Lumakras（sotorasib，索托拉西布）是KRAS G12C抑制剂，它可以通过将KRAS G12C蛋白锁定在失活的GDP-bound状态，抑制KRAS介导的信号传导。Lumakras适用于治疗既往接受过至少1种全身治疗的KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。 一项II期CodeBreaK 100研究揭示了Lumakras（sotorasib）的治疗效果，该研究纳入了124名接受免疫治疗方法和/或化疗后病情进展的KRAS G12C突变阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。结果显示：Lumakras（sotorasib）展现出了良好的效果和安全性，其中客观缓解率（ORR）达36%、疾病控制率（DCR）高达81%、总生存期（OS）达12.5个月、中位缓解持续时间（DOR）为11.1个月。通过以上试验结果可知，Lumakras（sotorasib）治疗效果显著，该药品可延长患者的生存期及缓解持续时间，提高缓解率，改善患者的生活质量，对患者的病情能产生积极作用。Lumakras的上市为众多非小细胞肺癌（NSCLC）患者带来新的治疗方案。 以上就是关于Lumakras（sotorasib）的介绍，患者如果想要了解更多关于Lumakras（sotorasib）的药物资讯（如使用方法、注意事项、药品价格、购买渠道等），可以向医伴旅客服咨询。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：Lumakras美国获批治疗KRAS-G12C突变非小细胞肺癌

Lumakras（sotorasib，索托拉西布）是一种小分子，旨在与KRAS G12C结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。美国FDA已批准KRAS G12C抑制剂Lumakras（sotorasib）上市，主要用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，Lumakras成为全球首个KRAS G12C抑制剂。 代号为CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果显示：在既往接受过化疗和/或免疫疗法疾病进展KRAS G12C突变的124例非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，Lumakras（sotorasib）的客观缓解率（ORR）为36％，其中58％的患者持续缓解≥6个月。结合试验结果可知，Lumakras（sotorasib）治疗非小细胞肺癌（NSCLC）效果显著，对患者的病情有积极作用。 使用该药品治疗的患者应注意：接受Lumakras治疗可能会导致肝毒性，因此在前3个月的治疗中，患者应每3周进行一次肝功能检测。根据其严重程度，患者可能需要考虑停用、减少剂量或永久停用Lumakras（sotorasib）。 接受Lumakras治疗可能会导致间质性肺病（ILD）/肺炎，患者应监测新的或恶化的肺部症状。如果确定或疑似ILD/肺炎产生，应立即停用LUMAKRAS。 以上就是关于Lumakras（sotorasib）的介绍，希望可以帮助到大家。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：罗特西普的不良反应有哪些？罗特西普治疗时要注意什么

导语：Sotorasib是首个获得美国FDA批准的靶向KRAS G12C突变的非小细胞肺癌药物。如今，Sotorasib在欧获批，为KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌患者带来新疗法。 2022年1月10日，欧盟委员会授予sotorasib (Lumykras，索托拉西布)有条件的营销授权，用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，这些患者既往至少接受过一次系统治疗后疾病进展。 该监管决定是基于2期CodeBreaK 100试验(NCT03600833)的数据，结果表明，每日服用一次960mg的sotorasib所诱导的客观缓解率(ORR) 为37.1%,中位缓解持续时间(DOR)为11.1个月。中位起效时间(TTR)为1.35个月，疾病控制率(DCR)为80.6%。 中位随访时间为15.3个月，sotorasib的中位无进展生存期(PFS)为6.8个月，中位总生存期(OS)为12.5个月。 安进公司的研发执行副总裁David M. Reese博士表示：“Sotorasib是首个也是唯一一个有效治疗KRAS G12C突变型NSCLC的靶向疗法，Sotorasib的获批有望改变欧盟患者的治疗结局。安进公司的这一里程碑式的科学发现，使研究人员将KRAS G12C抑制剂推向临床，我们期待这一创新疗法可以惠及更多患者。” CodeBreaK 100试验共招募了126例局部晚期或转移性KRAS G12C突变型NSCLC患者。受试者需要在先前的标准治疗中经历疾病进展。 受试者以960mg的剂量口服sotorasib ，每天一次，直至疾病进展。患者在48周之前每6周进行一次射线扫描，此后每12周进行一次。 该试验的探索性分析结果表明，肿瘤突变负荷(TMB)不是治疗反应的预测因素。数据显示，在TMB高的患者(定义为≥10个突变/mb)中，sotorasib组的客观缓解率（ORR）为40.0%，而TMB低的患者(定义为< 10个突变/mb)的ORR为42.0%。 其他研究结果显示，TP53野生型或突变型疾病患者接受sotorasib治疗后的ORR分别为40%和39%。STK11野生型或突变型疾病患者的ORR分别为39%和40%。最后，KEAP1野生型疾病患者报告的sotorasib的ORR为44%，而KEAP1突变型疾病患者的ORR为20%。 此外，在STK11突变的KEAP1野生型疾病患者中(n = 22)，sotorasib诱导的ORR为50%，中位无进展生存期（PFS）为11.0个月，中位总生存期（OS）为15.3个月。在 STK11突变的KEAP1突变型疾病患者中，sotorasib的ORR为23%，中位PFS为2.6个月，中位OS为4.8个月。 在STK11野生型和KEAP1突变型疾病患者中，ORR为14%，中位PFS为5.5个月，中位OS为7.5个月。最后，STK11野生型和KEAP1野生型疾病患者的ORR为42%，中位PFS为6.8个月，中位OS尚未评估。 在安全性方面，sotorasib最常见的毒性反应包括：腹泻(34%)、恶心(25%)和疲劳(21%)。最常见的3级或更高级别的不良反应包括：丙氨酸转氨酶增加(5%)，天冬氨酸转氨酶增加(4%)和腹泻(4%)。 2021年5月，FDA批准sotorasib (Lumakras)上市，成为首个治疗KRAS G12C突变型非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者（既往至少接受过一次系统治疗）的药物。 参考资料： https://www.onclive.com/view/sotorasib-approved-in-europe-for-kras-g12c-mutated-advanced-nsclc

2021年，FDA批准了6款first in class抗肿瘤新药，分别是TG Therapeutics公司的Ukoniq（umbralisib）、安进公司的Lumakras（sotorasib）、武田公司的Exkivity（mobocertinib）、Seagen Genmad公司的Tivdak（tisotumab vedotin）、诺华公司的Scemblix（asciminib），还有Oncopeptides AB公司的Pepaxto（melphalan flufenamide）。 Pepaxto melphalan flufenamide是一种DNA烷化剂，于2021年2月26日获FDA加速批准，与地塞米松（dexamethasone）联合治疗复发性或难治性多发性骨髓瘤的成年患者，这些患者至少接受过四种治疗，且其疾病对至少一种蛋白酶体抑制剂、一种免疫调节剂和一种CD38定向单克隆抗体具有难治性。 但是，同年7月，确证性试验OCEAN研究数据显示，使用melphalan flufenamide与死亡风险增加有关。2021年10月22日，Oncopeptides AB公司宣布Pepaxto撤出美国市场。 Ukoniq Ukoniq是一种磷酸肌醇-3-激酶δ（PI3K-δ）和酪蛋白激酶1-ε（CK1-ε）双重抑制剂，2月5日获FDA加速批准，用于曾接受过至少一种基于抗CD20的治疗方案的复发性/难治性边缘区淋巴瘤（MZL）成人患者；以前至少接受过三线系统治疗的复发/难治性滤泡性淋巴瘤（FL）成人患者。 该批准基于一项开放标签，多中心，多队列临床试验，该试验入组了69例先前至少接受过一种基于抗CD20治疗的MZL患者、117例接受过三线以上治疗的FL患者。结果显示，MZL患者（n=69）的ORR为49%，CR为16%，缓解持续时间（DOR）未达到；FL患者（n=117）的ORR为43%，CR为3.4%，DOR为11.1个月。 Lumakras 5月28日，FDA宣布加速批准KRAS抑制剂Lumakras（活性成分sotorasib，AMG510）上市，用于治疗携带KRAS-G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者,这是首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法。 KRAS基因突变是癌症患者中最常见的致癌基因突变之一，也是著名的“不可成药”靶点。大约30%的恶性肿瘤患者存在KRAS基因突变，尤其常见于肺、胰腺、结肠直肠癌和胆管癌。KRAS G12C突变，是指KRAS蛋白序列的第12个氨基酸，从正常的甘氨酸（G）突变成了半胱氨酸（C）。 研究者在一项包含124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变NSCLC患者的临床试验中评估Lumakras的疗效，这些患者在接受ICIs和/或含铂化疗后出现疾病进展。结果显示，ORR为36%，58%的患者DOR≥6个月，疾病控制率超过80%。 Exkivity 9月15日，FDA加速批准Exkivity上市，用于既往接受过铂类化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（mNSCLC）和EGFR 20号外显子插入突变患者的治疗。 该项批准是基于EXKIVITY 1/2期临床试验的研究数据，试验共纳入114名之前接受过铂类化疗的患者，研究结果显示：ORR为28%，中位DOR为17.5个月，中位PFS为7.3个月，中位OS为24个月。 Tivdak 9月20日，Tivdak获FDA加速批准，用于化疗期间或化疗后出现疾病进展的复发或转移性宫颈癌成人患者。Tivdak是一种靶向组织因子（TF）的抗体偶联药物（ADC），也是FDA批准的第一个抗TF的ADC药物。 该批准是基于一项单臂2期临床试验的数据，在既往治疗过的复发或转移性宫颈癌患者中，该药物的ORR为24%，DOR为8.3个月。 Scemblix 10月29日，FDA加速批准Scemblix用于治疗既往接受过至少2种酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）治疗D Ph阳性慢性髓系白血病（CML）慢性期患者。此外，该药还获批用于ph阳性、携带T315I突变的慢性期CML患者。 该批准是基于3期ASCEMBL试验的结果，该结果显示，在第24周时，asciminib和bosutinib的主要分子反应（MMR）率分别为25%和13%。 参考资料 https://www.1blv.com/newsDetail/111945.html https://www.pharmcube.com/index/news/article/8618

KRAS是人类癌症中最常见的突变致癌基因,KRAS C12C突变发生于13%的非小细胞肺癌(NSCLC)和1%~3%的结直肠癌(CRC)及其他癌症,但针对KRAS突变的靶向治疗方案尚未被批准。Lumakras是目前唯一进入临床Ⅲ期的化合物,是目前KRASG12小分子抑制剂中的领军药物。 2018年8月,Lumakras在Clinicaltrial登记临床Ⅰ期试验(NCT03600883),不到一年时间,临床数据就有很好的反馈。因其良好的临床试验数据,Lumakras已于2019年5月1日和2019年5月23日分别获得FDA 批准的治疗非小细胞肺癌、结直肠癌孤儿药的资格。 一项名为CodeBreaK 100临床试验入组124例KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者，这些患者接受含铂化疗和免疫治疗后疾病仍进展，旨在评估Lumakras的疗效和安全性。结果显示：Lumakras治疗组的总缓解率为36%;疾病控制率高达81%。其中，58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。 在实验中发现Lumakras的副作用为恶心、尿蛋白增加、钠减少、肝毒性、咳嗽、腹泻、肌肉骨骼疼痛、疲劳、血红蛋白减少、钙减少、淋巴细胞减少、丙氨酸转氨酶增加、碱性磷酸酶增加、天冬氨酸转氨酶增加等等。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：Lumakras美国获批治疗KRAS-G12C突变非小细胞肺癌(NSCLC)

2021年5月28日，FDA宣布加速批准KRAS抑制剂Lumakras(活性成分sotorasib，AMG510)上市,用于治疗携带KRAS-G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者,这是首款靶向特定KRAS基因突变的抗癌疗法。 KRAS基因突变是癌症患者中最常见的致癌基因突变之一,也是著名的“不可成药”靶点。大约30%的恶性肿瘤患者存在KRAS基因突变,尤其常见于肺、胰腺、结肠直肠癌和胆管癌。KRAS基因在过去三、四十年中一直是药物靶向研发的努力方向之一。KRAS-G12C突变,是指KRAS蛋白序列的第12个氨基酸,从正常的甘氨酸(代号为G)突变成了半胱氨酸(代号为C)。 Lumakras是一款高选择性的、不可逆转的KRAS G12C突变抑制剂。临床前试验结果发现Lumakras通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。 一项发表在《N Engl J Med》的Ⅰ期临床研究探索了Lumakras对于KRAS p.G12C突变晚期NSCLC、CRC及其它实体瘤的安全性、药代动力学及疗效。研究结果表明Lumakras安全性良好,而且对于NSCLC和CRC的疗效优于历史数据。在实验中观察到的Lumakras的副作用为疲劳、肝毒性、咳嗽、肌肉骨骼疼痛、恶心、腹泻等等。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：血液病创新药-罗特西普

Lumakras又叫索托拉西布，是一款针对KRAS G12C突变的口服小分子靶向药。Lumakras用于携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者，旨在靶向 KRAS G12C 突变，潜在阻止癌细胞快速生长，并可能缩小肿瘤。今天咱们来详细了解一下Lumakras上市情况。 KRAS是一种常见的致癌基因，其异常激活能导致癌细胞生长、细胞凋亡阻断、免疫逃逸、代谢改变、治疗失败等，KRAS突变约发生在25%的非小细胞肺癌患者中。Lumakras是全球首个靶向 KRAS G12C 突变的抗肿瘤药物，于2021年5月在美国上市，是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂，使用也比较方便，推荐的剂量为每日一次，口服960mg，需要每天同一时间服用，整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片，可以和食物一起服用或者不和食物一起服用。 Lumakras获批上市的试验基准是CodeBreaK 100临床试验中患者亚群的结果，KRAS G12C突变阳性NSCLC患者使用Lumakras治疗后，患者的总缓解率为36%，中位缓解持续时间为10个月，疾病控制率达到81%。而且在安全性上也比较耐受，腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏、肝毒性和咳嗽等是Lumakras主要的不良反应。Lumakras通过与KRAS G12C突变体结合，将KRAS锁死在失活状态，从而不可逆地抑制KRAS的活性。Lumakras的上市给众多患者带来了希望。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：Lumakras在山东购买需要多少钱？有副作用吗？

根据多国媒体报道，癌症在全球呈高发趋势，其中肺癌的发病率以及死亡率增长最快，已经成为全球危害生命健康最大的恶性肿瘤之一。其中KRAS基因突变，被称为肺癌的“千年顽疾”，一直没有对应的靶向药可以使用，且化疗效果不佳。相对应的靶向药物，一直是广大患者和医护人员的期盼，AMG510的重磅上市让人们为之振奋。 AMG510可抑制突变的KRAS蛋白 AMG 510是可以成功靶向KRAS的首批小分子抑制剂之一，现阶段已经进入人体临床开发，服用AMG 510的患者可以精确靶向突变的KRAS蛋白，并且抑制其携带的G12C。AMG 510通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。 21届世界肺癌大会公布AMG 510疗效 AMG510作为KRAS G12C抑制剂，首先进入临床开发，目前AMG510有希望成为第一个，被批用于治疗携带KRAS G12C突变的晚期非小细胞型患者的靶向疗法。基于II期CodeBreaK 100研究中晚期NSCLC患者队列的阳性结果，AMG510的上市申请，这些患者先前接受化疗和/或免疫疗法后病情进展。该研究的完整结果已在2020年第21届世界肺癌大会（WCLC）线上会议上公布，数据显示，：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，AMG 510可以有效抑制抗肿瘤活性，确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。 副作用需要注意 最常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。 最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、钙减少、碱性磷酸酶增加、尿蛋白增加和钠减少。 购买渠道 该药物在国内还没有获批，医院药房无法购买，如果患者出国购药，耗时费力，极有可能延误病情，委托正规平台是适合大多数患者的选择，医伴旅作为医疗咨询公司，会以海外直邮的方式，将药品送到和患者手中，物流实时更新，可以随时查询药物动向，签订购药合同，保护患者利益。

根据美国医学协会杂志子刊《JAMA Oncology》发表的最新全球癌症风险负担调查，肺癌的死亡率在世界范围内首屈一指，同时，它也是中国发病率和死亡率最高的癌症。肺癌中的KRAS突变是最难治疗的，原因在于没有针对性的药物可用，且化疗效果不佳[1]。KRAS基因突变的肺癌约占非小细胞肺癌（NSCLC）的25%。近年来，研究人员为攻克KRAS基因突变这一难题而不懈努力。最近，一种全新靶向药物的问世打破了无药可医的困局，并且疾病控制率高达90%！它就是Lumakras，通用名：sotorasib，中文名：索托拉西布，代号：AMG510。 AMG510极小样本的有利数据，为何会引起如此轰动？ 在2019年的美国临床肿瘤学会（ASCO）会议上，第一个针对KRAS G12C突变的AMG 510毫无意外地成为了万众瞩目的明星药物。当KRAS作为原癌基因被发现时，它一直被认为是无法作为治疗靶点的，因为其缺乏适合传统小分子结合的口袋状蛋白质结构。但经过大量探索和筛选，研究人员终于在蛋白质表面发现了一个长期隐藏的凹槽。凹槽的发现就像是灯塔的一束光，照亮了AMG 510治疗KRAS基因突变型NSCLC的路。AMG510将KRAS锁定在非活跃的GDP状态，在这种状态下KRAS活性显著下调，从而导致其无法结合到顺式作用元件GTP上，以实现对KRAS突变有效且不可逆的抑制[2]。10名携带KRAS突变的NSCLC患者接受了Amgen公司AMG 510药物治疗，结果表明疾病控制率为90%，有效率为50%。数据的公布在全世界引起了轰动。 或许有人会提出异议，只是极小样本的有利数据，为何会引起如此轰动？这要从非小细胞肺癌和KRAS基因谈起。在所有的肺癌患者中，高达85%的NSCLC患者，而50%的NSCLC是由于基因突变所致，其中最常见的是EGFR和KRAS基因突变。吉非替尼是用来治疗EGFR基因突变的，但是KRAS没有有效药物。每个基因突变都会影响许多疾病，KRAS也不例外。针对KRAS基因突变的药物发展让众多科学家感到沮丧，有些人甚至认为KRAS根本不是药物靶标，KRAS基因突变的病人无法治疗！ 然而，ASCO发布的数据，使得笼罩在KRAS基因突变夜幕下的患者终于迎来了一线曙光。2021年5月28日，美国食品和药品管理局（FDA）批准了首个针对KRAS基因突变的靶向药物Lumakras（Sotorasib）上市，其代号为AMG510，中文名为索托拉西布。目前AMG510批准的唯一适应症是KRAS基因G12C位点阳性的NSCLC，且经历过至少一种系统治疗。 CodeBreak100临床研究试验，证实了AMG510的疗效 在CodeBreak 100的一项II期临床研究试验中[3]，纳入了124名KRAS基因G12C位点突变的局部晚期或转移性NSCLC患者。纳入研究的患者至少经历过一次全身系统性治疗后病情进展，入组后给予AMG510 960mg，36%的患者肿瘤明显缩小并达到临床部分缓解；58％ 的患者治疗有效应答已经超过6个月；临床部分缓解患者的中位无进展生存期（PFS）为10.9个月，稳定期患者的PFS也达到了4个月。 基于上述有前景的临床数据，AMG510的审批得到了FDA的支持并加快进行。同时，FDA也批准了KRAS基因G12C位点试剂盒，该试剂盒通过检验患者血液样本以检测是否存在KRAS突变。 亚组分析表明所有患者群体均可从中获益 在2021年的ASCO会议上，宣布发表了关于AMG510的研究结果[4]。研究对该药的疗效以及患者基因突变情况进行了比较分析，以此判断基因表达突变出现频率是否影响AMG150的疗效。患者使用AMG510进行有效治疗期间，通过第二代基因测序技术对KRAS基因G12C位点的突变信息进行分析处理，包含基因突变频率（MAF）、肿瘤组织突变负荷（TMB）等。结果表明，在AMG510治疗期间，任何亚组均可获得理想的有效缓解率。TP53基因和STK11基因的共突变不影响患者从AMG510的治疗中获益。TMB与治疗应答率无关，KRAS基因G12C位点的MAF也与治疗应答率无关。 AMG510的安全性及用药注意事项 Amg510具有较高的安全性。NSCLC患者治疗相关不良事件发生率为35.3％ 。在推荐剂量范围内副作用低，无严重和致命的治疗相关不良事件，无患者因不良事件而停止治疗。AMG510的主要副作用为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝脏损伤和咳嗽。 FDA也给出了用药指导建议: 1. 如果患者出现间质性肺炎症状需要立即停药，如果患者确诊为间质性肺炎则需要永久停药。 2. 使用前应进行肝功能检查，如发生肝损伤应停用。 3.在使用该药期间，不宜使用抗酸剂及影响肝脏药物代谢的相关药物，即尽量不服用中药。 AMG上市情况及价格 2021年5月28日，美国食品和药物管理局已加快AMG510审批，用于治疗患有基于G12C位点的KRAS基因突变的局部晚期或转移性NSCLC成年患者，这些患者以前至少接受过一次系统性治疗。这是世界上第一个被批准的针对KRAS突变的药物。遗憾的是，该药至今尚未在中国大陆及港澳台地区获批，国内KRAS突变患者获取该药受限，实属惋惜。“山重水复疑无路，柳暗花明又一村”，值得庆幸的是，国内患者可以通过特定渠道如（医伴旅）申请AMG510（索托拉西布）。 AMG510的参考价格为每盒8700美元，每盒总共240片，每天服用8片，可持续服用一个月。 期待AMG510与多种药物的强强联合 多种肿瘤均可发生KRAS基因突变，而且突变率较高。AMG510药物已经获得批准在美国上市，打破了多年来KRAS基因突变型NSCLC患者无药可医的局面，为抗击癌症开辟了更多的可能性。相信在不久的将来，AMG510将在更多的国家与地区上市，且可能与多种药物联合进行治疗。例如，与化疗或免疫治疗的间质疗法，或肺癌的辅助或新辅助治疗。NSCLC患者的存活率将会大大提高。从无到有是最难得的，但笔者相信未来将会有更多优秀药物问世。 参考文献 [1] Aine, M., Eriksson, P., Liedberg, F., Sjo¨ dahl, G., and Ho¨ glund, M. (2015). Biological determinants of bladder cancer gene expression subtypes. Sci. Rep.5, 10957. [2] Akbani, R., Ng, P.K., Werner, H.M., Shahmoradgoli, M., Zhang, F., Ju, Z., Liu,W., Yang, J.Y., Yoshihara, K., Li, J., et al. (2014). A pan-cancer proteomicperspective on The Cancer Genome Atlas. Nat. Commun. 5, 3887. [3] Al-Ahmadie, H.A., Iyer, G., Lee, B.H., Scott, S.N., Mehra, R., Bagrodia, A., Jordan, E.J., Gao, S.P., Ramirez, R., Cha, E.K., et al. (2016). Frequent somaticCDH1 loss-of-function mutations in plasmacytoid variant bladder cancer.Nat. Genet. 48, 356–358. [4] Alexandrov, L.B., Nik-Zainal, S., Wedge, D.C., Aparicio, S.A., Behjati, S., Biankin, A.V., Bignell, G.R., Bolli, N., Borg, A., Børresen-Dale, A.L., et al.; AustralianPancreatic Cancer Genome Initiative; ICGC Breast Cancer Consortium; ICGCMMML-Seq Consortium; ICGC PedBrain (2013). Signatures of mutational processes in human cancer. Nature 500, 415–421. 注：版权声明，本网站所有注明来源”医伴旅”的文字、图片和视频资料，版权均属于医伴旅网站所有，未经授权，任何媒体、网站或个人不得进行转载，否则将追究其法律责任。在取得书面授权转载时，须注明来源“医伴旅”，本网站所转载的文章目的是信息的传递，转载内容不代表本站立场。如有涉及请与我网站联系，进行删除。

2021年10月7日，安进公司宣布了1b期CodeBreaK 101研究的新联合研究结果，这是一项全面的全球的方案试验，评估了LUMAKRAS™(sotorasib，索托拉西布)在10多个不同的研究组合方案中治疗KRAS G12C突变型癌症的安全性和有效性。关于LUMAKRAS与afatinib(阿法替尼)和LUMAKRAS与trametinib(曲美替尼)研究队列的结果将于2021年10月9日(周六)在AACR-NCI-EORTC 2021年分子靶点和癌症治疗虚拟国际会议上公布。 LUMAKRAS联合Afatinib LUMAKRAS和阿法替尼联合组招募了33例经过大量预处理的KRAS G12C突变型非小细胞肺癌(NSCLC)患者，其中包括5例既往接受过LUMAKRAS单药治疗的患者。在队列1中，10例患者接受了20mg的阿法替尼和960 mg的sotorasib(4例患者既往接受过LUMAKRAS治疗)；在队列2中，23例患者接受了30mg的阿法替尼和960 mg的sotorasib(1例患者既往接受过LUMAKRAS治疗)。队列1的客观缓解率(ORR)为20%，队列2的客观缓解率(ORR)为35%，两个队列的疾病控制率分别为70%和74%。 该研究中最常见的治疗相关不良事件(TRAEs)包括腹泻、恶心和呕吐。 LUMAKRAS联合Tametinib 在CodeBreaK 101研究中，LUMAKRAS和曲美替尼联合方案在经过大量预处理的KRAS G12C突变型实体瘤患者（包括接受过KRAS G12C抑制剂治疗的患者）中显示出抗肿瘤活性。1b期研究共纳入了41例患者，其中18例非小细胞肺癌患者，18例结直肠癌(CRC)患者， 5例其他实体瘤患者。该试验的最大耐受剂量为每日服用2mg的曲美替尼和960mg的sotorasib。 在没有接受过KRAS G12C抑制剂治疗的结直肠患者中，部分缓解率为9%，疾病控制率为82%。在既往接受过KRAS G12C抑制剂治疗的患者中，14%的患者达到了部分缓解，86%的患者病情得到控制。 在没有接受过KRAS G12C抑制剂的非小细胞肺癌患者中，部分缓解率为20%，疾病控制率为87%。在既往接受过KRAS G12C抑制剂治疗的患者中，67%的患者病情得到控制。 该研究中最常见的不良事件包括：腹泻、皮疹、痤疮样皮炎、恶心和呕吐。 参考资料： https://www.amgen.com/newsroom/press-releases/2021/10/amgen-announces-new-lumakras-sotorasib-combination-data-from-phase-1b-codebreak-101-study-in-patients-with-kras-g12cmutated-cancers-at-aacrncieortc-2021

13%的非小细胞肺癌患者有一个异常的KRAS G12C基因，Lumakras是一种专门为KRAS G12C突变患者设计的口服抑制剂，可以阻止肿瘤的生长,减缓疾病的发展。今天咱们来详细的了解一下Lumakras怎么购买？ Lumakras用于治疗成年非小细胞肺癌(NSCLC)患者:已经扩散到身体其他部位或无法通过手术切除的,及其肿瘤具有异常的KRAS G12C基因,以及之前接受过至少一次系统性癌症治疗的患者。该药于2021年5月被美国批准上市，目前正在被研究用于其他多种实体肿瘤。但目前Lumakras在国内并没有上市，患者在医院药房是买不到这款药物的。 那么，国内的患者在哪里可以购买到Lumakras呢？ 国内的患者想要购买Lumakras可以出国购药，但是这样一来路途远，所需要的费用就更高了，而且不适合患者长期用药。代购的话风险又太大，很容易买到假药！于是，很多国内的患者开始选择通过医伴旅获取海外药物，价格更实惠，性价比更高，购药更有保障。不过海外药物受汇率浮动影响，价格也是不断在变动的，具体价格和购药流程患者可以咨询医伴旅客服人员。 第一个进入临床的KRASG12C抑制剂就是Lumakras，试验显示该药疾病控制率达到81%（95% CI：73-87），中位缓解持续时间为10个月。肝毒性和咳嗽、腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏等是其主要不良反应，总体来说耐受性良好，患者可以在医生的指导下使用。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：首个KRAS抑制剂Lumakras获FDA加速批准治疗非小细胞肺癌

安进(AMGEN)生产研发的Lumakras日前已经被美国食品和药物管理局(FDA)批准上市，该药是唯一一个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向疗法。今天咱们来详细的了解一下Lumakras是一款什么药？ Lumakras也就是AMG 510，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白，是第一个进入临床开发的KRAS G12C抑制剂。该药的推荐剂量为口服960mg，每日一次，大约同一时间服用。患者需要注意Lumakras应整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开药片，和食物或者不和食物一起服用都是可以的，患者不可随意更改剂量和用法，以免影响药物效果。 那么，Lumakras的治疗效果怎么样呢？ II期CodeBreaK 100研究中晚期NSCLC患者队列的阳性结果，数据显示，患者使用Lumakras治疗后，确认的疾病控制率（DCR）为80.6%、客观缓解率（ORR）为37.1%、中位缓解持续时间（DOR）为10个月、中位无进展生存期（PFS）为6.8个月。Lumakras在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，显示出持久的抗肿瘤活性和积极的益处风险特征。腹泻、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性和咳嗽等是该药的主要不良反应，但大多可耐受。 Lumakras通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。目前患者在国内的医院药房还买不到该药，可以通过医伴旅获取，价格更实惠，能保证药物是正品，更多购药详情患者可以咨询医伴旅客服人员。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：德拉马尼副作用大不大？有什么注意事项？

5月28日，美国FDA批准了第一种能够阻断KRAS 的抗癌药物，有条件批准安进的AMG510用于治疗先前治疗过的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。在临床试验中,使用AMG510治疗的晚期肺癌患者中有超过1/3患者曾接受过其他药物治疗，他们的肿瘤缩小。应答持续时间中位数为10个月，无进展生存期中位数为近7个月。大多数参与者经历了治疗副作用，典型的是腹泻、恶心和肝酶升高。20%患者副作用较严重，9%患者停止治疗。 虽然AMG510的裨益不算太大，但这一结果标志着KRAS突变肺癌的治疗取得了重大进展。对于KRAS突变肺癌，在化疗或免疫治疗之后就没有好的选择。而安进报告AMG510的有效率和无进展生存期大约是第二周期化疗预期的两倍。 AMG510在中国获批上市了吗？AMG510在中国属于未上市药品，因为该药并未上市，所以也就没有价格这一说了，国外的AMG510价格十分昂贵，更不要说前往国外的费用了。大多数得患者认为想要购买AMG510就只有海外购药这一种方式，但这种方式所需费用更高，且来回路途遥远，又给患者家庭添上了不小的负担。这时患者可以选择国内海外医疗服务机构医伴旅来帮助自己海外购药，医伴旅购买的AMG510价格更为实惠，且购药方式安全，海外直邮，药品直达患者手上，100％正品，详情请联系医伴旅为您解答。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：AMG510国内哪里能买到？多少钱一盒？

美国FDA于2021年5月28日批准安进公司的amg510(sotorasib)用于成人治疗非小细胞肺癌,适用于携带KRASGI2C基因突变且之前至少接受过一种系统疗法但治疗无效的患者。这是FDA批准的首种用于治疗KRAS基因突变型非小细胞肺癌的靶向药物。 AMG510是Amgen公司针对KRAS C12C的新创药物。2019年世界肺癌大会(WCLC)报告了首个KRAS G12C靶点抑制剂AMG510的Ⅰ期临床研究结果,扩展入组了34例NSCLC患者,在23例有可评价患者中客观缓解率(ORR)为48%、疾病控制率( DCR)为96%。而在960 mg治疗组13例中ORR为54%、 DCR为100%。3级及以上治疗相关不良反应发生率为8.8% ,耐受良好。 AMG510国内哪里能买到？多少钱一盒？目前AMG510并没有上市，因此不存在药品价格这一说，患者如果想要购买该药只能前往国外，这一过程路途遥远，且经费巨多，并不适合患者长期用药。因此患者可以信赖国内海外医疗服务机构医伴旅来帮助您购买AMG510，不仅价格要比原研药实惠，而且在疗效方面上，也是不差分毫的。医伴旅的购药方式非常安全，药品保证正品，直邮到家，省心省力，欢迎您随时联系医伴旅。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：德拉马尼是什么药物？

amg510通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。2021年5月29日，美国FDA宣布加速批准amg510上市，amg510主要用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。那印度amg510仿制药多少钱一盒？抗癌药amg510价格是多少？ amg510价格 amg510还没有在国内上市，因此无法提供该药品在国内的价格。据了解，目前amg510已有仿制药上市，amg510药效与原研药相差无几、作用相同，且性价比较高，因此受到患者的青睐。受汇率浮动等因素影响amg510价格不固定，患者如果想要了解amg510原研药及仿制药的具体价格信息，可以向国内专业的海外医疗服务公司（如：医伴旅）咨询。 amg510治疗效果 amg510的I期临床研究（NCT03600883）结果显示：amg510对KRAS G12C 突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者的客观缓解率（ORR）达到50％。并且在WCLC2019上更新的数据显示：在可评估的KRAS G12C的非小细胞肺癌（NSCLC）患者中，接受amg510治疗后，患者的疾病控制率（DCR）几乎达到了100%。amg510不仅在临床试验中治疗疗效表现优异，安全性也在可控范围。但患者不能因为良好的治疗效果而盲目使用amg510治疗，接受amg510治疗也会产生一些副作用。患者在使用amg510治疗前，应到医院做详细身体检查，医生会根据患者的病情阶段及个人体质为其建议最佳治疗方案。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：Amg510靶向药价格，Amg510一个疗程多少钱？

Amg510是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，Amg510可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。Amg510用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者至少接受过一次系统治疗。Amg510靶向药价格是多少？Amg510一个疗程多少钱？ Amg510价格 Amg510还没有在国内上市，因此无法提供该药品在国内的价格。患者可以选择购买海外上市的Amg510，Amg510销售到不同的国家或地区其规格、价格有所差异，患者如果想要了解Amg510的具体价格信息，可以向国内专业的海外医疗服务公司（如医伴旅）咨询。需要使用Amg510治疗的患者可以出国购买，但这样不仅过程繁琐，还要面临语言不通的问题，比较麻烦。患者也可以通过国内的海外医疗服务机构购买Amg510，医伴旅就是一家专业的海外医疗服务机构，公司与患者签订专属合同，药物直邮到患者手中，而且保证药物的正品，患者不出国就能拿到药物，减轻了不少负担。 因个体差异，每位患者在实际接受Amg510治疗时其用药剂量、疗程时间是不同的，因此无法准确计算患者一个疗程所需要的药物剂量及所花费的费用。 Amg510用法用量 Amg510推荐剂量为：每日一次，口服960mg，最好每天同一时间服用，是否与食物一起服用皆可。患者需要将Amg510整片吞服，不要咀嚼、压碎或掰开Amg510药片。 以上就是关于Amg510的介绍，患者如果想要了解更多关于Amg510的药物资讯，可以向医伴旅客服咨询。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 热文推荐：威罗非尼治疗黑色素瘤效果怎么样？

Lumakras也叫Sotorasib，中文是索托拉西布，之前也叫AMG 510，目前已经在美国上市了，是一款治疗肺癌的药物，但是很多患者对于Lumakras还有许多的不清楚，今天咱们就来详细了解一下世上首个KRAS靶向治疗方法-Lumakras。 安进（Amgen）公司开发的Lumakras是首款靶向任何KRAS基因突变的抗癌疗法，是全球首个成药的KRAS G12C抑制剂，主要用来治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，Lumakras是这一靶点药物开发的重大里程碑。 Lumakras的服用还是比较方便的，每天服用一次即可，推荐每天同一时间服用，而且和食物或者不和食物一起服用都是可以的，每天口服的剂量是960mg，不过患者需要注意的是Lumakras药物需要一整片口服下去，不能咀嚼，压碎或者是掰开了来服用，患者使用药物时要遵医嘱用药，不可盲目改变药物用量，以免产生不耐受的反应。 目前国内还没有上市Lumakras这款药物，患者在医院药房是买不到这个药物的，小编建议患者可以通过国内的海外医疗服务机构来获取药物，医伴旅就是一家这样的海外医疗服务机构，可以帮助患者获取药物，性价比高，直邮到家的快捷方式可以保证药物从药厂直邮，保证了正品。而且患者不必出国就可以买到药物，减轻了不小的经济负担。不过海外药物受汇率浮动，药物的价格也是变动的，具体药物多少钱患者可以咨询医伴旅客服人员，了解具体价格。 Lumakras最常见的实验室检测异常(≥ 25%)为淋巴细胞减少、钙减少、碱性磷酸酶增加、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶增加、丙氨酸转氨酶增加、尿蛋白增加和钠减少。最常见的不良反应(≥ 20%)为腹泻、恶心、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性和咳嗽。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：Lumakras购买途径和价格

首款靶向任何KRAS基因突变的抗癌疗法Lumakras已经在美国上市了，Lumakras是安进（Amgen）公司开发的药物，用于治疗肿瘤携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，今天咱们来详细了解一下Lumakras购买途径和价格。 目前国内还没有上市Lumakras这款药物，患者在医院药房是买不到这个药物的，更不用说医保的消息了，患者如果需要Lumakras药物的话可以出国购买，但是出国购买费时费钱，还不一定能买到真药，有很多的不方便，小编建议患者可以通过国内的海外医疗服务机构来获取药物，医伴旅就是一家这样的海外医疗服务机构，可以帮助患者获取药物，性价比高，直邮到家的快捷方式可以保证药物从药厂直邮，保证了正品。而且患者不必出国就可以买到药物，减轻了不小的经济负担。不过海外药物受汇率浮动，药物的价格也是变动的，具体药物多少钱患者可以咨询医伴旅客服人员，了解具体价格。 全球最常见的癌症类型就是肺癌，而Lumakras的上市给肺癌患者带来了里程碑式的意义，Lumakras也叫Sotorasib，中文是索托拉西布，之前也叫AMG 510，是一种小分子药物，是全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。 Lumakras的实验结果显示，剂量为960 mg的Lumakras治疗患者之后，疾病控制率达到了81%，患者的总缓解率为36%，中位缓解持续时间为10个月，可见Lumakras药物拥有良好的效果，给肺癌患者带来了很大的希望。 不过Lumakras的药物不良反应也是需要患者注意的，Lumakras最常见的副作用包括腹泻、疲劳、肝损伤、肌肉骨骼疼痛、恶心、咳嗽。患者使用该药物时要仔细阅读说明书，不可盲目用药，随意更改用量，以免产生不耐受的反应。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：利托那韦是阻断药物吗？

索托拉西布是什么药？治疗什么病？索托拉西布（sotorasib）是一款高选择性的、不可逆转的KRASG12C突变抑制剂。临床前试验结果发现索托拉西布通过抑制下游通路因子ERK的磷酸化,从而实现了小鼠KRASG12C突变肿瘤的持续性完全消退。索托拉西布用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRASG12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。FDA在审批索托拉西布（sotorasib）时采用了加速审批通道,快速通道、突破性疗法通道和优先审评程序,同时还授予孤儿药地位。 “FDA批准索托拉西布对KRASG12C突变的非小细胞肺癌患者来说是一个突破性的时刻，因为现在有针对这种常见但以前难以捉摸的突变的靶向治疗，”执行董事DavidM.Reese说安进研发副总裁。“40多年来，KRAS一直在挑战癌症研究人员，许多人认为它是“无法成药的”。索托拉西布开发计划是安进的科学家和临床试验研究人员与癌症的一场竞赛，他们现在共同在不到三年的时间内成功地将这种新药交付给患者——从首例患者给药到美国监管机构批准。” 总的来说,索托拉西布作为KRASp.G12C抑制剂能进入临床无疑是一大进步,但仍需大量工作来阐明相关的分子机制,以便更好地确定哪些肿瘤对其最敏感,以及如何联合。此外,G12C只是KRAS众多突变位点之一,目前仍缺乏针对其他突变的治疗策略,这也是未来需要继续研究探索的方向。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：索托拉西布获批治疗KRAS-G12C突变非小细胞肺癌

amg510是什么药？Lumakras（Sotorasib）索托拉西布，前称amg510，是成功靶向KRAS并进入人体临床开发的首批小分子抑制剂之一，可靶向抑制携带G12C突变的KRAS蛋白。sotorasib通过将G12C突变KRAS蛋白锁定在一种非激活GDP结合状态来特异性地和不可逆地抑制其促增殖活性。FDA在审批amg510（sotorasib）时采用了加速审批通道,快速通道、突破性疗法通道和优先审评程序,同时还授予孤儿药地位。 一项有124名患者参加的amg510（sotorasib）的有效性试验研究结果显示,药物的客观缓解率（objectiveresponse rate）为36％,缓解持续时间为6个月或以上。amg510（sotorasib）的批准剂量为960 mg ,FDA要求研发商在药品上市后继续开展相关试验研究较低剂量是否也具有相似的临床效果。 amg510（sotorasib）最常见的毒副作用包括腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心疲劳、肝损伤和咳嗽。患者用药后如果出现间质性肺病相关症状应暂停用药,如果确定出现间质性肺病,则应该永久终止用药。如果患者用药后出现肝损伤,应视情况暂停用药、减少剂量或者永久终止用药。用药患者应避免同时使用抑酸药物、可能诱发肝酶水平升高的药物和以P-糖蛋白为基质的药物。 amg510（Sotorasib）是经过近40年研究后批准的第一个KRAS靶向疗法，是第1个也是唯一1个被批准用于治疗携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向疗法。 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。 相关热文推荐：amg510靶向药国内哪里能买到？