




Ivosidenib是一种小分子抑制剂,靶向突变体异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)酶。
易感IDH1突变被定义为导致白血病细胞中2-羟基戊二酸(2-HG)水平升高的那些突变,其中通过1)临床上有推荐剂量的ivosidenib和/或2)抑制突变IDH1酶活性预测有效性。根据经验证的方法,在推荐剂量下,ivosidenib浓度可持续。
这种突变中最常见的是R132H和R132Cs取代。
Ivosidenib在体外以比野生型IDH1低得多的浓度抑制选择的IDH1 R132突变体。在小鼠异种移植模型中,ivosidenib对突变IDH1酶的抑制导致2HG水平降低并诱导体外和体内髓样分化。
许多患者会问,长期服用Ivosidenib会产生耐药现象吗?
由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年10月24日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=211192