索托拉西布能透过血脑屏障吗?

索托拉西布能透过血脑屏障

索托拉西布能透过血脑屏障，对于有基线脑转移非小细胞肺癌患者疗效显著。索托拉西布是一种新型的、选择性的、不可逆的KRASG12C小分子抑制剂，是第一款KRAS靶向药，用于治疗经检测确定患有KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者，这些患者之前至少接受过一次全身性治疗。

索托拉西布治疗肺癌的效果

在一项1期研究（CodeBreaK100，NCT03600883）中，索托拉西布在KRAS p.G12C突变晚期实体瘤患者中显示出抗癌活性，在非小细胞肺癌（NSCLC）患者亚群中观察到特别有希望的抗癌活性。

方法：在一个单组2期试验中，我们研究了口服剂量为960mg的索托拉西布对KRAS p.G12C-突变的晚期NSCLC患者的活性，这些患者以前接受过标准治疗。

结果：在126名入选患者中，大多数（81.0%）以前接受过铂类化疗和程序性死亡抑制剂1（PD-1）或程序性死亡配体1（PD-L1）。根据中央审查，124名患者在基线时有可测量的疾病，并对其反应进行了评估。46名患者（37.1%）观察到客观反应，其中4名（3.2%）完全反应，42名（33.9%）部分反应。反应的中位持续时间为11.1个月。100名患者（80.6%）得到了疾病控制。中位无进展生存期为6.8个月，中位总生存期为12.5个月。

126例患者中有88例（69.8%）发生了与治疗相关的不良事件，其中25例患者发生了3级事件（19.8%），1例患者发生4级事件（0.8%）。在根据PD-L1表达、肿瘤突变负荷和STK11、KEAP1或TP53共发生突变定义的亚组中观察到反应。

结论：在这项2期试验中，索他拉西布治疗在先前接受KRAS p.G12C-突变NSCLC治疗的患者中，在没有新的安全信号的情况下，获得了持久的临床益处。

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参考文献

Skoulidis F, Li BT, Dy GK, Price TJ, Falchook GS, Wolf J, Italiano A, Schuler M, Borghaei H, Barlesi F, Kato T, Curioni-Fontecedro A, Sacher A, Spira A, Ramalingam SS, Takahashi T, Besse B, Anderson A, Ang A, Tran Q, Mather O, Henary H, Ngarmchamnanrith G, Friberg G, Velcheti V, Govindan R. Sotorasib for Lung Cancers with KRAS p.G12C Mutation. N Engl J Med. 2021 Jun 24;384(25):2371-2381. doi: 10.1056/NEJMoa2103695. Epub 2021 Jun 4. PMID: 34096690; PMCID: PMC9116274.