

关键提示

需将胶囊内容物与30mL液体(如牛奶)或软食(如苹果酱)混合后服用。

需在含中高脂肪的正餐后30分钟内服用。

漏服时,若距离下次服药≥8小时可补服,否则跳过。

2、静脉给药(注射剂)

体重3kg至<35kg:6mg/kg,每12小时输注6小时。

体重≥35kg至<120kg:200mg,每12小时输注6小时。

体重≥120kg:300mg,每12小时输注6小时。

转换原则:体重≥13kg者应尽快转为口服治疗。

具体您可以阅读特考韦瑞完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:特考韦瑞的用法用量

不良反应

1、胶囊常见反应(≥2%)

头痛(12%)、恶心(5%)、腹痛(2%)、呕吐(2%)。

2、注射剂常见反应(≥4%)

输注部位疼痛(73%)、肿胀(39%)、红斑(23%)、外渗(19%)、头痛(15%)。

3、其他反应

低血糖(与瑞格列奈联用时)。

肾功能损害(注射剂含HP-β-CD,需监测)。

具体您可以阅读特考韦瑞完整不良反应信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:特考韦瑞的不良反应

注意事项

与瑞格列奈合用致低血糖

特考韦瑞与降糖药瑞格列奈联用可能引起轻中度低血糖。需密切监测血糖,并警惕头痛、头晕、乏力、心悸、出汗等症状,一旦出现可进食或口服葡萄糖缓解。肾功能不全患者和<2岁儿童使用辅料的风险:特考韦瑞注射剂含辅料羟丙基-β-环糊精,主要经肾脏清除。

肾功能不全患者

轻中度肾损伤者需慎用并监测肾功能;若出现疑似肾毒性,应考虑换用口服剂型或调整方案;重度肾损伤者禁用注射剂。

<2岁儿童

因肾脏功能未发育完全,该辅料可能蓄积并带来肾毒性风险,需谨慎使用注射剂,并监测肾功能。

特殊人群用药

【孕妇】无孕妇用药数据,动物实验未见胚胎毒性,需权衡利弊后用药。

【哺乳期女性】不建议哺乳以防病毒传播,药物在乳汁中数据未知,需评估风险。

【有生育潜力的男女】无人类生育影响数据,动物实验提示男性生育力可能下降。

【儿童】剂量按体重计算,≥13kg 儿童优先口服;<2 岁注射剂需慎用并监测肾功能。

【老年人】研究数据不足,无需根据年龄调整剂量。

【肾功能损害】口服剂无需调整;注射剂轻中度损害慎用,重度损害禁用。

【肝功能损害】各程度损害均无需调整剂量。

禁忌症

注射剂:严重肾损伤(CrCl<30mL/min)禁用。

胶囊:无明确禁忌。

药物相互作用

特考韦瑞对其他药物的影响

特考韦瑞对多数药物影响不大,但需注意两点:一是与降糖药瑞格列奈合用可能升高其浓度,增加低血糖风险。二是与咪达唑仑合用可能降低其浓度,影响药效。

其他药物对特考韦瑞的影响

与某些磷酸盐结合剂(如醋酸钙、碳酸镧等)合用会增加特考韦瑞的吸收,使其浓度升高,需警惕相关不良反应。

无显著相互作用的药物

特考韦瑞与安非他酮、氟比洛芬、奥美拉唑合用时,相互影响很小,无需调整剂量。

药物过量

尚无人类过量数据。若发生过量,需对症处理,血液透析无效。

药代动力学

吸收:口服生物利用度受食物影响(高脂餐增加AUC39%)。

分布:蛋白结合率77-82%,表观分布容积383L(静脉)。

代谢:主要通过水解和UGT1A1/1A4代谢。

排泄:73%经尿(代谢物为主),23%经粪(原形为主),半衰期约21小时。

贮存方法

特考韦瑞胶囊:储存于原包装瓶中,置于20℃-25℃室温环境;允许短期波动至15℃-30℃;需置于儿童不可触及处。

特考韦瑞注射剂:未稀释时需冷藏于2℃-8℃环境,不可冷冻;稀释后,室温(15℃-25℃)条件下需在4小时内使用,冷藏(2℃-8℃)条件下需在24小时内使用;单剂量瓶穿刺后不可重复使用;需置于儿童不可触及处。

研发公司

美国SIGA(美国西佳科技)

参考资料: FDA说明书更新于2024年6月3日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208627

[免责声明] 本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。
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