多项研究表明,伊伐布雷定在治疗心力衰竭方面具有良好的疗效,能够通过特异性地抑制心脏起搏电流来降低心率,从而改善心功能。对于慢性心力衰竭和急性心衰患者,伊伐布雷定都是一种有效的治疗选择。
药品称呼
通用名称:伊伐布雷定
商品名称:Ivabradine
全部名称:伊伐布雷定,Ivabradine,Corlanor
剂型
1、片剂
5 mg:橙红色,椭圆形薄膜包衣片剂
7.5 mg:橙红色,三角形薄膜包衣片剂
2、口服液
5 mg/5 mL(1 mg/mL)
禁忌症
伊伐布雷定禁用于以下患者:
1、急性失代偿性心力衰竭;
2、临床显著低血压;
3、病态窦房结综合征、窦房传导阻滞或三度房室传导阻滞;
4、具有临床意义的心动过缓;
5、严重的肝脏损伤;
6、起搏器依赖(仅由起搏器维持心率);
7、同时使用强细胞色素P450 3A4(CYP3A4)抑制剂的患者;
特殊人群的使用
1、孕期
根据动物的究结果,孕妇服用伊伐布雷定可能会对胎儿造成伤害。
因此使用前应告知孕妇对胎儿的潜在风险。
2、哺乳期
由于接触伊伐布雷定对母乳喂养的婴儿有潜在风险,因此不建议哺乳期女性在治疗期间进行母乳喂养。
有生育潜力的女性
动物研究显示,伊伐布雷定可能会对胎儿造成伤害,因此建议有生育潜力的女性在治疗期间采取有效的避孕措施。
3、儿童患者
伊伐布雷定在6个月至18岁以下儿童患者中的安全性和有效性已得到证实,在6个月以下儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。
4、老年患者
和总体人群相比,在年龄≥65岁或年龄≥75岁的患者中未观察到药代动力学差异。
5、肝损伤患者
轻度或中度肝损伤患者无需调整剂量;
目前尚未在严重肝损伤患者中进行过伊伐布雷定相关研究,预计全身暴露会增加,因此伊伐布雷定禁用于此类患者。
6、肾损伤患者
肌酐清除率为15至60毫升/分钟的患者无需调整剂量;
对于肌酐清除率低于15毫升/分钟的患者,目前无可用数据证明有效性和安全性。
药物相互作用
1、基于细胞色素P450的相互作用
伊伐布雷定主要由CYP3A4代谢,同时使用CYP3A4抑制剂会增加其血浆浓度,而使用CYP3A4诱导剂则会降低血浆浓度,血浆浓度升高可能加剧心动过缓和传导障碍。
禁止同时使用强CYP3A4抑制剂,包括唑类抗真菌药(例如伊曲康唑itraconazole)、大环内酯类抗生素(例如克拉霉素clarithromycin、泰利霉素telithromycin)、HIV蛋白酶抑制剂(例如奈非那韦nelfinavir)和奈法唑酮(nefazodone)。
也应避免和中度CYP3A4抑制剂同时使用,包括地尔硫卓(diltiazem)、 戊脉安(verapamil)和葡萄柚汁。
避免同时使用CYP3A4诱导剂,包括圣约翰草、利福平(rifampicin)、巴比妥类药物(barbiturates)和苯妥英(phenytoin)。
2、负性变时剂
大多数接受伊伐布雷定的患者也将接受β受体阻滞剂治疗,同时服用减慢心率的药物(如地高辛、胺碘酮、β受体阻滞剂)会增加心动过缓的风险,应监测同时服用伊伐布雷定和其他负性变时剂的患者的心率。
药物的储存
将片剂或口服液在25°C(77°F)下储存,温度允许在15°C-30°C(59°F-86°F)之间偏移。
使用前,将口服液瓶储存放在铝箔袋中,防止光线照射。