普拉替尼(Pralsetinib)的服药指南

1、患者选择

根据RET基因融合的存在情况选择接受普拉替尼(Pralsetinib)治疗的患者。

目前尚无FDA批准的检测RET基因融合(甲状腺癌)的检测方法。

2、建议用量

普拉替尼(Pralsetinib)的推荐剂量为每天一次空腹口服400毫克(服用普拉替尼(Pralsetinib)前至少2小时、服用后至少1小时不进食)。继续治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

如果遗漏了某一剂量的普拉替尼(Pralsetinib)，可在当天尽早服用。第二天恢复普拉替尼(Pralsetinib)的常规每日给药计划。

如果在普拉替尼(Pralsetinib)后出现呕吐，请勿再服用一剂，但应按照计划继续服用下一剂。

3、不良反应剂量调整

下表分别列出了不良反应的推荐剂量减少量和剂量调整量。

表:针对不良反应的普拉替尼(Pralsetinib)推荐剂量减少量

对于无法耐受每日一次口服100毫克的患者，永久停用普拉替尼(Pralsetinib)。

下表提供了不良反应的推荐剂量调整。

表:普拉替尼(Pralsetinib)不良反应的推荐剂量调整

*不良反应按照美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准(NCI-CTCAE)第4.03版分级。

4、与YP3A和/或P-糖蛋白(P-gp)抑制剂一起使用的剂量调整

避免与下列药物同时服用普拉替尼(Pralsetinib):

a.强效CYP3A抑制剂

b.中度CYP3A抑制剂

c.P-gp抑制剂

d.联合P-gp和强效CYP3A抑制剂

e.联合P-gp和中度CYP3A抑制剂

如果无法避免与上述任何一种抑制剂合用，请按照下表的建议减少普拉替尼(Pralsetinib)的当前剂量。在停用抑制剂3至5个消除半衰期后，按开始使用抑制剂前的剂量恢复服用普拉替尼(Pralsetinib)。

表:与CYP3A和/或P-gp抑制剂联合用药时普拉替尼(Pralsetinib)的推荐剂量调整

5、与CYP3A诱导剂一起使用的剂量调整

避免与下列药物同时服用普拉替尼(Pralsetinib):

a.强CYP3A诱导剂

b.中度CYP3A诱导剂

如果无法避免与上述任何诱导剂联合用药，则从普拉替尼(Pralsetinib)与诱导剂联合用药的第7天开始，按照下表中的建议增加普拉替尼(Pralsetinib)的起始剂量。在终止诱导剂至少14天后，按开始使用诱导剂前的剂量恢复普拉替尼(Pralsetinib)。

表:与CYP3A诱导剂联合用药时普拉替尼(Pralsetinib)的推荐剂量调整