当前，全球仅有2款BTK抑制剂获批上市，分别是伊布替尼（强生/艾伯维）和阿卡替尼（阿斯利康），不过BTK抑制剂是国产创新药全球竞技并且取得可见领先优势的领域之一。 阿卡替尼（(acalabrutinib）则是第二代BTK抑制剂，属于激酶抑制剂类药物，通过阻断异常蛋白质的作用工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞扩散。 2017年10月31日，美国FDA批准阿卡替尼用于治疗先前至少接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤患者（MCL）；2019年，阿卡替尼再次获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。 阿卡替尼是BTK小分子抑制剂，阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。 BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号传导分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径的激活。阿卡替尼可抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：慢性淋巴细胞白血病(CLL)使用阿卡替尼治疗的效果

阿卡替尼及其代谢产物—ACP-5862，能高选择性的与BTK结构域中半胱氨酸残基cys-481区域共价连接，抑制其酪氨酸残基223的自磷酸化，不可逆的抑制BTK活性H1，并特异性阻断信号传导，降低ERK、S6磷酸化水平，抑制CLL细胞增殖，阻止肿瘤从B细胞向其他组织迁移，促进肿瘤细胞凋亡，明显降低脾脏内肿瘤体积，增加鼠存活率，而对于T细胞中的LCK和SRC并无较大影响。 阿卡替尼口服生物利用度25%，达峰时间(Tmax)0.75 h。口服后迅速吸收，本品半衰期(t1/2)0.9 h，清除率(CL)159 L/h，虽然半衰期较短，但本品与BTK共价、不可逆的结合，对BTK的抑制作用仍可持续12 h。健康受试者试验表明，高脂、高卡路里饮食并不影响该药的生物利用度，却显著降低Cmax至73%，Tmax延迟1～2 h。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：第二代BTK抑制剂阿卡替尼的禁忌和用药注意事项

第二代BTK抑制剂阿卡替尼（Acalabrutinib）的禁忌和用药注意事项： 骨髓抑制：用阿卡替尼（Acalabrutinib）治疗的恶性血液病患者出现3级或4级细胞减少，包括中性粒细胞减少、贫血、血小板减少和淋巴细胞减少。阿卡替尼治疗期间定期监测CBC。血液学毒性可能需要中断治疗、减少剂量或停止治疗。 继发性恶性肿瘤：接受阿卡替尼（Acalabrutinib）治疗的患者发生了继发性原发性恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他实体瘤，最常见的第二原发恶性肿瘤是皮肤癌。监测皮肤癌并建议患者采取防晒措施。 影响胃pH值的药物：避免与质子泵抑制剂同时使用；在H2受体拮抗剂前2小时给药阿卡替尼；将阿卡替尼与抗酸剂分离至少2小时。 老年人：年龄≥65岁的患者发生严重或≥3级不良反应的发生率较高。 胎儿毒性：根据动物生殖研究的数据，阿卡替尼可能会对胎儿造成伤害。 目前阿卡替尼（Acalabrutinib）并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：BTK抑制剂阿卡替尼不良反应及应对方法

阿卡替尼（Acalabrutinib）由美国Acerta制药公司研制，2016年被英国阿斯利康公司收购。2015年9月阿卡替尼被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位； 2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症(WM)等3种疾病的罕用药地位。2017年8月，FDA授予阿卡替尼治疗MCL的突破性药物资格，2017年10月31日根据Ⅱ期临床试验治疗成人套细胞淋巴瘤的结果，授权予以快速批准上市，商品名为Calquence。Ⅲ期临床试验治疗MCL尚在进行中。 阿卡替尼（Acalabrutinib）成人淋巴瘤常用剂量：每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。成人白血病常用剂量，单一疗法： 每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：慢性淋巴细胞白血病治疗新选择:阿卡替尼

阿卡替尼（商品名CALQUENCE)是继第1代BTK抑制剂依鲁替尼后，美国食品和药品管理局（FDA）加速评审的第2代BTK 抑制剂，于2017年10月31日批准上市。阿卡替尼主要适应证为既往曾接受过至少1次治疗的MCL患者，具有高选择性，能下调B细胞受体信号通路，抑制癌细胞增殖与扩散，是目前治疗淋巴瘤的突破性新药。 阿卡替尼是 BTK的小分子抑制剂，其活性代谢物ACP-5862可选择性地与BTK活性部位的一个半胱氨酸残基(cys481)共价结合，不可逆地使 BTK失活,从而抑制BTK介导的下游信号蛋白 CD86和 CD69的活化，阻碍恶性B细胞增殖和生存并诱导细胞凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。跟依鲁替尼不同的是，阿卡替尼不抑制表皮生长因子受体(EGFR)、诱导T细胞激酶(ITK)和表达在肝癌细胞上酪氨酸激酶(TEC)的活性，也不影响CD20单克隆抗体的抗癌活性。动物实验证实阿卡替尼比依鲁替尼有更好的疗效和安全性。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：二代BTK抑制剂阿卡替尼治疗效果怎么样？

NCTO202944是一项Ⅰ/Ⅱ期临床试验，评估61 例复发性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者口服阿卡替尼的安全性和有效性。Ⅰ期试验纳入的患者接受阿卡替尼100 ~ 400 mg·d-1的剂量递增治疗，Ⅱ期试验中患者口服阿卡替尼100mg，bid。其中31%的患者带有染色体17p13.1缺失，75%的患者免疫球蛋白重链可变基因无突变。在剂量递增Ⅰ期试验中，未观察到剂量限制性不良反应，最常见不良反应有头痛、腹泻、体重增加，大多为1～2级。I期试验中位随访期为14.3个月，完全缓解率为95% ，部分缓解率85% ,10%的部分缓解患者伴淋巴细胞增多。在17p13.1缺失患者中，总有效率达100% 。未发生 Richter综合征，仅1例患者出现疾病进展。因此，研究者认为阿卡替尼治疗17p 13.1缺失的复发难治性CLL疗效好、安全性高。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡替尼治疗慢性淋巴细胞白血病的安全性和有效性

一项多中心、非盲的Ⅱ期临床试验纳入了61例至少接受过1次化疗的复发难治慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者，平均年龄62岁，31%的患者伴17p-，75%的患者存在免疫球蛋白重链可变区(IgVH)突变，ECOG体能状况评分均<2级，肌酐与胆红素在正常上线1.5倍以下，谷丙转氨酶正常上线3倍以下，无活动性感染。 61例受试者分为剂量滴定组(33例）及扩增组(28例)。剂量滴定组分别给予本品100、175、250、400 mg，口服，每日1次，扩增组则给予本品100 mg，口服，每日2次。总体而言，本品耐受性良好，无毒性反应发生。ORR高达95% ，其中，PR 85%，10%患者伴淋巴细胞增多症状的部分缓解，5%患者疾病稳定(SD)。14.3个月随访发现，98%患者淋巴结减少，61%患者于开始治疗时由于淋巴细胞的再分布而出现一过性淋巴细胞增多，部分患者出现血红蛋白、血小板计数或中性粒细胞百分比降低等血液学毒性，90%患者平均PFS为18个月，18例伴17p-患者全部达PR;4例此前接受过idelalisib治疗的患者均达PR;29例患Richter综合征患者的ORR为38%，CR为14%，PR为24%;1例患者疾病进展（ 16个月);1例因肺炎死亡（13个月)，无 Richter综合征转变。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡替尼对慢性淋巴细胞白血病的疗效

美国食品和药物管理局（FDA）于2019年批准阿卡替尼（Acalabrutinib）用于治疗未经治疗的成人复发性/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。 在ACE-CLL-001试验的扩张阶段，总共99名患者（中位年龄为64岁）中，62名患者每天服用阿卡替尼（Acalabrutinib）两次，每次100mg；37名患者每天一次，每次200mg。患者接受此药物治疗，直到病情恶化或毒性达到不可接受的程度。 虽然患者最初被纳入每日一次或每日两次的治疗组，但研究人员认为每天两次给药可能更好，因此将所有患者转为接受100mg剂量。安全性是研究的主要疗效指标。其他疗效指标包括研究者评估的疗效、疾病对治疗产生反应的时间、疗效的持续时间以及患者在治疗结束后不出现某些并发症或不良反应的时间（无事件生存期）。 中位随访53个月后，86%的患者仍在服用该药物。停药的最常见原因包括出现不良反应（6%）、病情恶化（3%）和撤回参与试验意愿（2%）。在这项试验中，阿卡替尼单药疗法产生了非常好和持久的缓解，尽管未经治疗的CLL中发现存在高危基因组特征。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡替尼可显著改善慢性淋巴细胞白血病的生存期

ELEVATETN是一项全球性3期、多中心和开放标签的试验，研究对象来自18个国家的142家学术和社区医院，都是未接受过治疗的慢性淋巴细胞白血病患者。试验招募了675例患者，其中535例被随机分配接受治疗。接受阿卡替尼联合奥滨尤妥珠单抗治疗的为179例，接受阿卡替尼单药治疗的为179例，接受奥滨尤妥珠单抗联合苯丁酸氮芥治疗的为177例。 在中位随访28.3个月时，与奥滨尤妥珠单抗联合苯丁酸氮芥单药组相比，阿卡替尼联合奥滨尤妥珠单抗组和阿卡替尼单药治疗组的中位无进展生存期更长。24个月时，在评估出的无进展生存率中，阿卡替尼联合奥滨尤妥珠单抗组为93％，阿卡替尼单药治疗组为87%，而奥滨尤妥珠单抗联合苯丁酸氮芥组为47%。 各组中最常见的3级或更高级别不良事件是中性粒细胞减少症。与奥滨尤妥珠单抗联合苯丁酸氮芥化学免疫疗法相比，阿卡替尼联合奥贝妥珠单抗或单药治疗都显著改善了患者无进展生存期。 这提供了无化学疗法的治疗选择，副作用可接受，且与以前的研究一致。 目前阿卡替尼并没有在中国上市，因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策，患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知，是十分昂贵的，在购药过程中还要耗费大量的人力、物力，因此给患者带来了巨大的压力，因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒，价格约7200元，更适合患者长期使用，物美价廉，省心省力。在市场上汇率时常波动，价格并不会一直固定，会随汇率变动而更改，更多有关于阿卡替尼的资讯，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：急性淋巴细胞白血病治疗用药博纳吐单抗购买途径和价格

阿卡拉布替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制药；阿卡拉布替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合，使BTK酶的活性受到抑制；而BTK作为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。 阿卡拉布替尼由美国Acerta制药公司研制，2016年被英国阿斯利康公司收购。2015年9月被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位；2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症 (WM)等3种疾病的罕用药地位。 阿卡拉布替尼推荐使用剂量 1、成人淋巴瘤常用剂量： 每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 2、成人白血病常用剂量：单一疗法： 每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 3、与obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）联合使用：每12小时口服100毫克，直到疾病进展或出现不可接受的毒性；在第1个周期开始使用该药物（每个周期为28天）；在第2个周期开始使用obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗），共6个周期，并参考obinutuzumab的处方信息推荐的剂量，在同一天服用obinutuzumab之前给药阿卡拉布替尼。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：白血病新药阿卡拉布替尼效果怎么样？

白血病新药阿卡拉布替尼效果怎么样？2021年01月26日，阿斯利康（AstraZeneca）宣布日本厚生劳动省（MHLW）批准阿卡拉布替尼用于治疗复发或难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者，包括小细胞淋巴瘤（SLL）。 此次批准，基于ASCEND III期试验以及在日本患者中开展的一项I期试验的数据。 结果显示，复发性或难治性CLL患者中，与医生选择的标准护理方案IdR（利妥昔单抗+idelalisib）或BR（利妥昔单抗+苯达莫司汀）相比，阿卡拉布替尼单药治疗使无进展生存期（PFS）取得了统计学意义和临床意义的改善。 在ASCEND研究中，与IdR或BR方案相比，阿卡拉布替尼将疾病进展或死亡风险显著降低69%。在第12个月时，阿卡拉布替尼治疗组有88%的患者病情没有进展，对照组为68%。中位随访16.1个月后，阿卡拉布替尼单药治疗组的中位PFS尚未达到，而对照组为16.5个月。 阿卡拉布替尼的安全性和耐受性与已确定的概况一致。ASCEND III期试验的最终结果在2020年美国临床肿瘤学会（ASCO）和2020年欧洲血液学协会（EHA）在线会议上公布，并证明了阿卡拉布替尼在CLL治疗中的长期（中位随访22个月）疗效和耐受性。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：BTK抑制剂阿卡拉布替尼在哪买的到？

阿卡拉布替尼用于治疗套细胞淋巴瘤患者（开始于免疫系统细胞的快速生长的癌症）已经接受了至少一种其他化疗药物的治疗。阿卡拉布替尼也可单独使用或与Gazyva一起用于治疗慢性淋巴细胞白血病和小淋巴细胞淋巴瘤等始于白细胞的癌症。 阿卡拉布替尼属于激酶抑制剂类药物。它通过阻断异常蛋白质的作用来工作，这种异常蛋白质是癌细胞繁殖的信号，有助于阻止癌细胞的扩散。 另外，阿卡替尼最常见的不良反应有：头痛（39%）、腹泻（31%）、疲劳（28%）、肌痛（21%）、青肿（21%）、恶心（19%）、皮疹（18%）、腹痛（15%）、便秘（15%）、呕吐（13%）、出血/血肿（8%）、鼻出血（6%）。 那BTK抑制剂阿卡拉布替尼在哪买的到？ 阿卡拉布替尼在国内还没有正式上市，有需要的患者可以购买国外上市的版本，据了解，孟加拉上市的阿卡拉布替尼价格较为亲民，规格是100mgx60粒一盒，价格在7200元左右，由于汇率浮动价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 阿卡拉布替尼的购买渠道：如果您想要购买国外上市的阿卡拉布替尼，又不方便出国，最可靠的途径就是通过国内的正规海外医疗服务机构购买，为您签订保障合同，不经手药品以及款项，以直邮的方式邮寄到患者手中，保证100%正品！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：白血病第二代BTK抑制剂-阿卡拉布替尼

白血病第二代BTK抑制剂-阿卡拉布替尼 阿卡拉布替尼（阿卡替尼）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡拉布替尼（阿卡替尼）能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。 阿卡拉布替尼于2017年10月获美国FDA加速批准上市，适用于： （1）既往已接受至少一种疗法的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者； （2）治疗CLL或SLL成人患者。 2020年11月，阿卡拉布替尼获得欧盟批准，一线和多线治疗CLL。在欧盟和日本，阿卡拉布替尼尚未被批准用于治疗MCL。 另外，阿利斯康（AstraZeneca）在欧洲血液学协会（EHA）第25届年会上公布了靶向抗癌药阿卡拉布替尼一线单药治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者II期单臂ACE-CL-001试验的详细结果，以及阿卡拉布替尼治疗复发或难治性CLL患者III期ASCEND试验的长期疗效和耐受性数据。结果显示，阿卡拉布替尼单药一线治疗初治CLL患者4年总缓解率（ORR）高达97%、治疗复发/难治CLL患者18个月生存率高达88%，并显示出长期的良好安全性。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡拉布替尼是什么药？

阿卡拉布替尼是什么药？阿卡拉布替尼是BTK的小分子抑制剂；阿卡拉布替尼（阿卡替尼）及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。 BTK是B细胞抗原受体（BCR）和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中，BTK信号传导导致B细胞增殖，运输，趋化性和粘附所必需的途径的激活。在非临床研究中，阿卡拉布替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化，并抑制恶性B细胞的增殖和存活。 阿卡拉布替尼（阿卡替尼）于2017年10月获美国FDA加速批准上市，适应症包括： （1）用于既往已接受至少一种疗法的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者； （2）用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）或小细胞淋巴瘤（SLL）成人患者。 阿卡拉布替尼（阿卡替尼）的用法用量： 1、建议剂量大约每12小时口服100毫克；与水合用吞服； 2、建议患者不要打破，打开或咀嚼胶囊。 3、使用治疗中断，减少剂量或停药来管理毒性。 阿卡拉布替尼最常见的不良反应（报告≥20％的患者）是：贫血，血小板减少，头痛，中性粒细胞减少，腹泻，疲劳，肌痛和瘀伤。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡拉布替尼多少钱？

2021年2月，第二代选择性BTK抑制剂阿卡拉布替尼获日本厚生劳动省（MHLW）批准，用于治疗复发性或难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL，包括小淋巴细胞性淋巴瘤SLL）患者。 CLL是成人中最常见的白血病类型，2017年全球约有新确诊病例11.4万，60岁以上人群最常见。在CLL患者中，骨髓中过多的造血干细胞变成了异常的淋巴细胞，这些异常的细胞难以对抗感染。随着异常细胞数量的增长，健康的细胞生存空间越来越小，这可能会导致贫血、感染和出血。而通过布鲁顿酪氨酸激酶引起的B细胞受体信号转导是CLL的重要生长途径之一。 阿卡拉布替尼是第二代选择性BTK抑制剂，可与BTK共价结合，从而抑制其活性。BTK是B细胞抗原受体信号转导通路中的关键激酶，在不同类型血液系统恶性肿瘤中广泛表达。在B细胞中，BTK信号转导激活了B细胞的增殖、运输、趋化和粘附，因此，BTK是治疗血液系统恶性肿瘤的重要靶点。 目前，阿卡拉布替尼正被开发用于多种B细胞血液肿瘤，包括CLL、SLL、MCL、FL、弥漫性大B细胞淋巴瘤等恶性血液肿瘤。 那阿卡拉布替尼多少钱？ 据了解，孟加拉上市的阿卡拉布替尼价格较为亲民，规格是100mgx60粒一盒，价格在7200元左右，由于汇率浮动价格有所不同，具体详细价格请咨询医伴旅！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：患者使用阿卡拉布替尼需要注意的副作用

阿卡拉布替尼于2017年10月获美国FDA加速批准上市，适应症包括： （1）用于既往已接受至少一种疗法的复发性或难治性套细胞淋巴瘤（MCL）成人患者； （2）用于治疗CLL或SLL成人患者。 2020年11月，阿卡拉布替尼获得欧盟批准，一线和多线治疗CLL。在欧盟和日本，阿卡拉布替尼尚未被批准用于治疗MCL。 阿卡拉布替尼的作用机制与艾伯维/强生的重磅血癌药物Imbruvica（ibrutinib，依鲁替尼）相同，目前正被开发用于多种B细胞血液癌症，包括CLL、MCL、弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、Waldenstrom巨球蛋白血症（WM）、滤泡性淋巴瘤（FL）、多发性骨髓瘤及其他血液学恶性肿瘤。 另外，在ASCEND研究中，与IdR或BR方案相比，阿卡拉布替尼将疾病进展或死亡风险显著降低69%。在第12个月时，阿卡拉布替尼治疗组有88%的患者病情没有进展，对照组为68%。中位随访16.1个月后，阿卡拉布替尼单药治疗组的中位PFS尚未达到，而对照组为16.5个月。 那阿卡拉布替尼中国上市了吗？ 目前，阿卡拉布替尼在国内还没有正式上市，国内的患者如有阿卡拉布替尼的需要，可以购买国外上市的版本，具体关于阿卡拉布替尼的相关事宜可以随时咨询医伴旅！ 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡拉布替尼用药注意事项

阿卡拉布替尼是第2代小分子布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制药；阿卡拉布替尼及其代谢物ACP-5862与BTK活性部位第481位半胱氨酸残基形成共价结合，使BTK酶的活性受到抑制；而BTK作为B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通道的信号分子。 阿卡拉布替尼于2015年9月被美国FDA授予治疗MCL的罕用药地位；2016年3月被欧盟授予治疗复发性与难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)、MCL和华氏巨球蛋白血症 (WM)等3种疾病的罕用药地位。 阿卡拉布替尼用药的注意事项： 1、服药期间避免和葡萄柚汁、吃葡萄柚、橙子或橘子、杨桃，这些产品会使血液中阿卡拉布替尼含量增加。 2、服药过程中，应伴水整粒吞服，不掰开、咀嚼等。若出现漏服时间超过3小时，不得补服，下次按正常剂量、正常时间服用即可。 3、出血：监测出血并妥善管理。 4、感染：监测患者的感染迹象和症状，并根据需要进行治疗。 5、血细胞减少：在治疗期间每月监测全血细胞计数。 6、第二原发性恶性肿瘤：患者发生其他恶性肿瘤，包括皮肤癌和其他癌症。 建议患者使用防晒保护。 7、心房颤动和颤动：使用阿卡拉布替尼期间，应监测心房颤动和心房扑动并适当管理。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡拉布替尼安全性

阿卡拉布替尼适用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)；以及接受过治疗的套细胞淋巴瘤。 阿卡拉布替尼的安全性： 阿斯利康在第62届美国血液学会（ASH）年会上公布了接受阿卡拉布替尼单药治疗的762例慢性淋巴细胞白血病（CLL）成人患者心血管（CV）安全性数据的汇总分析。 此次汇总分析共涉及4项临床试验，数据显示，导致停药的心脏不良事件（AE）发生率很低。此次汇总分析包括既往未经治疗的CLL患者以及复发或难治性CLL患者，这些患者来自于ELEVATE TN和ASCEND 3期试验，以及15-H-0016 II期试验和ACE-CL-001 I/II期试验。 分析显示，中位随访25.9个月，有129例患者（17%）报告了任何级别的心脏不良事件，只有7例患者（0.9%）因心脏不良事件而停止治疗。 此次汇总分析中，患者接受阿卡拉布替尼治疗的中位数为24.9个月。发生在2%或更多患者中的心脏事件包括心房颤动（4%）、心房颤动/扑动（5%）、心悸（3%）和心动过速（2%）。心房颤动的发生率与通常未经治疗的CLL患者中（6%）相似。 37例（4%）接受阿卡拉布替尼单药治疗的患者出现了≥3级心脏不良事件，其中25%在治疗的前6个月报告。≥3级心脏不良事件包括心房颤动（1.3%）、完全性房室传导阻滞（0.3%）、急性冠脉综合征（0.1%）、心房扑动（0.1%）、二级房室传导阻滞（0.1%）和心室颤动（0.1%）。2例患者出现5级不良事件（1例为充血性心力衰竭，1例为心脏病发作）。 总体而言，91%的心脏AE患者、79%的无心脏AE患者在接受阿卡拉布替尼治疗前有一个或多个心脏危险因素。在心脏AE患者中，最常见的心血管危险因素（大于或等于20%）是高血压（67%）、高脂血症（29%）和心律失常（22%）。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：度伐鲁单抗的禁忌和注意事项

阿卡替尼是一款新型靶向药物，是一种高度选择性、共价不可逆的Brutton酪氨酸激酶抑制剂，阿卡替尼及其活性代谢产物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而导致BTK酶活性受到抑制。2017年10月31日，美国FDA批准阿卡替尼用于治疗先前至少接受过一种疗法的成年套细胞淋巴瘤患者（MCL）；2019年，阿卡替尼再次获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。 服用阿卡替尼的禁忌和注意事项有哪些？ 阿卡替尼的注意事项1、服药期间避免和葡萄柚汁、吃葡萄柚、橙子或橘子、杨桃，这些产品会使血液中阿卡替尼含量增加。服药过程中，应伴水整粒吞服，不掰开、咀嚼等。若出现漏服时间超过3小时，不得补服，下次按正常剂量、正常时间服用即可。 2、严重出血事件：患者单服阿卡替尼治疗,曾出现死亡事件及≥3级的严重血液学不良反应事件;胃肠道、颅内和鼻出血发生率约2%，若包括任何级别的青紫和瘀斑,血液学恶性疾病患者发生出血事件发生率约50%。 3、 孕妇用药：尚未获得妊娠妇女服用阿卡拉布替尼的相关风险数据,根据动物实验结果,应忠告妊娠妇女服用阿卡替尼对胎儿有潜在风险。 4、严重的细菌、病毒或真菌感染：患者单用阿卡替尼治疗，曾出现过机遇性和致命性的细菌、病毒或真菌感染感染事件,有18%患者发生≥3级感染，报道最多的是细菌感染引起的3级或4级肺炎。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡替尼治疗慢性淋巴细胞白血病的疗效https://www.1blv.com/newsDetail/99631.html

慢性淋巴细胞白血病（CLL）是一种原发于造血组织的恶性肿瘤。Acalabrutinib（阿卡替尼）是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。2019年，阿卡替尼获FDA批准治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。 阿卡替尼治疗慢性淋巴细胞白血病的疗效？ ELEVATE TN是一项全球性的、3期、多中心和开放标签的试验，研究对象来自18个国家的142家学术和社区医院，都是未接受过治疗的慢性淋巴细胞白血病患者。 试验招募了675例患者，其中535例被随机分配接受治疗。患者被随机分配到中心（1：1：1），以接受阿卡替尼联合奥滨尤妥珠单抗治疗、阿卡替尼单药治疗或奥滨尤妥珠单抗联合口服苯丁酸氮芥治疗。主要终点是两个独立治疗委员会评估的两个联合治疗组之间的无进展生存期。在接受至少一剂治疗的所有患者中评估安全性。 试验中接受阿卡替尼联合奥滨尤妥珠单抗治疗的为179例，接受阿卡替尼单药治疗的为179例，接受奥滨尤妥珠单抗联合苯丁酸氮芥治疗的为177例。在中位随访28.3个月时，与奥滨尤妥珠单抗联合苯丁酸氮芥单药组相比，阿卡替尼联合奥滨尤妥珠单抗组和阿卡替尼单药治疗组的中位无进展生存期更长。24个月时，在评估出的无进展生存率中，阿卡替尼联合奥滨尤妥珠单抗组为93％，阿卡替尼单药治疗组为87%，而奥滨尤妥珠单抗联合苯丁酸氮芥组为47%。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：阿卡替尼价格多少？怎么购买？https://www.1blv.com/newsDetail/99620.html