瑞格非尼是肝癌二代把药物，可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信号通路。2017年4月，美国FDA批准瑞格非尼（瑞戈非尼）用于治疗不可手术的肝细胞癌的治疗。 一项随机Ⅲ期临床试验RESORCE，研究瑞格非尼治疗肝癌的效果。研究入组573例索拉非尼耐药的肝癌患者，按照2:1比例随机将患者分配进瑞格非尼组或安慰剂组。主要终点是患者的总生存（OS）。 研究结果，瑞格非尼显著改善了晚期肝癌患者的总生存期，中位OS为10.6个月，优于安慰剂组的7.8个月。 瑞格非尼与安慰剂相比安全性较好，最常见的临床相关3~4级治疗突发不良事件分别为高血压、手足皮肤反应、疲劳、腹泻等。

胃肠道间质瘤（GIST）是起源于胃肠道的最常见肉瘤。瑞格非尼（regorafenib、Regonix、瑞戈非尼、Stivarga）是一种新型口服多激酶抑制剂。一项多中心试验评估了既往伊马替尼和舒尼替尼治疗失败后转移性GIST患者中瑞格非尼的效果。在该2期试验中，瑞格非尼显示出对多激酶抑制剂耐药GIST的活性，一些患者出现部分反应，持续疾病稳定的发生率高，中位无进展生存期（PFS）10个月，高血压和手-足皮肤反应等3级不良事件的发生率为预期水平。 基于这些数据和临床前基本原理，研究人员进行了这项随机安慰剂对照的3期试验（GRID;NCT01271712），以明确评估先前伊马替尼和舒尼替尼失败后，转移性和/或无法手术切除的GIST患者中瑞格非尼的疗效和安全性。 患者特征 2011年1月至8月期间，筛选了240名患者，199名患者随机接受瑞格非尼（n=133）或安慰剂（n=66）治疗。一名随机分配到瑞格非尼组的患者未接受治疗。两组的基线特征和既往治疗状况相似：193名（97.0％）患者在伊马替尼和舒尼替尼治疗后疾病进展，只有6名患者（3.0％）对伊马替尼不耐受。值得注意的是，199名患者中有86名（43.2％）因GIST之前接受≥3线抗癌治疗。 当达到144例PFS事件的预定标准时，进行最终分析：在瑞格非尼组133名患者（60.9％）中有81例事件（66.9％），安慰剂组中66名患者（95.5％）中有63例事件。在双盲期，瑞格非尼组中38名（28.6％）和安慰剂组中的7名（10.6％）停止了研究治疗。最常见原因是放射学证实出现疾病进展。 在数据截止日期（2012年1月26日），瑞格非尼组133名患者中53名（39.8％）和安慰剂组66名患者中的3名（4.5％）仍在继续接受双盲治疗。瑞格非尼组中另外41名患者（30.8％）在疾病进展后继续接受开放标记的瑞格非尼治疗，在进行分析时其中仍有24名（18.0％）接受瑞格非尼治疗。在安慰剂组中，56名患者（84.8％）在进展后交叉接受开放标记的瑞格非尼，并且33名（50.0％）在数据截止时仍在接受治疗。 在双盲期间，瑞格非尼组的中位治疗时间为22.9周（均值20.2周），安慰剂组中位治疗时间为7.0周（均值9.1周）。双盲治疗期间，瑞戈非尼组的中位日剂量为146.8mg（平均日剂量为139.8mg），安慰剂组为160mg（平均日剂量159.5mg）。在瑞格非尼组中，患者的服药剂量为原计划的78.0％；安慰剂组中，为原计划的83.8％。 疗效 根据设盲的中心评估，瑞格非尼组中位PFS为4.8个月，安慰剂组为0.9个月（HR 0.27,95％CI 0.19-0.39;p<0.0001），满足研究的主要终点。瑞格非尼的3个月和6个月PFS率分别为60％和38％，安慰剂分别为11％和0％。研究者评估显示，瑞格非尼组的中位PFS为7.4个月，安慰剂组为1.7个月（HR 0.22,95％CI 0.14-0.35;p<0.001）。安慰剂组中56名患者在进展后交叉至开放标记瑞格非尼组的中位PFS（研究者评估）为5.0个月。瑞格非尼组与安慰剂组之间的总体生存情况OS无统计学差异（HR 0.77,95％CI 0.42-1.41;p=0.119）。 两治疗组中，没有患者出现完全反应，瑞格非尼组133名患者中的6名、安慰剂组66名患者中的1名部分反应PR，客观反应率ORR分别为4.5％和1.5％。在瑞格非尼组中，以病情稳定为最佳反应（发生在任何时间，持续任意时间）的发生率为71.4％（95/133名患者），在安慰剂组中为33.3％（22/66名患者）。两组中具有临床意义的疾病控制率DCR分别为52.6％（70/133名患者）和9.1％（6/66名患者）。 安全性 在双盲期间，瑞格非尼组中所有132名可评估患者和安慰剂组中66名患者中的61名（92.4％）出现了不良事件。瑞格非尼组中有130名（98.5％）报告了药物相关不良事件，安慰剂组中有45名（68.2％）报告。瑞格非尼组中有81名（61.4％）、安慰剂组9名（13.6％）患者出现了3级或以上药物相关不良事件。最常见的3级或以上瑞格非尼相关不良事件是高血压（31/132例患者，23.5％）、手足皮肤反应（26/132例患者，19.7％）和腹泻（7/132）患者，5.3％）。 本内容为医伴旅版权所有，转载请注明出处。 医伴旅：寻找优质医疗资源，伴您走上康复之旅

瑞格非尼（Regorafenib、瑞戈非尼、Stivarga）是首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。瑞格非尼在欧美多国获准用于标准治疗失败后转移性结直肠癌（mCRC）的治疗。 临床实验研究证实瑞格非尼延长转移性结直肠癌的客观反映率和无进展生存期，一项名为CORRECT研究随机纳入760例患者，以2：1接受瑞格非尼和安慰剂治疗，主要研究终点OS。 研究结果显示，瑞格非尼和安慰剂组的客观反映率OS分别为6.4和5.0个月，死亡风险降低23%；瑞格非尼的无进展生存期为8.8个月，而安慰剂只有6.3个月。，瑞格非尼优于安慰剂。 目前，瑞格非尼已在多国获准用于标准治疗失败后转移性结直肠癌的治疗。更多瑞格非尼的药物信息，患者可以咨询医伴旅。

瑞戈非尼是一种口服多激酶抑制剂，可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信号通路。2012年，瑞戈非尼获得美国FDA批准用于治疗转移性结直肠癌(mCRC) 在III期临床试验（CORRECT研究）首次证实了瑞戈非尼在难治性mCRC中的总生存获益。研究入组了760例标准治疗后进展或不耐受的mCRC患者，随机接受瑞戈非尼和安慰剂的治疗。 结果表明，瑞戈非尼相比于安慰剂显著延长患者总生存期及无进展生存期，疾病控制率达到41%，并可降低23%的死亡风险。瑞格非尼的无进展生存期为8.8个月，而安慰剂只有6.3个月。 瑞戈非尼的上市，为mCRC患者带来了新的希望。了解更多瑞戈非尼的药物信息，患者可以咨询医伴旅。

瑞格非尼（商品名：Stivarga）是德国拜耳的一款靶向药，瑞格非尼用于肝癌二线治疗，可治疗索拉非尼(多吉美)进行治疗后进展的肝癌患者。 瑞格非尼治疗肝癌的疗效如何？ 一项国际多中心III期试验评估了瑞格非尼治疗多吉美耐药后进展的肝癌患者的有效性和安全性。 研究结果显示，瑞格非尼在针对使用索拉非尼（多吉美）耐药后的肝癌患者试验中，显著改善了晚期肝癌患者的总生存期。接受瑞格非尼治疗的患者的总生存期为10.6个月，死亡风险也下降了37%，在无进展生存期方面，瑞格非尼同样具有优势。瑞戈非尼治疗肝癌还具有更高的缓解率和疾病控制率。

瑞格非尼（Regorafenib、瑞戈非尼、Stivarga）被国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准用于之前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后肿瘤再次出现恶化或对两款药物无法耐受的、不可切除或转移性胃肠道间质瘤 (GIST) 成年患者治疗。 一项瑞格非尼用于治疗胃肠间质瘤的随机化、双盲、安慰剂对照、多中心III期研究。该研究将199名在接受过既往伊马替尼及舒尼替尼治疗后疾病进展的患者被以2：1的比率随机接受瑞格非尼加最佳支持治疗或安慰剂治疗，以评价有效性及安全性。 研究证明，瑞格非尼用于既往伊马替尼及舒尼替尼治疗后疾病进展的胃肠间质瘤患者，与安慰剂相比能够显著改善无进展生存期(PFS)。 瑞格非尼已在全球70多个国家获批用于转移性胃肠间质瘤（GIST）的治疗。药物信息，患者可以咨询医伴旅。

瑞格非尼（Regorafenib、瑞戈非尼、Stivarga）是首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。2012年，瑞戈非尼获得美国FDA批准用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)。 研究纳入204例移性结直肠癌患者，患者按2：1随机分为两组，分别接受瑞戈非尼160mg或安慰剂，每4周为一用药周期，前3周持续用药。 相比于安慰剂组，瑞戈非尼组患者的总生存期显著延长，死亡风险降低了45%。瑞戈非尼组的中位生存期为8.8个月，安慰剂组的中位生存期为6.3个月。 目前，瑞戈非尼已经在90个国家获得了批准，用于转移性结直肠癌的治疗，更多瑞戈非尼的药物信息，患者可以咨询医伴旅。

一项研究评估在索拉非尼治疗后进展的肝细胞癌（HCC）患者中瑞格非尼（regorafenib、Regonix、瑞戈非尼、Stivarga）的安全性和有效性。 56名患者签署了知情同意书；20名患者未接受任何研究药物治疗（筛查失败n=17，不良事件n=1，死亡n=1，撤回知情同意n=1）。因此，36名患者接受了至少一剂瑞格非尼，并被纳入安全性分析。中位年龄61岁，范围（40-76）。索拉非尼治疗的中位持续时间为4.5个月（范围0.5-32.6）。 治疗持续时间 瑞格非尼治疗的中位持续时间为19.5周（范围2-103）。截至数据截止日期，仍有3名患者正在接受治疗。在其余33名患者中，停止治疗的原因是不良事件（n=20,56％），疾病进展（n=10,28％），撤回知情同意（n=2,6％），死亡（n=1,3％）。 在研究期间，35名患者（97％）需要剂量调整：17名患者（47％）需要减少瑞格非尼剂量，主要是为了控制不良事件（n=15）；35名患者（97％）在治疗期间至少有一次剂量中断或延迟到下一个治疗周期开始，主要是因为不良事件（n=32）或患者错误（n=11）；患者可能因多种原因进行了剂量调整。 安全性和耐受性 所有36名患者均至少经历过一例治疗期间出现的不良事件，36名患者中有35名（97％）至少报告一例药物相关不良事件。21名患者（58％）出现3级或以上级别的药物相关不良事件。 5名患者（14％）出现严重不良事件，被认为与研究药物有关：2级发热（n=1;瑞格非尼治疗中断），3级腹泻（n=1;瑞格非尼停药），3级室上性心律失常/房颤（n=1;瑞格非尼停药），4级疲劳（n=1;瑞格非尼治疗中断），5级血肿（n=1;开始瑞格非尼治疗后44天患者死亡）。 在由于不良事件而停用研究药物的18名患者（50％）中，7名（19％）被认为与研究药物有关，4名患者报告疲劳，3名患者出现血肿、室上性心律失常/心房颤动和腹泻。 研究期间，所有36名患者都报告实验室结果异常。最常见的实验室异常是天冬氨酸氨基转移酶（n=33,92％），贫血（n=31,86％），碱性磷酸酶（n=30,83％）和γ谷氨酰转移酶升高（n=30,83％））。最常见的3级实验室异常是γ-谷氨酰转移酶（n=13,36％），低磷血症（n=10,28％），低钠血症（n=9,25％），淋巴细胞减少（n=6,17％），高胆红素血症（n=5,14％）和天冬氨酸氨基转移酶升高（n=4,11％）。 在以下任何一种情况下，实验室检查异常被报告为不良事件：导致患者退出研究，需要治疗，引起明显的临床表现或被研究者判断为具有临床相关性。14名瑞格非尼治疗的患者（39％）报告了药物相关生化实验室不良事件，严重程度通常较轻，4名患者报告3级实验室不良事件（11％）。最常见的药物相关实验室不良事件为蛋白尿（n=4,11％），酸中毒（n=3,8％），胆红素（n=3,8％），肌酐（n=2,6％），低白蛋白血症（n=2,8％）和低磷血症（n=2,6％）。 疗效 中位至进展时间为4.3个月（95％CI 2.9-13.1）。在3个月时无进展率为65％（95％CI 45-79％），在6个月时为44％（95％CI 26-60％）。中位总生存期为13.8个月（95％CI 9.3-18.3）。3个月时的总生存率为88％（95％CI 72-95％），6个月时为79％（95％CI 61-89％）。 上图显示了31名可评估患者中靶病变从基线的最佳变化。根据mRECIST标准判定的最佳反应如下：1名患者（3％）部分反应，25名患者（69％）疾病稳定，5名患者（14％）疾病进展。5名患者（14％）的反应无法评估。瑞格非尼的总反应率（完全反应+部分反应）为3％，疾病控制率（完全反应+部分反应+疾病稳定）为72％。在部分反应患者中，反应时间为1.3个月，反应持续时间为5.5个月，肿瘤直径最大减少率为33％。 本内容为医伴旅版权所有，转载请注明出处。 医伴旅：寻找优质医疗资源，伴您走上康复之旅

瑞格非尼（Regorafenib）也是一个多靶点的酪氨酸激酶的多激酶抑制剂。瑞戈非尼主要是通过抑制肿瘤血管生成、肿瘤细胞新生、维持肿瘤微环境的因素，来抑制肿瘤生长。 瑞戈非尼的适应症有哪些： 1.不能通过手术切除以及其它药物治疗无效的晚期胃肠道间质瘤(GIST)。 2.获准用于标准治疗失败后转移性结直肠癌（mCRC）的治疗。 3.对于经多吉美治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者。 更多瑞格非尼（Regorafenib）的信息，患者可以咨询医伴旅。

瑞格非尼（Regorafenib、瑞戈非尼、Stivarga）是首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。2017年4月，美国FDA批准瑞格非尼（瑞戈非尼）用于治疗不可手术的肝细胞癌的治疗。 一国际多中心III期试验，研究人员纳入了573例中期或晚期肝细胞癌患者，将他们2：1随机分配为瑞戈非尼或安慰剂。 结果显示，在治疗中位数为3.6个月后，与安慰剂相比，患者的死亡风险降低了38％，进展或死亡风险降低了54％。平均无进展生存期为瑞戈非尼为3.1个月，安慰剂为1.5个月，而瑞戈非尼的中位生存期为10.6个月，安慰剂为7.8个月。

我国结直肠癌的发病占到常见肿瘤的第四位，年新发病例大概35万到40万。数据显示，近几年来结直肠癌发病率上升速度很快。 一项名为CORRECT研究显示，瑞格非尼是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中,首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。 研究结果显示，瑞格非尼同安慰剂相比，能显著延长患者的无进展生存期，疾病进展或死亡风险显著降低。瑞格非尼组的中位总生存期为8.8个月，而安慰剂组的中位总生存期为6.3个月。

瑞格非尼（Regorafenib、瑞戈非尼、Stivarga）是一个多靶点的抗癌新药。瑞格非尼被国家食品药品监督管理总局（CFDA）批准用于之前使用伊马替尼和舒尼替尼治疗后肿瘤再次出现恶化或对两款药物无法耐受的、不可切除或转移性胃肠道间质瘤 (GIST) 成年患者治疗。 一项临床试验纳入199名胃肠道间质瘤患者，试验中，患者被随机配给瑞格非尼或安慰剂。试验研究中，患者要等到癌症进展或者副作用无法接受时开始使用瑞格非尼或安慰剂。 结果显示，接受瑞格非尼治疗的患者与接受安慰剂治疗的患者相比，肿瘤增长平均延期3.9个月。 目前，瑞格非尼已在80多个国家获批用于治疗转移性胃肠道间质瘤。更多药物信息，患者可以咨询医伴旅。

瑞格非尼（Regorafenib）是肝癌二线用药，是一个多靶点的酪氨酸激酶的多激酶抑制剂。瑞格非尼针对使用索拉非尼（多吉美）耐药后的肝癌患者。 一项国际性的多中心III期临床试验，研究人员招募了573名之前接受过索拉非尼治疗的中晚期肝细胞癌患者，按照2:1的比例对他们进行随机分配，接受瑞格非尼或者安慰剂。 结果表明，在接受平均3.6个月的治疗后，相比于服用安慰剂的患者，服用瑞格非尼的患者死亡风险下降了38%，病情恶化风险下降了54%。服用瑞格非尼的患者平均无进展生存期是3.1个月，安慰剂的患者是1.5个月。其中65.2%服用瑞格非尼的患者表现出病情完全缓解、部分缓解或稳定。 瑞格非尼（瑞戈非尼）对于经多吉美治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效，更多瑞格非尼的信息，患者可以咨询医伴旅。

瑞格非尼作为一种新型小分子多激酶抑制剂,临床资料显示瑞格非尼用于经多吉美治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效！ 临床研究对比了瑞格非尼与安慰剂治疗多吉美治疗后耐药（失败）的晚期肝癌的疗效。研究纳入了573名接受过索拉非尼治疗的晚期肝癌患者身上进行了试验，其中379名接受患者瑞格非尼进行治疗，194名接受安慰剂治疗。 临床结果显示，瑞格非尼显著提高了病人的总生存期，为10.6个月，而服用安慰剂的病人生存期仅为7.8个月。且经瑞格非尼治疗的晚期肝癌中有2名患者肿瘤明显缩小。 瑞格非尼的上市将为多吉美治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者带来新的希望，更多瑞格非尼的信息，患者可以咨询医伴旅。

我国结直肠癌发病率呈上升趋势，数据显示，大约有三、四成的结直肠癌患者因病人本身的疏忽而被误诊，等到发现时疾病已经发展到晚期。 瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信号通路。国家食品药品管理总局也于批准瑞格非尼用于标准化疗失败的转移性结直肠癌患者 研究报告的结果显示，瑞格非尼是能够在经所有标准治疗方案治疗后出现进展的结直肠癌患者中，首个显示出生存获益的小分子激酶抑制剂。 瑞戈非尼的上市，填补了标准治疗失败后的转移性结直肠癌患者的治疗不足。瑞戈非尼的不良反应主要发生在治疗的前2个周期，所以建议治疗的前2个月每周监测不良反应，然后可以根据患者身体反应情况和耐受性调整用药剂量。

瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，瑞格非尼同时被批准适应多种消化系统的恶性肿瘤，包括直肠癌，胃间质瘤，肝癌等。 一项国际临床瑞格非尼在针对使用索拉非尼（多吉美）耐药后的肝癌患者试验中，发现瑞格非尼可以提高晚期肝细胞性肝癌（HCC）病人的总生存期，显著改善了晚期肝癌患者的总生存期（HR=0.63），中位OS为10.6个月，优于安慰剂组的7.8个月。 瑞格非尼（瑞戈非尼）对于经多吉美治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效。更多瑞格非尼的信息，患者可以咨询医伴旅。

瑞戈非尼regorafenib是一种新型口服多激酶抑制剂，2017 年，肝癌靶向抗癌药瑞格非尼（Regorafenib、瑞戈非尼、Stivarga）在美国FDA已被获得补充新药申请的优先审查资格，作为二线治疗不可切除的肝细胞癌。 此次获批基于一项国际多中心III期试验RESORCE，实验评估了瑞格非尼治疗多吉美耐药后进展的肝癌患者的有效性和安全性。 研究结果显示，接受瑞格非尼治疗的患者的总生存期为10.6个月，而且死亡风险也下降了37%，在无进展生存期方面，瑞格非尼同样具有优势。此外经瑞戈非尼治疗的患者还具有更高的缓解率和疾病控制率。

瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，瑞格非尼用于二线治疗不可能切除性肝细胞癌患者。 临床研究，瑞格非尼在针对使用索拉非尼（多吉美）耐药后的肝癌患者试验中，显著改善了晚期肝癌患者的总生存期。 研究纳入多名索拉非尼（多吉美）耐药后的肝癌患者进行实验，研究表明，瑞格非尼显著改善了晚期肝癌患者的总生存期，中位OS为10.6个月，中位无进展生存（PFS）期瑞格非尼组为3.1个月。 瑞格非尼（瑞戈非尼）对于经多吉美治疗后耐药（失败）的晚期肝癌患者有显著的疗效。

肝癌靶向药物多吉美存在耐药时间短的特点。多吉美的平均耐药效果是1年，早的3-4个月就会出现耐药，晚的1-2年才会出现耐药，耐药时间是个人体质产生的。 多吉美耐药后怎么办？ 瑞格非尼是一种口服多激酶抑制剂，可以RAF、KIT、RET、PDGFR、VEGFR1和TIE2等信号通路。 瑞格非尼用于二线治疗不可能切除性肝细胞癌的补充新药申请获得FDA优先审评资格认定。治疗已使用过索拉非尼(多吉美)进行治疗，但疾病依旧出现进展的肝细胞癌患者。 肝癌特效药瑞格非尼的上市将为中晚期肝癌患者带来新的希望，也为索拉非尼耐药的患者带来了解决方案。

瑞格非尼是德国拜耳公司生产的一款分子靶向药物，被批准用于二线治疗不可能切除性肝细胞癌的补充新药。瑞格非尼2017年12月经国家药监局批准上市的抗肝癌药物，是十多年来首个在华获批的肝癌靶向药。 瑞戈非尼研究纳入36例中晚期肝癌患者，接受瑞格非尼（160 mg/d）为期三周的治疗，直至疾病进展、或出现不可耐受的毒性终止治疗。 实验表明，瑞格非尼显著改善了晚期肝癌患者的总生存期，研究者认为瑞格非尼具有可耐受的安全性，并且在抗肿瘤活性方面有着积极的作用。 肝癌特效药瑞格非尼的上市将为中晚期肝癌患者带来新的希望，也为索拉非尼耐药的患者带来了解决方案。