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伊伐布雷定(Ivabradine)

全部名称

     伊伐布雷定、Ivabradine、Corlanor、可兰特

适应人群

     适用人群为稳定型、有症状慢性心力衰竭(左心室射血分数≤35%)、窦性心律、静息心率≥70bpm且已接受最大耐受剂量β受体阻滞剂或存在β受体阻滞剂禁忌的成人患者,以及6个月及以上因扩张型心肌病导致稳定型有症状心力衰竭、窦性心律且心率升高的儿童患者。[ 详情 ]

  • 规格: 5mg*56片/盒
  • 厂家: 法国Servier
  • 剂型: 片剂
  • 有效期: 24个月

温馨提示:  图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。

伊伐布雷定的概述

伊伐布雷定原研为法国Servier(施维雅)公司,最早于2005年10月在法国获批上市。2015年4月,伊伐布雷定在美国获批上市,随后在欧洲等多个国家和地区上市。

2015年伊伐布雷定在中国上市,已被纳入医保范畴。

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伊伐布雷定说明书概述

多项研究表明,伊伐布雷定在治疗心力衰竭方面具有良好的疗效,能够通过特异性地抑制心脏起搏电流来降低心率,从而改善心功能。对于慢性心力衰竭和急性心衰患者,伊伐布雷定都是一种有效的治疗选择。

药品称呼

通用名称:伊伐布雷定、Ivabradine

商品名称:Corlanor、可兰特

适应靶点

超极化激活环核苷酸门控(HCN)通道,具体通过阻滞心脏窦房结的If电流(调控心脏起搏活动以降低心率)及视网膜的Ih电流(可能与光幻视不良反应相关)发挥作用。

适应症和适用人群

适用人群为稳定型、有症状慢性心力衰竭(左心室射血分数≤35%)、窦性心律、静息心率≥70bpm且已接受最大耐受剂量β受体阻滞剂或存在β受体阻滞剂禁忌的成人患者,以及6个月及以上因扩张型心肌病导致稳定型有症状心力衰竭、窦性心律且心率升高的儿童患者。

规格与性状

规格

5mg*56片/盒。

性状

5mg:橙红色,椭圆形薄膜包衣片剂。

主要成分

活性成分:伊伐布雷定。

用法用量

成人(Adults)推荐起始剂量为5mg,每日两次,随餐服用。治疗2周后需评估患者情况,并根据静息心率调整剂量,目标静息心率为50-60bpm,具体调整规则如下:

若静息心率>60bpm:将剂量每次增加2.5mg(仍为每日两次),最大剂量不超过7.5mg每日两次。

若静息心率为50-60bpm:维持当前剂量。

若静息心率<50bpm或出现心动过缓相关症状(如头晕、乏力等):将剂量每次减少2.5mg(每日两次);若当前剂量已为2.5mg每日两次,则需停用伊伐布雷定。

具体您可以阅读伊伐布雷定(Ivabradine)完整用法用量信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:伊伐布雷定(Ivabradine)的用法用量

不良反应

1.常见副作用(发生率≥1%)

心动过缓:成人发生率10%(安慰剂组2.2%),儿童中症状性与无症状性心动过缓发生率与成人相似,可能表现为头晕、乏力、视物模糊等。

高血压:成人发生率8.9%(安慰剂组7.8%),多表现为血压轻度至中度升高。

心房颤动:成人发生率8.3%(安慰剂组6.6%),可能伴随心悸、胸闷、气短等症状。

光幻视(闪光感):成人发生率2.8%(安慰剂组0.5%),表现为视野局部短暂亮度增强、光晕、图像分解(频闪或万花筒样效果)、彩色强光或复视,多由光线强度骤变触发,通常在治疗前2个月出现,多为轻至中度,<1%患者因之停药,部分患者在治疗中或治疗后症状缓解。

2.上市后不良反应

包括晕厥、低血压、尖端扭转型室性心动过速、心室颤动、室性心动过速、血管性水肿、红斑、皮疹、瘙痒、荨麻疹、眩晕、复视、视力损害。

具体您可以阅读伊伐布雷定(Ivabradine)完整不良反应信息,建议在医生的指导下正确用药。推荐文章:伊伐布雷定(Ivabradine)的不良反应

注意事项

胎儿毒性

动物研究显示伊伐布雷定可能致胎儿心脏畸形或发育毒性,有生育能力的女性治疗期间应采取有效避孕措施,若怀孕需及时告知医生。

心房颤动

使用伊伐布雷定可能增加房颤风险,治疗期间应定期监测心律,一旦确诊房颤应停药。

心动过缓和传导障碍

成人用药可能引起心动过缓、窦性停搏或传导阻滞,尤其在有基础心脏传导异常或联用减慢心率药物时风险更高,可能诱发严重心律失常。应避免与维拉帕米、地尔硫䓬联用,二度房室传导阻滞患者禁用(起搏器除外)。儿童可能出现心动过缓或一度房室传导阻滞,通常可通过减量处理,多无需停药。

特殊人群用药

【孕妇】动物研究提示伊伐布雷定有致畸和胚胎毒性风险,孕妇使用需警惕胎儿危害及心衰恶化,应充分告知风险并加强监测。

【哺乳期女性】无本品进入人乳的证据,但动物研究显示可分泌至乳汁,建议使用期间停止哺乳。

【具有生殖潜力的男性和女性】女性治疗期间应采取有效避孕措施,男性生殖影响尚不明确。

【儿童使用】6个月至18岁儿童安全性和有效性已确立,6个月以下婴儿不建议使用。

【老年人使用】老年患者药代动力学无显著变化,但75岁以上者数据有限,需谨慎评估心率和耐受性。

【肾功能损害】轻中度肾功能损害无需调整剂量,重度(<15mL/min)患者缺乏数据,应谨慎使用。

【肝功能损害】轻中度肝功能损害无需调整剂量,重度(Child-Pugh C级)患者禁用

禁忌症

伊伐布雷定禁用于以下患者:

急性失代偿性心力衰竭。

临床显著低血压。

病态窦房结综合征、窦房传导阻滞或三度房室传导阻滞(已植入功能正常的按需起搏器者除外)。

临床显著心动过缓。

重度肝功能损害(Child-Pugh C级)。

完全依赖起搏器维持心率的患者。

合并使用强效细胞色素P450 3A4(CYP3A4)抑制剂的患者。

药物相互作用

细胞色素P450介导的相互作用

伊伐布雷定主要通过CYP3A4酶代谢,与强效CYP3A4抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素、奈非那韦等)合用属禁忌,会显著升高其血药浓度,增加心动过缓风险;中效抑制剂(如地尔硫䓬、维拉帕米、葡萄柚汁)也应避免联用;而CYP3A4诱导剂(如利福平、圣约翰草、苯妥英等)可能降低其疗效,同样不建议合用。

负性变时药物

伊伐布雷定本身可减慢心率,若与β受体阻滞剂、地高辛、胺碘酮等其他减慢心率的药物联用,可能增加心动过缓的风险。多数患者在使用本品的同时接受β阻滞剂治疗,但仍需密切监测心率变化,确保安全。

成人起搏器

伊伐布雷定的疗效依赖于降低静息心率至50-60次/分钟,对于已安装按需起搏器且设定心率≥60次/分钟的患者,药物无法发挥降心率作用,且此类人群未纳入临床研究,因此不建议使用该药。

药物过量

本品过量可能导致严重且持续的心动过缓。处理措施包括:

若出现心动过缓且血流动力学耐受性差(如低血压、意识障碍),可能需要临时心脏起搏。

支持治疗:可考虑静脉补液、使用阿托品,或静脉给予β受体激动剂(如异丙肾上腺素)以纠正心动过缓。

药代动力学

吸收:口服后,空腹状态下约1小时达血药峰浓度(Cmax)。随餐服用会使吸收延迟约1小时,血浆暴露增加20%-40%,故本品需随餐服用。

代谢:分布半衰期约2小时,有效半衰期约6小时。

消除:总清除率约24L/h,肾清除率约4.2L/h,口服剂量约4%以原形经尿液排泄;代谢产物经粪便和尿液排泄的比例相近。

药物的储存

将片剂或口服液在25℃下储存,温度允许在15-30之间偏移。

使用前,将口服液瓶储存放在铝箔袋中,防止光线照射。

生产厂家

法国Servier(施维雅)

参考资料: FDA说明书更新于2021年8月4日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213276

[免责声明] 本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。
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