
塞瓦替尼、Sevabertinib、Hyrnuo
适用于治疗既往接受过全身治疗的、经FDA批准检测方法确认存在HER2(ERBB2)酪氨酸激酶结构域(TKD)激活突变的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。[ 详情 ]
温馨提示: 图片来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供参考。
基于肿瘤样本中HER2(ERBB2)TKD激活突变的存在情况,选择接受塞瓦替尼治疗的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌患者。
塞瓦替尼推荐剂量为20mg,每日口服两次,随餐服用,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。片剂需整片吞服,不得切割、压碎或咀嚼。
如果漏服一剂,应在记起时立即服用,前提是距下一次预定服药时间仍有足够间隔。不得在下次服药时服用双倍剂量以弥补漏服的剂量。
如果服用一剂后发生呕吐,无需补服额外剂量,应在下次预定服药时间恢复常规给药。
剂量降低梯度:首次剂量调整为10mg,每日两次;第二次剂量调整为10mg,每日一次。对于无法耐受10mg每日一次剂量的患者,应永久停用塞瓦替尼。
各类不良反应的剂量调整原则:
腹泻:若出现无法耐受的2级腹泻或3级腹泻,应暂停塞瓦替尼治疗,直至症状恢复至≤1级,随后以相同剂量或下一个较低剂量恢复给药;若腹泻复发,应以下一个较低剂量恢复给药。若出现4级腹泻,应永久停用塞瓦替尼。
肝毒性:若出现2级、3级或4级丙氨酸氨基转移酶(ALT)和/或天冬氨酸氨基转移酶(AST)升高但总胆红素未升高,或3级总胆红素升高,应暂停塞瓦替尼治疗,直至指标恢复至≤1级或基线水平,随后以下一个较低剂量恢复给药。若出现ALT或AST≥3倍正常上限(ULN)且总胆红素≥2倍正常上限,或4级总胆红素升高,应永久停用塞瓦替尼。
间质性肺病(ILD)/肺炎:无论发生何种级别,均应永久停用塞瓦替尼。
眼部毒性:若出现2级眼部毒性,应暂停塞瓦替尼治疗,直至症状恢复至≤1级,随后以下一个较低剂量恢复给药;若症状复发,应永久停用塞瓦替尼。若出现3级或4级眼部毒性,应永久停用塞瓦替尼。
胰酶升高:若出现3级胰酶升高,应暂停塞瓦替尼治疗,直至指标恢复至≤2级或基线水平,随后以下一个较低剂量恢复给药。若出现4级胰酶升高,应永久停用塞瓦替尼。
其他不良反应:若出现无法耐受的或复发的2级或3级不良反应,应暂停塞瓦替尼治疗,直至症状恢复至≤1级,随后以相同剂量或下一个较低剂量恢复给药;若不良反应复发,应以下一个较低剂量恢复给药。若出现4级其他不良反应,应永久停用塞瓦替尼。(注:以上不良反应分级依据美国国家癌症研究所常见不良反应术语标准(NCICTCAE)5.0版)
应避免塞瓦替尼与强效CYP3A抑制剂合并使用。若无法避免合并使用,需按以下原则调整塞瓦替尼剂量:当前剂量为20mg每日两次时,调整为10mg每日两次;当前剂量为10mg每日两次时,调整为10mg每日一次;当前剂量为10mg每日一次时,应暂停塞瓦替尼治疗,直至停用强效CYP3A抑制剂。在停用强效CYP3A抑制剂3-5个消除半衰期后,可恢复使用启用抑制剂前的塞瓦替尼剂量。
患者在使用过程中应严格遵医嘱,密切关注耐受情况和不良反应,并定期复查。如有疑问或出现不适,应及时咨询医生或药师。
参考资料: FDA说明书获批于2025年11月19日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219972