2019年，新型KRAS-G12C共价键抑制剂——AMG510开始被报道。随后的试验结果报道AMG510在经治的59名具有KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)中，取得了中位6.8个月的无进展生存（PFS)。基于令人鼓舞的抗癌活性，2021年5月，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了AMG510 ( Sotorasib）上市，用于治疗经治的具有KRAS G12C突变的转移性NSCLC患者。那么，amg510(索托拉西布)耐药性是多久,耐药后怎么办？ amg510(索托拉西布)耐药性是多久 一项单臂、多中心、开放性2期临床试验(NCT03600883）评估了sotorasib 单药二线治疗（己接受过免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗）局部晚期或转移性kras G12C突变NSCLC患者的有效性和安全性[1]。 试验共纳入126名患者，其中2例因基线无影像学可测量病灶未纳入有效性分析。所有患者肿瘤组织中均存在 kras G12C突变，检测112例患者的血样，70%患者(78/112）发现kras G12C突变，28%患者(31/112）未发现kras G12C突变，3例检测失败无法评估。 124例患者客观缓解率(ORR)为80.6%,其中4例(3.2%)为完全缓解(CR),42例(33.9%)为部分缓解(PR)，54例（43.5%）为疾病稳定(SD)。中位无进展生存期为6.8个月，中位缓解持续时间为11.1个月，中位总生存期为12.5个月。46例获得客观缓解的患者中，缓解持续时间≥3个月占90.5%，≥6个月占70.8%，≥9个月占57.3%。 由上述实验可以了解到126名患者的中位无进展生存期为6.8个月，这也就意味着患者服用AMG510至少6.8个月才会耐药，但耐药时间并不固定，也跟患者自身的身体素质与病情病况有关。 amg510(索托拉西布)耐药后怎么办 研究者发现SHP2在PI3K通路的激活中的作用很小，而在MAPK通路的激活中起着关键的作用。联合应用KRAS G12C抑制剂、PI3K抑制剂和SHP2抑制剂可使AMG510获得性耐药小鼠肿瘤消退。但在临床上究竟使用哪一种药物还是要由医生来根据您的检查结果来判断。 参考文献 [1]黄钰雯,王春晖,李晓宇,吕迁洲.治疗非小细胞肺癌新药:kras基因突变靶向药物sotorasib[J].上海医药,2022,43(15):74-77. 相关热文推荐：amg510(索托拉西布)一个月吃几盒,一月多少钱？

kras突变的患者自1984年被发现以来均被认为无药可用，amg510(索托拉西布)获批上市改变了多年来没有针对此靶点有效药物的现状，在 kras G12C突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者已表现出不错的疗效和良好的耐受性。那么，amg510(索托拉西布)一个月吃几盒,一月多少钱？ amg510(索托拉西布)一个月吃几盒 要想知道amg510(索托拉西布)一个月吃几盒，那么首先我们就要了解该药的推荐剂量，amg510的使用方法很简单，仅需每日使用一次，一次使用960mg即可，也就是每日要使用8片，一旦确定了使用时间，之后每日最好都在同一时间使用该药，可与食物同服，也可以单独使用，使用时应当整片吞服。 目前市面上的索托拉西布（AMG510）的原研药是由AMGEN/美国安进制药生产的，规格是：120mg*240片/瓶/盒。这样一看，患者一个月是刚好需要使用一盒amg510的。 amg510(索托拉西布)一月多少钱 由于amg510并没有在中国上市，所以患者想要购买该药就必然需要前往国外，据悉，索托拉西布（AMG510）规格是：120mg*240片/瓶/盒。一瓶售价折合人民币差不多是10万元以上，可以说是十分昂贵了，很多患者表示自己“吃不起”。 由于原研药价格昂贵，很多患者不得不寻找其他的购药途径，目前以下两个版本收到了广大患者的喜爱： 孟加拉珠峰Amg510规格120mgx56粒价格仅为5500左右。 巴拉圭博克龙药厂AMG510规格120mgx120粒价格仅为8500一盒左右。 这样算下来的话，如果选择使用以上两个版本的amg510，那么一个月才仅花费不到2万元，相比起来，大大的减轻了患者的经济压力，可以是说十分划算了。 相关热文推荐：2022(索托拉西布)amg510价格,多少钱一盒？

2021年5月28日，美国食品药品监督管理局宣布批准安进公司研发的Lumakras (sotorasib,索托拉西布,amg510）上市，用于至少经过一次系统治疗且病情进展的kras基因G12C阳性非小细胞肺癌患者。amg510是全球首款针对kras基因突变的靶向药物，但很可惜的是，该药目前还尚未在中国国内上市，那么，2022(索托拉西布)amg510价格,多少钱一盒？ 2022(索托拉西布)amg510价格 索托拉西布（AMG510）的原研药是由AMGEN/美国安进制药生产的，规格是：120mg*240片/瓶/盒。一瓶售价折合人民币差不多是10万元以上，按照该药每日一次，口服960mg的剂量来看，一个月刚好使用一盒，也就是说，在使用amg510期间，每个月都要花费10万元以上！这让很多家庭难以接受，不过现在更多人选择使用海外版本的amg510，价格比较合适，更适合患者长期使用。 2022(索托拉西布)amg510多少钱一盒 由于原研药价格昂贵，很多患者不得不寻找其他的购药途径，目前以下两个版本收到了广大患者的喜爱： 孟加拉珠峰Amg510规格120mgx56粒价格仅为5500左右。 巴拉圭博克龙药厂AMG510规格120mgx120粒价格仅为8500一盒左右。 这样算下来的话，如果选择使用以上两个版本的amg510，那么一个月才仅花费不到2万元，相比起来，大大的减轻了患者的经济压力，可以是说十分划算了。

用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者的Lumakras，是由美国安进生产研发的。该药是RAS-GTPase家族的抑制剂，是经过近40年研究后批准的第一个KRAS靶向疗法。今天咱们来详细的了解一下Lumakras有什么副作用？价格是多少？ Lumakras推荐剂量口服960mg，每日一次。每天大约同一时间服用。患者服药后根据病情不同，体质不同，副作用也是不一样的，腹泻、肝毒性、恶心、疲劳、咳嗽、肌肉骨骼疼痛是Lumakras主要的副作用。该药最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为丙氨酸转氨酶增加、钙减少、淋巴细胞减少、碱性磷酸酶增加、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、尿蛋白增加和钠减少等。患者需遵医嘱用药，不可盲目使用，以免产生不耐受反应，影响原有病情。 Lumakras目前在国内还没有上市，患者在国内的医院药房是买不到这款药物的，有需要的患者可以出国购买Lumakras，但这样一来花费较高，不适合患者长期用药，小编建议患者通过医伴旅获取海外药物，医伴旅于国内许多患者都有合作，可以帮助患者获取性价比较高的海外药物，包括原研药或者仿制药，都可以直邮到家，海外药厂直邮，价格也实惠。不过受汇率浮动影响，药物价格也是不固定的，具体药物价格和购药流程患者可以咨询医伴旅客服人员。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：KRAS抑制剂Lumakras提前获批！Lumakras的治疗效果怎么样？

索托拉西布可以用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，英文名称是Lumakras。KRAS基因突变是癌症患者中最常见的致癌基因突变之一，Lumakras是全球首个靶向KRAS突变的抗肿瘤药物，是首款靶向任何KRAS基因突变的抗癌疗法。 Lumakras治疗肺癌有副作用吗？ 在多项研究中发现，腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性、咳嗽等是Lumakras常见的副作用。但淋巴细胞减少、血红蛋白减少、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加等是该药最常见的实验室检测异常。每一种药物长期服用后都会产生一些不良反应，因此Lumakras也不例外。若出现严重副作用或副作用持续，需要及时就医，不要耽误病情。 Lumakras的用法用量和注意事项是什么？ Lumakras的服用还是比较方便的，每天服用一次即可，推荐每天同一时间服用，而且和食物或者不和食物一起服用都是可以的，每天口服的剂量是960mg，不过患者需要注意的是Lumakras药物需要一整片口服下去，不能咀嚼，压碎或者是掰开了来服用，患者使用药物时要遵医嘱用药，不可盲目改变药物用量。需要注意的是：患者如果出现间质性肺病的症状，应停用Lumakras，如果确诊为间质性肺病，应永久停用此药。而如果患者出现肝损害，应停止用药、减量或永久停药。服药时，应避免服用降酸剂、诱导或作为肝脏中某些酶底物的药物和作为P-糖蛋白底物的药物。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：Lumakras在美国获批治疗KRAS-G12C突变非小细胞肺癌(NSCLC)！

肺癌，是全世界最大的恶性癌种之一，这也就意味着，有众多的肺癌患者需要有效的治疗药物来治疗自身病症。肺癌是癌症的一大类，其中在主要的肺癌基因突变中，KRAS G12C基因突变发生在大概14%的非小细胞肺癌患者中。在这三十多年来，该突变一直被医药界称为“不可成药”的靶点，直到2013年发现的KRAS G12C突变体特异性结合的化合物，之后新药索托拉西布获得美国食品药品监督管理局批准上市，打破了这一僵局。那么，该药物容易出现的副作用有哪些？我们一起来看看吧！ 索托拉西布容易出现的副作用有哪些？ 接受索托拉西布治疗的患者，容易出现的副作用包括咳嗽、疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻、恶心、肝毒性。 接受索托拉西布治疗的患者，容易出现的实验室检测异常的副作用包括钠减少、尿蛋白增加、碱性磷酸酶增加、钙减少、丙氨酸转氨酶增加、天冬氨酸转氨酶增加、血红蛋白减少、淋巴细胞减少。 因此，患者出现上述症状时一定要注意，如果是严重的并且持续存在的，需要及时向主治医生反馈，并抓紧入院治疗哦！如果您对索托拉西布还有其他疑问，欢迎咨询医伴旅客服。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

amg510靶向药副作用是什么 amg510可以用于KRAS基因G12c突变的非小细胞肺癌（NSCLC），是一款针对KRAS G12C突变的靶向药，amg510的副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性、咳嗽、关节痛、皮疹等。由于患者的体质和病情不同，用药后的副作用也是不一样的。amg510靶向药常见的实验室检测异常包括淋巴细胞减少、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加、钠减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加等。 什么情况下需要停用amg510 患者在用药时会出现一些严重的反应需要暂停或者永久停止用药，如果患者出现间质性肺病症状，应停用amg510，如果确诊为间质性肺病，应永久停用amg510。如果患者出现肝损害，应暂停服用amg510，减少剂量或永久停用。在开始服用amg510之前和服用时，需监测患者的肝功能。在服用amg510时，患者应避免服用酸还原剂、诱导或是肝内某些酶底物药物和p -糖蛋白底物药物。 amg510是美国安进公司研发生产的，CodeBreak 100的临床试验，纳入了124名存在KRAS基因G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者，结果显示，达到临床部分缓解的患者，中位无进展生存期为10.9个月，病情稳定的患者中位无进展生存期也达到了4个月。 虽然amg510有副作用，但总体效果还是很好的。amg510在KRAS突变方面获得的突破，让更多的患者抱有希望。amg510治疗期间还可能会引起其他副作用。如果您在服用这种药物时有任何异常问题，请致电您的医生，在医生的指导下对症治疗。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：AMG510服用方法是怎样的

amg510靶向药治疗效果怎么样 安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂amg510上市的时间是2021年05月28日，amg510治疗效果显著，CodeBreak 100临床试验，证实AMG510疗效，也是此次获批的基准试验，这次试验纳入了124名存在KRAS基因G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。 试验结果显示amg510靶向药治疗效果为抗击肿瘤带来更多的可能性。达到了临床部分缓解，患者肿瘤病灶显著缩小的有36％；58％的患者治疗应答时间超过了6个月。达到临床部分缓解的患者，中位无进展生存期为10.9个月。病情稳定的患者中位无进展生存期也达到了4个月。 amg510靶向药作用机制是怎样的 amg510能够加速癌细胞的凋亡，使药物的临床效果更加突出，是全球首款成药的KRAS G12C抑制剂，能跟失活状态下的KRAS G12C突变蛋白结合，把异常激活的KRAS G12C蛋白强行拉回失活状态。amg510将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。 amg510目前已获得美国食品药品监督管理局（2021年5月28日）、欧洲药监局（2022年1月12日）的批准上市。到目前为止，amg510还未在我国获批上市，但在2021年1月，我国国家药品监督管理局药品审评中心授予了amg510“突破性治疗药物”认定，相信在不久的将来会在国内上市。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：amg510靶向药副作用是什么

AMG510服用方法是怎样的 AMG510是需要口服的，推荐的服用剂量是960mg，每天服用一次，需要每天的同一时间段服用，可以饭前服用也可以饭后服用，也可以和食物一起服用，AMG510的服用还是比较方便的，而且可以持续用药直到患者的疾病有了变化或者出现了不能耐受的毒性反应。需要注意的是AMG510需要整片吞服，压碎、咀嚼、或者掰开药品服用都是不可以的。 AMG510忘记服用了可以补服吗 AMG510是需要每天都吃一次的，可能会有患者在长期服药中漏服，需要根据情况来判断是否补服。如果AMG510漏服超过6小时，那么就不需要补服了，按照原定计划服药即可。如果没有超过6小时可以补服。如果AMG510吃完后呕吐了，也不需要补服，下次按照计划时间服用就可以。患者用药时需要按时按量服用，不可随意更改剂量和用法，以免产生影响病情的不利反应。 AMG510治疗期间患者一定要遵医嘱用药，用药前告知医生自己的身体状况，当出现急性或加重的呼吸困难、咳嗽或发热等症状时，马上暂停AMG510，去医院检查，因为这可能是间质性肺病/肺炎的肺部症状。在前3个月的治疗中，每3周监测一次肝功能检测，然后根据临床指示每月监测一次。 AMG510可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。AMG510用于治疗至少经过一次系统治疗且病情进展的KRAS基因G12c突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，是针对KRAS基因突变的靶向药物，于2021年5月29日获得美国FDA批准上市，AMG510为更多存在KRAS突变的患者延长了生存期和改善了临床症状。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：FDA批准AMG510上市了吗

FDA批准AMG510上市了吗 AMG510目前已获得FDA（美国食品药品监督管理局）批准上市，上市的时间是2021年5月28日，上市的适应症是用于KRAS基因突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者。目前，AMG510也已在欧洲药监局、日本厚生劳动省获批上市，时间分别是2022年1月12日、2022年1月20日。患者可以根据自己的病症在医生的处方下使用AMG510。 AMG510是哪个公司研发生产的 AMG510是由美国安进(AMGEN)研发生产的，是一款针对KRAS的靶向药，是一种口服KRAS G12C抑制剂，别名也被称作索托拉西布、Sotorasib、Lumakras，治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌的效果显著。KRAS是非小细胞肺癌中最常见的突变致癌基因之一，AMG510用于治疗至少经过一种系统性治疗失败的、携带KRAS-G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者客观缓解率为37.1%。 2021年1月，我国国家药品监督管理局药品审评中心授予了AMG510“突破性治疗药物”认定，这是安进首次在中国提交“突破性治疗药物”认证申请。AMG510已在多国获批，国内上市未来可期。 AMG510是专门针对KRAS G12C这种突变亚型的，具有很高的选择性，能与6,000多种蛋白质中的KRAS G12C特异性结合，锁定并令其失活。FDA的批准是基于AMG510关键的CodeBreaK 100 2期临床试验的数据（NCT03600883），124例KRASG12C突变的晚期非小细胞肺癌患者，结果显示中位反应持续时间为10个月，81％的患者都出现了肿瘤缩小（n = 101/124）。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：AMG510在国内哪里能购买

AMG510在国内哪里能购买 AMG510别名也被称作索托拉西布、Lumakras、sotorasib，目前国内还购买不到AMG510。AMG510于2021年获得美国FDA批准上市，可以用于KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。目前AMG510在国内还没有上市，在国内的医院药房还买不到AMG510，是需要出国购买的。 AMG510在国内怎么买到呢 有很多患者是不方便出国的，而且出国购药路途远，风险大，费用也高。在国内购买AMG510主要是通过国内专业的海外医疗服务机构来获取，可以从海外直邮到家，而且保证AMG510是正品，价格也实惠，不出家门就能获取海外药物。但一定要从正规的海外医疗服务机构官网了解。不建议患者采用代购，容易上当受骗。 肺癌一直是世界上发病率最高和死亡人数最多的癌症，而KRAS是非小细胞肺癌中最常见的突变致癌基因之一，AMG510是由美国安进(AMGEN)研发的一种口服KRAS G12C抑制剂，在非小细胞肺癌的靶向治疗中具有里程碑式的意义，为KRAS突变型非小细胞肺癌患者带来了生存希望。 AMG510目前已获得欧洲药监局(2022年1月12日)、美国食品药品监督管理局(2021年5月28日)、日本厚生劳动省(2022年1月20日)的批准。AMG510通过将 G12C 突变 KRAS 蛋白锁定在非活性 GDP 结合状态，特异性且不可逆地抑制其促增殖活性。AMG510推荐剂量为960 mg,每天一次，饭前或者饭后口服都是可以的，该药可以持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。建议患者在医生的指导下用药，遵医嘱对症治疗。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：维奈托克的不良反应是什么

AMG510（Lumakras）中文名称是索托拉西布，是由安进公司研发生产的，主要用于既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。AMG510（Lumakras）已经于2021年5月获得美国FDA批准上市。 AMG510（Lumakras）效果怎么样？ CodeBreaK 100临床试验在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化学疗法治疗的124例，患有疾病进展的局部晚期或转移性KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中进行，研究人员评估了AMG510（Lumakras）的疗效。试验结果显示：接受剂量为960mg的AMG510（Lumakras）治疗的患者的总缓解率为36%，疾病控制率达到81%，中位缓解持续时间为10个月。结合以上试验数据可知，AMG510（Lumakras）能提高缓解率及疾病控制率，延长患者的生存期及缓解持续时间，减轻患者的痛苦，治疗效果显著。AMG510（Lumakras）的上市为非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了更多的治疗选择及希望。 AMG510（Lumakras）国内哪里能买到？ 目前AMG510（Lumakras）在国内还没有上市，有需要的患者可以出国购买，但这样一来经济负担和风险都有所增高。不方便出国的患者可以通过医伴旅了解一下海外药厂直邮的AMG510（Lumakras），性价比更高，价格也实惠，而且药厂直邮到家保证了药物是正品，购药快捷方便有保障。医伴旅与国内许多患者都有合作，深受信赖，患者可放心获取海外药物。更多详情患者可以咨询医伴旅客服人员。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：劳拉替尼（洛拉替尼）的生存数据和副作用详解！

安进（AMGEN）于2021年宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准靶向抗癌药Lumakras（sotorasib，AMG 510），该药是一种KRASG12C抑制剂。Lumakras是经过近40年研究后批准的第一个KRAS靶向疗法，是第一个也是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向疗法 Lumakras于2018年开始临床研究,历时3年后基于Ⅱ期临床试验开展的名为Code-BreaK100的临床研究,对126例 KRASG12C变异的中晚期肺癌在免疫疗法和化疗无效的患者呈现应答率为37% ,中位应答时间10个月,88%患者症状明显改善。之后Lumakras获得FDA突破性地位的称号和优先审批资格,批准时间比预计提前了2个月。 Lumakras推荐剂量：每日一次，口服960mg。每天服用1次，大约同一时间服用。是否与食物一起服用皆可。整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片。该药常见的副作用为丙氨酸转氨酶增加、天冬氨酸转氨酶增加、尿蛋白增加、恶心、疲劳、钠减少、咳嗽、肝毒性、血红蛋白减少、钙减少、淋巴细胞减少、肌肉骨骼疼痛、腹泻、碱性磷酸酶增加等。 医伴旅小编希望目前正在使用Lumakras的患者能够不信谣、不传谣，目前在网络上有很多的不靠谱资讯向大家传达了错误的信息，比如增加药物剂量就可以达到双倍的治疗效果，又比如降低药物剂量就可以避免副作用的发生，这些都是没有任何依据的，只有谨遵医嘱用药，才能最大程度的发挥药物本身的作用。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：Lumakras(AMG510)获批上市——突破KRAS“不可成药”的里程碑

Lumakras(AMG510)作为全球首款治疗非小细胞肺癌的KRAS靶向药物，突破KRAS“不可成药”的里程碑，该药在2021年5月份获得美国食品药品监督管理局批准震撼上市。 作为靶向治疗中的“魔王”，在这四十年里，几乎所有靶向药都在KRAS突变基因面前纷纷战败。KRAS突变基因大约占据30%的肿瘤，包括90%的胰腺癌，30%~40%的结肠癌和15%~20%的肺癌(KRAS突变的非小细胞肺癌)。 AMG510是第一个进行临床试验的KRAS G12C突变体抑制剂，可通过与KRASG12C突变蛋白的半胱氨酸共价结合，将KRASG12C锁死在失活状态,从而抑制KRAS G12C突变体的活性。虽然AMG 510和ARS-1620配体的部分在结构上相关且重叠,但两者在结合位置上有所不同,AMG 510是通过与未开发的KRAS蛋白表面的His95沟槽结合来提高效价和选择性。 己有临床数据表述,AMG 510在126例[56例非小细胞肺癌(NSCLC),42例直肠癌,28例其他肿瘤]患者中具有良好的肿瘤抑制效果,疾病控制率(DCR)达到88.1%,其中有11.6%的患者出现轻度的毒性作用,比如腹泻、恶心、谷丙转氨酶升高等。 目前,AMG 510已经获得了美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,其使用剂量为960 mg。该批准主要基于I/II期CodeBreaK100临床试验(NCT03600883)，研究结果显示,在124例免疫检查点抑制剂和/或铂类化疗后的NSCLC患者中,DCR达到80.6%,客观缓解率(ORR)达到37.1%。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：新型血小板生成素受体激动剂之阿伐曲泊帕片

肺癌是癌症中当之无愧的第一杀手，吸烟是引起肺癌的因素之一。据统计90%的肺瘤患者都和吸烟有关，男性吸烟者患肺癌的几率是不吸烟者的23倍，女性是13倍。并且二手烟也会增加患肺癌的概率。 吸烟虽然是引起肺癌的重要因素之一，但二者之间绝不可划等号。肺癌的形成是多个因素综合作用的结果，除吸烟外还可能与生活习惯，基因等相关。那既然吸烟或者不吸烟都有可能得肺癌，那么二者的肺癌状况一样吗？ 先说结论：吸烟者的肺癌和不吸烟者的肺癌完全不一样。 吸烟者的肺癌基因紊乱程度远远超过不吸烟者。 单纯从临床症状或者显微镜观察来看，二者无明显区别，都是一堆失控细胞肆意繁殖的结果。但临床试验者在二者DNA中发现了明显不同，吸烟者肺癌中基因突变的数目是不吸烟者的10倍还多！ 通俗来讲：抽烟患者的肺癌细胞与不抽烟患者的肺癌细胞相比，更凌乱更复杂。主要原因有两个，第一是因为香烟的烟雾中含有50多种致癌物质，它们会诱导基因突变，导致吸烟者肺癌中基因突变的数目大于不吸烟者。第二是烟雾损伤肺部组织，当被损伤的组织开始自我修复时，会分裂细胞，从而产生突变的可能性。 而肺癌的基因突变越多，对药物产生抗药性的能力越强！所以吸烟肺癌患者的癌细胞突变更多，善于进化躲避药物，无论是化疗还是靶向治疗，复发率都非常高。 其次，吸烟者和不吸烟者肺癌的基因突变种类不同，在癌症的众多突变基因中，通常有一个主要驱变控制着癌症的生长和发展。学术上称之为驱动突变 突变基因主要有三个：KRAS,EGFR和ALK, ,吸烟者肺瘤中主要是KRAS突变，而不吸烟者肺癌则主要是EGFR和ALK突变。 针对于不吸烟肺癌患者的EGFR和ALK突变，已经研究出了多种靶向药物治疗，且效果较为显著。而对于吸烟患者的KRAS突变仅有一款药物（AMG510），其治疗难度大，患者生存质量差。 综上所述，吸烟与不吸烟肺癌患者拥有本质区别，吸烟的肺癌患者治疗难度更大，且生存质量和存活期都低于不吸烟的肺癌患者。 注：本文旨在分享医药健康知识，不作任何用药依据，具体请咨询主治医师。

Lumakras中文名称是索托拉西布，是安进(Amgen)公司开发的首款靶向任何KRAS基因突变的抗癌疗法。Lumakras推荐每天同一时间服用，而且和食物或者不和食物一起服用都是可以的，是全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。 Lumakras用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌，于2021年05月28日获美国FDA加速批准上市，是全球首个靶向KRAS突变的抗肿瘤药物。Lumakras的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。KRAS基因突变是癌症患者中最常见的致癌基因突变之一，Lumakras的批准代表着针对这一靶点药物开发的重大里程碑。Lumakras是特异性靶向KRAS G12C突变体的共价抑制剂，它通过与KRAS G12C突变体结合，将KRAS锁死在失活状态，从而不可逆地抑制KRAS的活性。 一项II期CodeBreaK 100研究揭示了Lumakras的治疗效果，该研究纳入了124名接受免疫治疗方法和/或化疗后病情进展的KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌患者。结果显示，Lumakras展现出了良好的效果和安全性，其中客观缓解率达36%、疾病控制率高达81%、总生存期达12.5个月、中位缓解持续时间为11.1个月。Lumakras常见的不良反应为恶心、乏力、肝毒性、咳嗽、腹泻、肌肉骨骼疼痛。不过患者需要注意的是Lumakras药物需要一整片口服下去，不能咀嚼，压碎或者是掰开了来服用，患者使用药物时要遵医嘱用药，不可盲目改变药物用量，以免产生不耐受的反应。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：罗特西普疗效好吗？国内哪里能买到罗特西普？

导语：KRAS G12C突变一直以来都是让医学界“头疼”的突变类型，这一难治性突变的肺癌在2021年终于迎来第一种治疗方法。如今，索托拉西布在治疗KRAS G12C突变的晚期胰腺癌方面，也显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性。 胰腺癌是一种高度致命的恶性肿瘤。它是美国癌症相关死亡的第四大原因，5年生存率约为10%。对于一线治疗后进展的晚期胰腺癌患者来说，治疗需求仍未得到满足，经FDA批准的二线疗法提供了约6个月的生存期，缓解率为16%。在一线和二线化疗进展后，没有一种疗法能带来明显的生存获益。尽管在治疗方面取得了进展，但改善胰腺癌的诊断和治疗方面几乎没有任何进展。 据估计，大约90%的胰腺癌患者携带KRAS突变，其中KRAS G12C约占这些突变的1-2%。 2022年2月14日，安进公司宣布了LUMAKRAS (sotorasib，索托拉西布)治疗KRAS G12C突变型晚期胰腺癌患者的1/2期CodeBreaK 100临床试验的有效性和安全性数据。这些数据将在2022年2月15日举行的美国临床肿瘤学会(ASCO)全体会议上公布。 在38例重度预处理的晚期胰腺癌患者中，索托拉西布诱导的中心确认的客观缓解率(ORR)为21%，疾病控制率(DCR)为84%。近80%的患者接受了索托拉西布作为三线或后线治疗。38例患者有8例获得了确认的部分缓解(PR)[经盲法独立中心审查(BICR)]。8例PR患者有2例获得持续缓解。截至2021年11月1日数据截止时，中位随访16.8个月，中位缓解持续时间为5.7个月。结果还显示中位无进展生存期(PFS)为4个月，中位总生存期(OS)近7个月。 在这项针对晚期胰腺癌患者的研究中，没有发现新的安全信号。16例(42%)患者发生任何级别的治疗相关不良事件(TRAEs)，其中腹泻(5%)和疲劳(5%)是最常见的3级TRAEs。没有致命或导致停止治疗的TRAEs。 杜克大学医学院医学副教授和胃肠道肿瘤学家John Strickler博士说:“经过数十年的研究，目前胰腺癌患者的治疗方案所提供的生存益处有限，迫切需要新的安全且有效的治疗方案。在评估KRAS G12C抑制剂在重度预处理晚期胰腺癌中的疗效和安全性的最大数据集中，索托拉西布获得了21%的中心确认的缓解率和84%的疾病控制率。这对患者意义重大，因为这些患者一旦开始接受三线治疗，就没有一个既定的标准疗法。” 索托拉西布是一种KRAS G12C抑制剂，2021年5月获得美国FDA批准，用于治疗先前已接受过至少一种系统疗法、经FDA批准的检测方法证实存在KRAS G12C突变、局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。成为首个用于KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向疗法。2021年11月索托拉西布在欧盟获批上市。 参考资料： https://www.amgen.com/newsroom/press-releases/2022/02/lumakras-sotorasib-shows-encouraging-and-clinically-meaningful-anticancer-activity-in-patients-with-kras-g12cmutated-advanced-pancreatic-cancer-in-codebreak-100-trial

Lumakras（Sotorasib）索托拉西布 又称AMG 510，在2021年被美国FDA加速批准，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。 肺癌的治疗一直是世界各国医疗界的重大课题，其中对于肺癌靶点的研究一直是有效致力于或者缓解肺癌的主要方向。其中KRAS突变是肺癌的主要突变之一。该突变主要见于肺癌、胰腺癌和结直肠癌，与极差的疾病预后有关。KRAS突变在肺癌中占比约的13%左右，即8个NSCLC患者中有一个即为KRAS G12C突变。 作用机制 索托拉西布是KRAS的抑制剂G12C系列，一种肿瘤限制性，突变致癌形式的RAS GTP酶，KRAS。索托拉西布与KRAS的独特半胱氨酸形成不可逆的共价键G12C系列，将蛋白质锁定在非活性状态，以防止下游信号传导而不影响野生型KRAS。索托拉西布阻断KRAS信号传导，抑制细胞生长，并仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中促进细胞凋亡。索托拉西布抑制KRASG12C系列在体外和体内，可检测的脱靶活性最小。在小鼠肿瘤异种移植模型中，索托拉西治疗导致肿瘤消退和生存期延长，并且在KRAS G12C模型中与抗肿瘤免疫有关。 治疗效果 为研究该药物临床效果，相关机构展开临床实验，在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上正式公布了该研究的完整数据，数据显示，：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，索托拉西布显示出持久的抗肿瘤活性和积极的益处风险特征：确认的客观缓解率（ORR）为37.1%、疾病控制率（DCR）为80.6%、中位缓解持续时间（DOR）为10个月、中位无进展生存期（PFS）为6.8个月。 结语 索托拉西布机制更具针对性，可以有效加速癌细胞凋亡，并且详细的数据也证明，该药物的临床效果突出。索托拉西布是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。但是高昂价格让大多数患者面临巨大经济压力。经过药企不断努力，已经有包括孟加拉珠峰仿制的AMG510（sotoxen）和缅甸勐拉药业仿制的AMG510（Sotorasi）两款在海外上市。在保证疗效的前提下，要比原研药更具性价比。具体购买渠道请咨询医伴旅客服

Amg510（索托拉西布）是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。美国FDA已批准Amg510（索托拉西布）用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。 CodeBreaK 100临床试验在接受免疫检查点抑制剂和/或铂类化学疗法治疗的124例，患有疾病进展的局部晚期或转移性KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中进行，研究人员评估了Amg510（索托拉西布）的疗效。试验结果显示：接受剂量为960mg的Amg510（索托拉西布）治疗的患者的总缓解率为36%，疾病控制率达到81%，中位缓解持续时间为10个月。结合以上试验数据可知，Amg510（索托拉西布）能提高缓解率及疾病控制率，延长患者的生存期及缓解持续时间，减轻患者的痛苦，治疗效果显著。Amg510（索托拉西布）的上市为非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来了更多的治疗选择及希望。 Amg510（索托拉西布）原研药的价格是比较高的，对于需要长期使用该药品治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的普通家庭患者来说是一个不小的负担。不过好在Amg510（索托拉西布）有仿制药上市了，孟加拉珠峰版的Amg510（索托拉西布）上市了，规格为120mgx56粒。虽然是仿制药，但其药效不比原研药药效差，其药物作用、用法用量等与原研药是相同的，价格却比原研药要低。患者如果想要了解孟加拉珠峰版的Amg510（索托拉西布）具体的价格信息及详细的购买的方式，可随时向医伴旅客服咨询。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：吉非替尼的副作用有哪些？有哪些需要注意的

要说索托拉西布（AMG 510）的迅速“走红”，还得从2019年的美国临床肿瘤学会（ASCO）会议说起。索托拉西布（AMG 510）作为第一个针对KRAS G12C突变的药物，凭借会议上公布的高达90％的疾病控制率，50％的有效率的惊艳数据，引起了全世界的轰动，毫无意外地受到“万人追捧”。 作为肺癌中最难治疗KRAS G12C原癌突变，首次被发现时由于其缺乏适合传统小分子结合的口袋状蛋白质结构，一直被认为是无法作为治疗的靶点。但经过研究学者的不断探索和筛选，AMG 510作为一种全新靶向KRAS的药物，打破了无药可医的困局！ AMG 510的上市情况 AMG 510，别称（索托拉西布，Lumakras，sotorasib），适用于治疗至少经历过一种系统治疗的KRAS基因G12C位点阳性的非小细胞肺癌。目前已经上市的版本有4种，包括美国安进生产研发的AMG 510（原研版）和AMG 510（临床版），缅甸勐拉药业生产的AMG510（Sotorasi）及最新上市的孟加拉珠峰生产的AMG510（sotoxen）。虽然该药还没有在中国获批，但国内有很多正规的海外医疗机构（医 伴 旅）可以帮助患者提供渠道。 AMG510惊艳的临床数据 2021年世界肺癌大会公布的CodeBreaK 100试验（NCT03600883）正在进行的1/2期后期数据显示，对于既往接受过放疗或手术的KRAS G12C突变型非小细胞肺癌患者和稳定性脑转移患者，使用AMG510（索托拉西布）治疗后观察到了强大的抗癌活性。 另外，研究人员对患者进行了12个月的中位随访发现，发生基线脑转移的非小细胞肺癌患者接受AMG510治疗后，客观缓解率（ORR）为25％，疾病控制率 （DCRs）为77.5％；而没有基线脑转移的非小细胞肺癌患者接受治疗后，客观缓解率（ORR）为42％，疾病控制率 （DCRs）为84.1％。 接受AMG510治疗的脑转移患者的中位无进展生存期（PFS）为5.3个月，中位总生存期（OS）为8.3个月；无脑转移患者的中位无进展生存期（PFS）为6.7个月，中位总生存期（OS）为13.6个月。 造福平民患者，期待更多仿制版AMG510的上市 KRAS基因突变存在于多种肿瘤中，且发生突变的概率较高。虽然作为首款针对KRAS基因突变的靶向药物AMG510已经获批上市，打破了KRAS基因突变无药可用的魔咒，但随之而来的昂贵的价格也让绝大部分患者望而止步，现在经过药企的不懈努力，已经有包括孟加拉珠峰仿制的AMG510（sotoxen）和缅甸勐拉药业仿制的AMG510（Sotorasi）两款在海外上市。相比原研药，拥有等同药效的仿制药以更低的价格提高了肿瘤患者的生存获益，改善了肿瘤患者的生活质量，为对抗肿瘤提供了更多可能。