艾乐替尼（阿来替尼）是第二代 ALK抑制药，分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与ALK激酶区完全结合，从而表现出对ALK更高的选择性及抑制效果。将其用来治疗肺癌患者，同样能够取得令人较为满意的效果。 Hida等在纳入207例未经ALK抑制剂治疗、ALK阳性晚期或复发的NSCLC患者,随机接受艾乐替尼300mg、BID或克唑替尼250mg、BID治疗。 2017年ASCO年会上公布的更新数据显示,艾乐替尼组的中位PFS达到25. 9 个月,较克唑替尼组显著延长(10. 2 个月,HR=0. 38)。 另外,艾乐替尼组的ORR及3 ~ 4级不良反应的发生率均优于克唑替尼组(92%vs79% , 26%vs52% )。 另一项Ⅲ期临床试验(ALEX)的结果再次为艾乐替尼作为一线药物治疗ALK阳性NSCLC提供了依据,将303例晚期或转移性ALK阳性的初治NSCLC患者随机分为艾乐替尼组(600mg,BID)和克唑替尼组(250mg,BID),其中非亚裔 的患者占55% ,结果同样显示艾乐替尼疗效更佳: 疾病进展率(41%vs68% ),中枢神经系统进展率 (12%vs45% )，反应率(82. 9%vs48. 7% )和不良事件发生率(41%vs50% )。 2018年6月,AS-CO年会公布了ALEX研究最新的随访数据,艾乐替 尼组的中位 PFS 达到空前的34. 8个月,远远长于克唑替尼组的10. 9个月(HR=0.43,95%CI:0. 32~0. 58),且显著降低进展风险达57% 。 阿来替尼组ORR高于克唑替尼组(82. 9%vs75. 5% ),且具有更深的缓解深度。

2018年8月12日，艾乐替尼（阿来替尼）获得了国家药品监督管理局（CFDA）的正式批准于国内上市，并将其用来治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌，该药品上市后的售价为49980元/盒； 2019年，国家医疗保障局、人力资源和社会保障部公布完整版的2019年《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》，目录共收录药品2709个，其中新增70种药品，续约27种，其中不少ALK阳性肺癌患者所关注的艾乐替尼进入医保范畴； 2020年1月1日，艾乐替尼医保正式实施，经医保报销后患者需花费15000元左右才能买到一盒。同时，目前艾乐替尼医保仅在少部分地区实行，这也不是普通患者能够轻易接受的。 基于此，患者便可购买性价比相对较高的艾乐替尼仿制药。其中最受欢迎的是孟加拉版艾乐替尼，其规格为150mg*56粒/盒的售价在3000元人民币左右，这个价格对于很多国内的患者来说还是比较亲民的了。 国内如有需要的患者，既可以出国到当地进行购买，亦可联系国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）来获取该药的购买渠道。 需要注意的是，患者在采用艾乐替尼（即安圣莎）治疗之前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。此外，由于阿雷替尼（即安圣莎）剂型、规格不同，其具体的用法用量可能存在着一定的差异，所以在实际治疗的过程中，患者还需仔细阅读说明书，或遵医嘱服用此药，以此也能有效避免一些不良事件的发生。

艾乐替尼（阿来替尼）在2018年8月12日，就获得了国家药品监督管理局（CFDA）的正式批准于国内上市，并将其用来治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。而药品价格一直以来都是患者所共同关注的，那么，艾乐替尼在国内的价格是多少呢？ 2020年，艾乐替尼在国内的售价为50000元左右，经医保报销后仍需花费15000元左右。由于国内在售原研药的售价都比较昂贵，很多患者都难以消受，故纷纷将目光投向了国外已经上市的艾乐替尼仿制药上。 据了解，孟加拉版艾乐替尼一盒售价在3000元人民币左右，规格为150mg*56粒/盒；印度版艾乐替尼一盒售价在6000元人民币左右，规格同样为150mg*56粒/盒。 有需要的患者，既可以在国内的各大医院和药店购买所需的艾乐替尼原研药，亦可联系国内专业的海外医疗服务机构（如医伴旅）来获取仿制药的购买渠道。 在购得药品后，患者一定要严格按照说明书或医嘱使用药物，否则有可能导致一些不良事件的发生。该药品的推荐剂量为每次4粒（600mg）,每日2次（1200mg)，口服送药，治疗时间持续到疾病进展或出现不可接受的毒性。在实际服用时，应整粒吞服胶囊，最好不要压碎、咀嚼、溶解或打开胶囊，饭后服用效果更佳。如果在服用艾乐替尼后不久出现呕吐的现象，不要再服一剂，应等到下一个预定剂量时间再服药。对于有严重肝损伤的患者，艾乐替尼（安圣莎）的推荐剂量为每次3粒（450mg)，每日2次（总剂量为900mg)。

艾乐替尼（阿来替尼）的说明书 【药品名】Alectinib(艾乐替尼) 【商品名】Alecensa 【适应病症】肺腺癌,肺鳞癌,大细胞肺癌 【剂型/给药途径】口服 【药物类型】靶向治疗药物 【适应症】 艾乐替尼是一种激酶抑制剂，适用于： 接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准艾乐替尼用于治疗上述适应症。对艾乐替尼用于治疗该适应症的进一步批准可能取决于验证性试验对临床获益的验证与描述。 【不良反应】水肿,便秘,疲劳,肌肉疼痛 【用法用量】600 mg 口服，每天2次，随餐服用。 【注意事项】 肝中毒：治疗开始后的前两个月，每2周做一次肝脏实验室检查，之后在治疗期间定期检查。如果丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)严重升高，或胆红素升高，则暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 间质性肺病(ILD)/肺炎：临床试验中，0.4%的患者发生间质性肺病(ILD)/肺炎。如确诊，应立即停药。如果除此之外，没有其他潜在发病原因，应永久停服艾乐替尼。 心动过缓：定期监测心率和血压。如果出现症状，暂停给药，之后减少剂量，或永久停药。 严重肌肉疼痛、肌酸磷酸激酶(CPK)升高：临床试验中，1.2%的患者产生严重肌肉疼痛，4.6%的患者CPK会升高。治疗开始后的第一个月，以及出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者，应每隔2周检测一次CPK。如CPK严重升高，则暂停给药，之后恢复用药或减少剂量。 胚胎-胎儿毒性：艾乐替尼可对胎儿造成伤害。请告知有生育能力的女性患者，该药对胎儿有潜在风险，应采取有效避孕手段。

阿雷替尼（阿来替尼）是由罗氏公司研发的第二代ALK-TKI，其不仅能有效地解决克唑替尼耐药的问题，而且也被获批应用于肺癌治疗领域中。根据既往临床实验结果显示，阿雷替尼治疗肺癌疗效还是比较不错的。 两项Ⅱ期临床研究（NP28761 和 NP28673）纳入了对克唑替尼耐药的 ALK 阳性 NSCLC 患者，均给予阿雷替尼治疗，ORR 分别为 48% 和 50%，中位 PFS 分别为 8.1 个月和 8.9 个月。这两项研究均证实了阿雷替尼对中枢神经系统转移的疗效。 两项Ⅲ期临床试验正在进行阿雷替尼作为ALK 阳性 NSCLC 患者一线治疗药物的探讨。J-ALEX 试验比较了阿雷替尼和克唑替尼治疗 ALK阳性晚期 NSCLC 患者的疗效，结果显示，接受阿雷替尼的患者较克唑替尼的中位 PFS 更长。与克唑替尼组（52%）相比，阿雷替尼组的 3 ～ 4 级不良反应减少（27%）。除了 J-ALEX 试验，ALEX Ⅲ期随机临床试验纳入 ALK 阳性未治疗患者，比较了阿雷替尼和克唑替尼的疗效，结果同样显示了阿雷替尼疗效更佳 ：疾病进展概率降低（41% ︰68%），中枢神经系统进展率降低（12% ︰ 45%）， 反应率增高（82.9% ︰ 48.7%），而不良事件较少（41% ︰ 50%）。上述结果均支持阿雷替尼可以作为一线治疗药物。 由此可见，肺癌患者通过采用阿雷替尼（安圣莎）治疗，可取得明显的效果。

阿雷替尼（阿来替尼）是第 2 代 ALK 抑制剂，可抑制克唑替尼获得性耐药突变，包括 L1196M、F1174L、R1275Q 及 C1156Y。 2016 年，阿雷替尼获得了 FDA 和欧洲药物管理局的批准，作为 ALK 阳性的NSCLC 患者的二线治疗药物。两项Ⅰ～Ⅱ期研究表明，阿雷替尼耐受性良好。第一项研究是日本Ⅰ～Ⅱ期研究（AF-0001JP），在未接受 ALK 抑制剂的 ALK 阳性 NSCLC 患者，ORR 为 93.5%，继续治疗后 3 年的 PFS 为 62%，3 年的总体生存率（OS）为 78%。重要的是，在 14 例脑转移患者中，6 例患者的脑转移没有进展。另一项研究检验了阿雷替尼对克唑替尼耐药的 ALK阳性 NSCLC 患者的疗效，ORR 为 55%。 其次，两项Ⅱ期临床研究（NP28761 和 NP28673）纳入了对克唑替尼耐药的 ALK 阳性 NSCLC 患者，均给予阿雷替尼治疗，ORR 分别为 48% 和 50%，中位 PFS 分别为 8.1 个月和 8.9 个月。这两项研究也证实了阿雷替尼对中枢神经系统转移的疗效。由于其不通过 P- 糖蛋白转运，因此与克唑替尼相比，其在中枢神经系统中的浓度更高。 此外，Ⅲ期临床试验J-ALEX 试验进行了对阿雷替尼（安圣莎）作为ALK 阳性 NSCLC 患者一线治疗药物的探讨，其比较了阿雷替尼和克唑替尼治疗 ALK阳性晚期 NSCLC 患者的疗效，结果显示，接受阿雷替尼的患者较克唑替尼的中位 PFS 更长。与克唑替尼组（52%）相比，阿雷替尼组的 3 ～ 4 级不良反应减少（27%）。

阿雷替尼（阿来替尼）是一种具有高度选择性的口服 ALK抑制剂，由罗氏制药子公司日本中外制药株式会社研发而成，分别于2015年12月、2017年11月、2018年8月12日获批用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的间变性淋巴瘤激酶阳性的肺癌患者、一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者以及ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 结合临床实验研究来看，阿雷替尼治疗肺癌患者可产生显著的疗效。 J-ALEX是一项在日本开展的随机、多中心、开放式Ⅲ期临床试验，是第一个“头对头”比较艾乐替尼和克唑替尼治疗ALK阳性晚期NSCLC的研究。共纳入207例受试者，均未使用过ALK-TKIs，未接受过化疗或只接受过一种化疗方案。104 例接受克唑替尼250 mg bid；103例接受艾乐替尼300 mg bid。 结果显示：艾乐替尼组的 mPFS≥20.3 个月，ORR 为 91% （2%CR+89%PR）；而克唑替尼组的 mPFS 为 10.2 个 月，ORR 为79%（2%CR+77%PR）。且艾乐替尼的安全性（3～4级不良反应的发生率）明显优于克唑替尼组（26% vs. 52%）。艾乐替尼组常见的不良反应有便秘（35%）、鼻咽炎（20.4%）、转氨酶升高（19.4%）、味觉障碍（18.4%）、恶心（10.7%）、发热（9.7%）、腹泻（8.7%）等；3～4级不良反应包括便秘、转氨酶升高、发热、食欲下降等。 尽管采用阿雷替尼（安圣莎）治疗也会产生一定的副作用，但是这些症状都是可以有效缓解的，所以从总体来看，该药品也可以成为肺癌患者治疗的又一选择。

阿雷替尼（阿来替尼）是第二代ALK抑制剂,可抑制L1196M、 C1156Y、F1174L、R1275Q 等多数克唑替尼获得性耐药突变。基于近年来大量临床试验中艾乐替尼所体现的的良好疗效和耐受性,美国与欧盟分别于2017年11、12 月批准艾乐替尼用于一线治疗 ALK 阳性的NSCLC。该药的上市，无疑为广大的肺癌患者带来了新的治疗机会和选择。 而药品价格一直以来都是患者所共同关注的，那么，阿雷替尼2020年价格是多少呢？ 2020年，一盒阿雷替尼在国内的售价为50000元左右，经医保报销后仍需花费15000元左右；孟加拉版阿雷替尼一盒售价在3000元人民币左右，规格为150mg*56粒/盒；印度版阿雷替尼一盒售价在6000元人民币左右，规格同样为150mg*56粒/盒。 有需要的患者，既可以在国内的各大医院和药店购买所需的阿雷替尼，也可以选择购买性价比更高一些的国外仿制药，具体可利用以下几种方式获取： （1）代购。患者通过此方式购买，尽管能够购买到一些更为便宜的阿雷替尼，但是却无法辨别药品的真假，所以也就难以保证药品的药效，这也令很多患者头疼不已。 （2）到当地购买。患者通过此方式尽管能够有效避免购买假药，但是奈何出国回国来回费用较高，与此同时还面临着语言不通、购买流程复杂等问题，这也是令很多患者望而却步的重要原因所在。 （3）联系国内的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取购药渠道。患者通过这一方式既可以有效地避免以上出现的问题，同时也能够更为便捷地获得所需的阿雷替尼（安圣莎），让患者更加省心、省力、省钱。

阿雷替尼的详细说明书 【商 品 名】安圣莎，Alecensa 【化学成分】Alectinib，艾乐替尼，阿来替尼 【厂商】罗氏Roche 【规格】150mg＊224（56粒，4盒） 【储存条件】常温 【适 应 症】Alecensa是一种作用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的癌症药物。用于治疗已经扩散到身体其他部位（已转移）的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）。用于治疗克唑替尼进展或不耐受的ALK阳性转移性NSCLC患者。 【用法用量】推荐剂量为每次4粒（600mg）,每日2次（1200mg)，,口服用于（ALK）阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC），直到疾病进展或出现不可接受的毒性。 整粒吞服胶囊，不要压碎，咀嚼，溶解或打开胶囊，饭后服用效果更佳。 如果您在服用Alecensa后不久呕吐，请勿再服一剂。等到您的下一个预定剂量时间再服药。 Alecensa患者有严重肝损伤的推荐剂量是每次3粒（450mg)，每日2次（900mg)。 【不良反应】比较常见：尿血，胸痛或不适，咳嗽，尿频或尿量减少，移动困难，血压升高，口渴，关节疼痛或肿胀，食欲不振，下背部或侧面疼痛，头晕，头晕或昏厥，肌肉酸痛或抽筋，肌肉疼痛或僵硬，恶心，心律不齐，面部，手指或小腿肿胀，呼吸困难，异常疲倦或虚弱，呕吐，体重增加，皮肤苍白，异常疲倦，头晕目眩，手脚冰冷； 不常见：黑尿，食欲下降，发热，头痛，瘙痒或皮疹，胃痛或压痛，眼睛或皮肤发黄 罕见：呼吸困难 【注意事项】艾乐替尼可以使您更容易晒伤。在治疗期间以及最后一次服用Alecensa后至少7天，避免日光照射或暴晒。在户外时，穿防护服并使用防晒霜（SPF 50或更高）。 【禁忌】对Alecensa或其辅料过敏者禁用。

阿雷替尼（阿来替尼）属于第二代 ALK 抑制剂,可对第一代 ALK 融合基因抑制剂无效或耐药的非小细胞癌(NSCLC)患者表现出良好的疗效,不管是中位缓解持续时间还是客观缓解率，或是无进展生存期均较长。采用阿雷替尼治疗可降低 ALK 阳性 NSCLC 脑转移发生率,ALK 阳性 NSCLC 患者对阿雷替尼耐受性良好,不良反应发生率低。 AF-002JG是一项在美国进行的单臂、多中心、开放式Ⅰ/Ⅱ期临床试验，共纳入了47例对克唑替尼不耐受或产生耐药的ALK阳性NSCLC患者。Ⅰ期分别给予受试者阿雷替尼300mg（7例）、460mg（7例）、600mg（13例）、760mg（7例）、900mg（13例）bid进行试验。 数据显示ORR为55%（1例为CR，9例为PR，9例为未证实的PR），16例为稳定（stable disease，SD），其余4例疾病进展（progressive disease，PD）。对21例有基线脑转移的患者，其ORR为52%（6例为CR，5例 为PR），8例患者为SD，其余2例患者为PD。可以看出阿雷替尼在脑转移的患者中具有较好的优势。因此，根据阿雷替尼的药代动力学、活性及耐受性确定在随后进行的Ⅱ期临床试验中给予阿雷替尼600mg bid的治疗方案。 在安全性方面，阿雷替尼的耐受性良好，最常见的不良反应是疲劳（30%，均为 1～2 级），肌肉痛（17%，均为1～2级）及外周水肿（15%，为 1～2级，除外1例发生3级水肿）。在900mg队列中观察到2例患者发生了DLT（分别是3级头痛和3级中性粒细胞减少），3例患者因4级不良事件退出研究（分别为急性肾衰竭、胸腔、心包腔积液及脑转移）。也正是基于此，美国FDA授予阿雷替尼获得快速审批通道。 总体来说，阿雷替尼（安圣莎）对肺癌产生的治疗效果还是比较明显的。

2015年12月，美国FDA加速批准阿雷替尼（阿来替尼）上市，用于克唑替尼耐药或者副作用不耐受的间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，简称 ALK）阳性的肺癌患者; 2017年11月，美国FDA批准阿雷替尼用于一线治疗ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者; 2018年8月12日，国家药品监督管理局（CFDA）正式批准阿雷替尼治疗ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。 从阿雷替尼获批的适应症来看，其主要是针对肺癌患者治疗的一款靶向抑制剂。结合以往临床进行的一系列实验来看，其对肺癌患者产生的疗效还是很明显的。 有研究表明予艾乐替尼或色瑞替尼治疗22例经克唑替尼治疗失败的患者，其ORR为86.4%，mPFS为7个月。Shaw等在北美开展的单臂Ⅱ期临床试验（NP28761）共入组87例ⅢB/Ⅳ期受试者，给予艾乐替尼600 mg bid。数据显示ORR为48%，中位缓解持续时间（median duration of response，mDOR）为13.5个 月，mPFS 为8.1个月。所有受试者中有16例伴随可测量的脑转移病灶，25%达CR，50%达PR，颅内病灶mDOR 为 11.1 个月，该试验最终 OS 为 27.9 个月。再次证明了艾乐替尼在脑转移患者中疗效确切。不良反应和前两项研究类似，可见艾乐替尼安全性较好。 基于阿雷替尼（安圣莎）的治疗效果及其用药的安全性都有所保证，适应症患者可放心购买和使用。

阿雷替尼（阿来替尼）是一种新型的具有高度选择性的 ALK-TKI，2015年12月11日该药通过加速审批程序并获得了美国FDA的批准，用于经克唑替尼治疗后失败或因不能耐受而出现复发的ALK 基因突变的晚期（转移性）NSCLC 患者。 那么，阿雷替尼治疗效果咋样呢？ AF-001JP是一项在日本进行的单臂、多中心、开放式Ⅰ/Ⅱ期临床研究，主要纳入的是既往接受过至少一种化疗方案后疾病进展且未接受过 ALKTKIs 治疗的 ALK 阳性 NSCLC 患者，共计 70 例患者（24例进入Ⅰ期，46例进入Ⅱ期）。Ⅰ期的24例患者分别给予阿雷替尼20～300 mg bid，在进行其有效性和安全性观察中发现，给予最大剂量300mg时无剂量限制性毒性（dose limiting toxicity，DLT）发生。Ⅱ期临床试验中推荐阿雷替尼300 mg bid 的给药方案。 数据显示：Ⅱ期临床试验的客观缓解率（objective response rate，ORR）为93.5%［43/46，其中2例为完全缓解（complete response，CR），41 例为部分缓解（partial response，PR）］，mPFS≥29 个月。常见的不良反应是疲劳、水肿、便秘和肌肉疼痛。26%（12/46）的患者发生了3级不良反应，包括中性粒细胞的减少、ALT 升高、磷酸激酶的升高。其 3 年的 PFS 为 62%，OS 为78%。 在此后的一系列研究实验中，同样证实了阿雷替尼（安圣莎）所具有的良好疗效及用药安全性。

阿雷替尼（阿来替尼）是第二代ALK抑制剂,可对第一代 ALK 融合基因抑制剂无效或耐药的非小细胞癌(NSCLC)患者产生良好的疗效。患者通过使用该药治疗，可有效延长中位缓解持续时间、客观缓解率以及无进展生存期等。尽管如此，患者在实际治疗的过程中，还是会出现这样或那样的问题，如何做到防患于未然就成了患者所需共同关注的话题。 那么，患者在使用阿雷替尼的注意事项都有哪些呢？ （1）在服用该药品之前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果。 （2）由于阿雷替尼（即安圣莎）剂型、规格不同，其具体的用法用量可能存在着一定的差异，所以在实际治疗的过程中，患者还需仔细阅读说明书，或遵医嘱。 （3）该药的推荐剂量为600mg（4粒150mg胶囊）/次，2次/日，每日总剂量1200mg，随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。患者应接受持续的治疗，直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。 （4）在实际接受治疗的过程中，患者一旦出现了漏服一剂计划剂量的阿雷替尼，应补服该剂量，除非距离下一次服药的时间小于6小时；若服药后发生呕吐，患者则应按计划时间服用下一剂药物。 （5）患者在接受阿雷替尼治疗过程中如果出现一些不良事件，那么就有可能需要暂时中断给药、降低剂量或者停止用药。在降低剂量时，应根据患者的实际情况及其对药品的耐受性，以每次减量150mg的方式逐步降低本品的剂量。在降低药品剂量后，患者若还是无法耐受300mg每日两次的给药剂量，那么就很有必要永久停止用药。

阿雷替尼（阿来替尼）自2015年获得美国FDA批准上市以后，便得到了临床的进一步研究与应用，而且对肺癌患者呈现出了较好的疗效。 一项在日本进行的多中心的开放式临床试验中,24例ALK阳性 NSCLC患者给予阿雷替尼20 ~ 300 mg,每日2次口服进行疗效观察,发现在给予最高剂量300 mg 时没有发生剂量限制性毒性,因此在随后进行的Ⅱ期试验中选用了阿雷替尼300 mg,po, bid 的给药剂量。Ⅱ期临床试验中46例ALK阳性 NSCLC患者给予阿雷替尼300 mg,po, bid口服治疗,93.5%的患者获得总体或客观有效率,15例脑转移患者病灶稳定,有40位患者继续接受治疗。 在美国及加拿大27个中心进行的Ⅱ期临床试验中,87例AIK阳性经克唑替尼治疗失败的 NSCLC进展期患者给予阿雷替尼600mg，po , bid ,48%的患者获得持久的客观有效率,中位反应期为13.5月,75%的脑转移患者获得缓解,中位颅内反应期为11月。对于颅内转移的患者,阿雷替尼表现出更好的效果,临床试验中,经铂类和培美曲塞联合化疗的ALK阳性NSCLC脑转移患者,治疗12周与24周后颅内病灶控制的患者比例分别为42%和25%,克唑替尼比例分别为85%和56% ，本试验中脑转移患者平均治疗9.9个月后，颅内病灶控制的患者比例为100%。 在意大利3个中心进行的临床试验中，50例ALK阳性经克唑替尼治疗失败的NSCLC患者在给予阿雷替尼（安圣莎）或色瑞 替尼治疗后，86.4% 的患者获得了客观有效率，中位无进展 生存期7个月。

结合既往的研究实验结果来看，阿雷替尼（阿来替尼）在治疗肺癌这方面疗效还是比较不错的。 一项在美国6个中心进行的为期约126 d的Ⅰ/Ⅱ临床试验中，47例ALK阳性 NSCLC患者分别给予阿雷替尼300mg (n=7),460 mg (n=7),600mg (n=13),760mg (n=7 )900mg( n=13) ,po, bid进行治疗,24例( 55%)患者获得总体或客观有效率,其中完全缓解1例,部分缓解14例，未证实部分缓解9例。21例脑转移患者中,11例获得客观有效率,其中6例完全缓解,5例部分缓解。2例900mg 组患者发生剂量限制性毒性,因此在随后进行的Ⅱ期临床试验中选用了600 mg,po , bid 的给药剂量。 随后在美国及加拿大27个中心进行的Ⅱ期临床试验中,87例AIK阳性经克唑替尼治疗失败的 NSCLC进展期患者给予阿雷替尼600 mg，po , bid ,48%的患者获得持久的客观有效率,中位反应期为13.5月,75%的脑转移患者获得缓解,中位颅内反应期为11月。对于颅内转移的患者,阿雷替尼表现出更好的效果,临床试验中,经铂类和培美曲塞联合化疗的ALK阳性NSCLC脑转移患者,治疗12周与24周后颅内病灶控制的患者比例分别为42%和25%,克唑替尼比例分别为85%和56% ，本试验中脑转移患者平均治疗9.9个月后，颅内病灶控制的患者比例为100%。 Ⅰ期临床试验中ALK阳性 NSCLC脑转移患者经色瑞替尼治疗后29% 患者获得缓解，本试验中经阿雷替尼治疗后75%脑转移患者获得缓解。

阿雷替尼（阿来替尼）是治疗ALK阳性NSCLC的第二代靶向抑制剂，其不管是在安全性方面还是在疗效方面均高于克唑替尼。对于肺癌患者而言，采用阿雷替尼治疗也是个不错的选择。 在治疗效果方面，一项在日本进行的多中心的开放式Ⅰ期临床试验中,24例ALK阳性 NSCLC患者给予阿雷替尼20 ~ 300 mg,每日2次口服进行疗效观察,发现在给予最高剂量300 mg 时没有发生剂量限制性毒性,因此在随后进行的Ⅱ期试验中选用了阿雷替尼300 mg,po, bid 的给药剂量。Ⅱ期临床试验中46例ALK阳性 NSCLC患者给予阿雷替尼300 mg,po, bid口服治疗,93.5%的患者获得总体或客观有效率,15例脑转移患者病灶稳定,有40位患者继续接受治疗。 在安全性方面，临床试验中阿雷替尼耐受性良好,给予剂量为20 ~300mg, po , bid ,其主要的不良反应包括味觉障碍(30% )、AST升高(28%)、ALT升高(22%)胆红素升高(28%)、肌酐升高(26%)、便秘(24%)和皮疹(26%)等。给予剂量300 ~900 mg,po , bid的临床试验中,其主要的不良反应包括疲劳(30% ,1 ~2级)肌痛(17% ,1 ~2级)、外周浮肿(15%为1~2级,2%为3级)等,2例900 mg 组患者发生剂量限制性毒性,1例头痛(3级),1例中性粒细胞减少症(3级)。以上不良反应经过干预后均得到了缓解。 因此，患者可放心购买和使用阿雷替尼（即安圣莎）。

阿雷替尼（阿来替尼）是由罗氏制药子公司日本中外制药株式会社研发的一款药物，该药于2015年12月11 日在美国正式上市，商品名Alecensa。该药属于第2代间变性淋巴瘤激酶(ALk)抑制剂，在临床中主要用于治疗ALK基因突变的晚期非小细胞肺癌患者。该药目前已经在全球范围内的多个国家和地区上市，那么，阿雷替尼具体哪里有卖的呢？ 阿雷替尼目前日本、美国、孟加拉、印度以及中国等多个国家和地区都已经上市了，患者可根据自身的实际需求选择购买所需的药品。国内在售的阿雷替尼为原研药，其一盒售价在50000元左右，这个价格令很多患者都吃不消，故纷纷将目光投向了性价比更高的仿制药上。 其中，孟加拉版阿雷替尼一盒售价在3000元人民币左右，规格为150mg*56粒/盒，这也是目前性价比较高的一款药品。除此之外，患者也可以选择购买印度版阿雷替尼，其一盒售价在6000元人民币左右，规格为150mg*56粒/盒。 在治疗效果方面，患者其实无需担忧，仿制版阿来替尼（即安圣莎）不管是药品组成还是药效，均与原研药一致，而且性价比也要比原研药高一些。 至于最终选择购买哪一版本的阿来替尼，患者可根据自身的实际情况加以选择。国内如有需要的患者，既可以出国到当地进行购买，亦可联系国内专业且正规的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取其的购买渠道。 基于出国来回费用高，届时还会面临着语言不通、流程复杂等诸多问题，所以患者往往都会选择第二种方式进行购买。

阿雷替尼（阿来替尼）属于第二代间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase，ALK)抑制剂，由罗氏(Roche)分公司日本中外制药株式会社(ChugaiPharmaceutical)开发。该药最早于2014年7月首次在日本批准上市，后来在2015年12月，其胶囊剂获美国FDA批准正式在美国上市，用于治疗ALK基因突变的晚期(转移性)非小细胞肺癌(NSCLC)。由于其可用于第一代克唑替尼(Crizotinib)耐药的患者，并且对脑转移的非小细胞肺癌患者有效，美国FDA授予其孤儿药资格。 目前，阿雷替尼已经在全球范围内的多个国家和地区上市，为国内广大肺癌患者的治疗提供了一定的帮助。那么，国内的患者该如何购买该药品呢？ 2018年8月，阿雷替尼（即安圣莎）已经获批在国内上市，也就是从那时起，患者在国内的各大医院和药店都能够买到所需的药品。该药在国内上市后的价格约为5万元/盒，昂贵的药费使得很多患者家庭不堪重负，故将目光转向至孟加拉版阿雷替尼。 据了解，孟加拉版阿雷替尼一盒售价在3000元人民币左右，规格为150mg*56粒/盒，这个价格相对来说还是比较低的了。国内有需要的患者，既可以出国到当地进行购买，亦可联系国内专业且正规的海外医疗服务机构（比如：医伴旅）来获取该药的购买渠道。 基于出国来回费用高，届时还会面临着语言不通、流程复杂等诸多问题，所以患者往往都会选择第二种方式进行购买。

阿雷替尼（阿来替尼）是第二代用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌的ALK酪氨酸酶抑制药,于2015年12月11日获得美国FDA的批准正式上市，该药能够克服克唑替尼耐药的多个靶点,而且在临床试验中具有很好的安全性及耐受性。 为了能够充分发挥出阿雷替尼的所具有的效用，患者具体应该如何服用呢？ 通常情况下，该药的推荐剂量为600mg（4粒150mg胶囊）/次，2次/日，每日总剂量1200mg，随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。患者应接受持续的治疗，直到疾病进展或出现无法耐受的毒性。 在实际接受治疗的过程中，患者一旦出现了漏服一剂计划剂量的阿雷替尼，应补服该剂量，除非距离下一次服药的时间小于6小时；若服药后发生呕吐，患者则应按计划时间服用下一剂药物。 患者在接受阿雷替尼治疗过程中如果出现一些不良事件，那么就有可能需要暂时中断给药、降低剂量或者停止用药。在降低剂量时，应根据患者的实际情况及其对药品的耐受性，以每次减量150mg的方式逐步降低本品的剂量。在降低药品剂量后，患者若还是无法耐受300mg每日两次的给药剂量，那么就很有必要永久停止用药。 由于阿雷替尼（即安圣莎）剂型、规格不同，其具体的用法用量可能存在着一定的差异，所以在实际治疗的过程中，患者还需仔细阅读说明书，或遵医嘱。此外，患者在服用该药品之前，必须获得经充分验证的检测方法证实的ALK阳性评估结果，以此才能安心用药。

新型抗癌药安圣莎（艾乐替尼）的效果相对于上一代药物较好，副作用小，在疗效上完胜。那么它的适应症是什么呢?下面我们一起来了解一下吧。 大家熟知的ALK基因是导致非小细胞肺癌（NSCLC）非常重要的驱动基因，这个基因突变又被称为“钻石突变”，除了ALK突变发生比较少，仅占肺癌总人数的3%-5%，更重要的是，针对ALK突变的研究进展很快，靶向药物层出不穷，可以精准高效的抑制肿瘤。从第一代ALK靶向药物克唑替尼获批成为ALK阳性NSCLC的标准一线治疗以来，至今已经发展到三代，新的ALK靶向药物不断刷新着ALK阳性患者治疗的生存时间。以安圣莎（艾乐替尼）为例，独立盲法评审数据显示，安圣莎（艾乐替尼）一线治疗ALK阳性患者中位无进展生存期（PFS）达到25.7个月，ALEX研究公布的研究者评估的数据，安圣莎（艾乐替尼）一线治疗PFS历史性的达到了34.8个月。安圣莎（艾乐替尼）治疗肺癌的效果已经被大众所认可。自从安圣莎（艾乐替尼）在2018年8月12号被CFDA批准在国内上市后，作为二代ALK抑制剂，用于克唑替尼耐药后ALK阳性肺癌患者的治疗。安圣莎（艾乐替尼）于2018年8月12号被CFDA批准在国内上市，作为二代ALK抑制剂，用于克唑替尼耐药后ALK阳性肺癌患者的治疗。 安圣莎（艾乐替尼）是具有高选择性和CNS活性的ALK抑制剂，IRC(独立评估委员会)的数据显示，安圣莎（艾乐替尼）的数据优于克唑替尼。缓解率方面，安圣莎（艾乐替尼）的缓解率比克唑替尼高，克唑替尼组和安圣莎（艾乐替尼）组分别为77.4%和91.2%，相差近15个百分点，P值具有显著性差异;反应维持时间，克唑替尼是9.3个月，安圣莎（艾乐替尼）目前尚未达到，可能会>20个月。此外安圣莎（艾乐替尼）最大的优势是对脑转移有效。脑转移患者缓解率94%，CR达到35%，而克唑替尼仅29%。将所有脑转移患者合并来看，阿来替尼的缓解率可以达到72.2%，而克唑替尼只有21.7%。除了近期疗效，截止目前，安圣莎（艾乐替尼）已在美国、欧盟、中国大陆、中国香港获批上市，适用于接受克唑替尼治疗后出现疾病进展或对克唑替尼不耐受的ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。FDA根据临床试验的肿瘤缓解率和缓解持续时间数据加速批准安圣莎（艾乐替尼）用于治疗上述适应症。对安圣莎（艾乐替尼）用于治疗该适应症的进一步批准可能取决于验证性试验对临床获益的验证与描述。