特考韦瑞是什么药？

特考韦瑞(tecovirimat ,代号ST-246)是一种小分子病毒抑制剂,该药对正痘病毒属的病毒如天花病毒、猴痘病毒、牛痘病毒等均有较强活性,浓度为0.01umol/L时即可抑制50%的猴痘病毒体外复制。更重要的是其对免疫功能完整或部分丧失的动物均有较高的耐受性。

关于特考韦瑞

特考韦瑞是由SIGA Technologies 公司研发的一种有效且特异性强的正痘病毒复制抑制剂,对多种正痘病毒具有抗病毒作用,包括牛痘、猴痘、鼠痘和天花病毒等。Tecovirimat先后获得欧洲药品管理局(EMA)、美国食品药品监督管理局(FDA)许可用于治疗天花,此外EMA也批准Tecovirimat用于猴痘的治疗,美国疾病预防控制中心(CDC)根据扩大准入研究新药(IND)方案授权使用Tecovirimat治疗猴痘。

特考韦瑞的作用

特考韦瑞（Tecovirimat）是一种高活性的小分子病毒抑制剂，仅0.01μM 的特考韦瑞就可以抑制50%猴痘病毒的体外复制。其作用机制为通过与病毒基因结合，阻止病毒在细胞内释放从而达到治疗目的，因此，特考韦瑞通过两方面发挥治疗作用:阻止病毒在细胞内繁殖，降低天花的致死率;防止病毒从携带者身上脱落，降低天花的传染率。此外，特考韦瑞与天花疫苗联合应用还可以预防和治疗后者引起的不良反应，降低损伤水平，加快伤口愈合。

特考韦瑞的疗效

1项前瞻性研究中,25例猴痘患者接受了为期2周的Tecovirimat(口服)治疗,结果显示,在治疗第7天,10名患者(40%)的皮损完全消退,在治疗第21天,共计23名患者(92%)皮损和疼痛消退。另外,1项英国的回顾性研究发现,与接受其他治疗方式的患者相比,接受Tecovirimat治疗的患者症状持续时间和上呼吸道病毒脱落时间更短[1]。

此外, Tecovirimat在免疫抑制患者中也显示出良好的疗效,以1例成年男性猴痘患者为例,该男子同时患有艾滋病、卡波西肉瘤和二期梅毒,经过为期2周的治疗,给予每日2次600 mg Tecovirimat,同时服用多西环素、头孢曲松和伐昔洛韦,该患者皮肤病变很快恢复。

特考韦瑞的安全性

Tecovirimat通常耐受性良好,只发生轻微副作用。根据1项使用Tecovirimat治疗猴痘的临床研究显示,治疗7d后最常报告的不良事件包括:7例患者(28%)疲乏、5例患者( 20%)头痛、4例患者(16%)恶心、2例患者(8%)瘙痒和2例患者(8%)腹泻。然而,重度肾损害患者(肌酐清除率低于30 mL·min-1)禁用Tecovirimat注射液。

总结

2022年1月EMA批准tecovirimat 上市。基于动物研究, tecovirimat可有效降低由天花、猴痘和牛痘引起的死亡。虽然是在非感染人群中评价的药物安全性,但预期tecovirimat在感染人群中的药物不良反应是相似以及可接受的。

猴痘和牛痘较为罕见,但可危及生命,尚无其他获批的治疗药物。此外,天花虽已被根除,但天花一种极其严重的感染，一旦发生无可用的治疗手段。EMA认为tecovirimat获益大于风险，通过“exceptional circumstances”批准其上市，用于治疗成人和 13 kg 以上儿童天花、猴痘、牛痘感染,也适用于治疗成人和13 kg 以上儿童接种天花疫苗后牛痘病毒复制引起的并发症。

参考文献

[1]高旭,彭金娥,李兴旺等.猴痘抗病毒药物及疫苗研究现状[J].中国药物警戒,2024,21(01):111-116.DOI:10.19803/j.1672-8629.20230690.

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