甲磺酸贝舒地尔片(Belumosudil mesylate tablets)的用药指南

甲磺酸贝舒地尔片(Belumosudil mesylate tablets)适用于至少两种既往全身治疗失败的慢性GVHD成人和12岁及以上儿童，推荐200mg每日一次随餐整片吞服，直至疾病进展需新全身治疗，并监测肝毒性、避孕及哺乳风险。

FDA说明书推荐剂量

成人

200mg口服，每日一次。治疗持续时间直至慢性移植物抗宿主病（GVHD）进展且需要新的全身治疗。

儿童

12岁至小于18岁：200mg口服，每日一次。治疗持续时间直至慢性移植物抗宿主病（GVHD）进展且需要新的全身治疗。

日常用药注意事项

整片吞服片剂。不要切割、压碎或咀嚼片剂。甲磺酸贝舒地尔片(Belumosudil mesylate tablets)随餐服用，并每天大约同一时间服用。

如果漏服一剂，患者应在当天尽快服用本品；不要额外服用剂量来弥补漏服。

肝脏：胆红素、AST和ALT（至少每月一次）。

特殊人群用药

有生育潜力的女性

如果计划怀孕，告知其医务人员，并应被告知对胎儿的潜在风险；如果怀孕或怀疑怀孕，联系其医务人员；在治疗期间及末次给药后1周内使用有效避孕措施。

应告知有生育潜力的男性和女性，本药可能损害生育力。有生育潜力女性伴侣的男性应在治疗期间及末次给药后至少1周内使用有效避孕措施。

哺乳

治疗期间及末次给药后至少1周内不推荐母乳喂养。

针对不良反应的剂量调整

肝毒性

3级AST/ALT（正常上限[ULN]的5倍至20倍）或2级胆红素（ULN的1.5倍至3倍）：暂停治疗，直至胆红素、AST和ALT恢复至0级或1级，然后按推荐剂量恢复治疗。

4级AST/ALT（超过ULN的20倍）或3级及以上胆红素（超过ULN的3倍）：永久停用治疗。

其他不良反应

3级：暂停治疗，直至恢复至0级或1级，然后按推荐剂量恢复治疗。

4级：永久停用治疗。

针对特殊人群的剂量调整

肾功能剂量调整

数据不可用。对于预先存在严重肾损伤的患者，在开始本品治疗前应考虑风险和潜在获益。

肝功能剂量调整

轻度肝功能障碍（Child-PughA级）：不建议调整剂量。

中度或重度肝功能障碍（Child-PughB级或C级）且无肝脏GVHD：避免使用。

透析

尚未明确。

诱导剂、抑制剂的剂量调整

与强CYP4503A诱导剂合用：剂量增加至200mg口服，每日两次。

与质子泵抑制剂合用：剂量增加至200mg口服，每日两次。

P-gp底物（如达比加群）：合用可能导致底物暴露升高、毒性风险增加；应避免联用，若无法避免则需下调底物药物剂量。

CYP3A4底物（如他克莫司、西罗莫司）：贝舒地尔可抑制CYP3A4，合用可能使这些免疫抑制剂浓度显著升高，需密切监测并酌情减量。

禁忌症

无。

储存要求

在20°C至25°C储存；允许温度偏移至15°C至30°C。储存在原容器中以防潮。

注意事项

告知医务人员使用的所有药物，包括草药产品、非处方药和维生素。