索托拉西布(AMG510)是靶向KRA的小分子抑制剂,能靶向抑制 KRAS基因的G12C突变,主要用于治疗KRAS G12C突变型局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
2021年5月28日,FDA批准索托拉西布用于治疗患有Kirsten大鼠肉瘤原癌基因(KRAS) G12C突变的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,这些患者至少接受过一次全身治疗。用索托拉西布治疗KRAS g12c突变的NSCLC患者(n = 124)的总缓解率(ORR)为36%,中位反应持续时间为10个月,显示出较好的疗效。
肺腺癌通常属于非小细胞肺癌的一种,因此肺腺癌晚期的患者服用索托拉西布有治疗作用。
在一项试验中,所有38名患者在试验中都接受了索托拉西布的治疗,共有8位患者获得了中心确认的客观缓解,中位无进展生存期为4个月中位总生存期为6.9个月。
结论:索托拉西布在既往接受过治疗的KRASp.g12c突变晚期胰腺癌患者中具有抗癌活性和可接受的安全性。
索托拉西布的推荐剂量是960mg,每天服用1次,大致保证在同一时间段内服用,可以与食物一起服用,也可不与食物同服。该药物需要整片吞服,不可以咀嚼、压碎或者是掰开药片。
1、肝毒性:在前3个月的治疗中,患者应每3周监测一次肝功能检测,然后根据临床指示每月监测一次。另外还要根据严重程度,停用、减少剂量或永久停用。
2、间质性肺病或肺炎:在治疗过程中,应该密切关注新发或加重的肺症状,如果怀疑间质性肺病或肺炎,应立即停用索托拉西布。
[1]Nakajima EC, Drezner N, Li X, Mishra-Kalyani PS, Liu Y, Zhao H, Bi Y, Liu J, Rahman A, Wearne E, Ojofeitimi I, Hotaki LT, Spillman D, Pazdur R, Beaver JA, Singh H. FDA Approval Summary: Sotorasib for KRAS G12C-Mutated Metastatic NSCLC. Clin Cancer Res. 2022 Apr 14;28(8):1482-1486. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-21-3074. PMID: 34903582; PMCID: PMC9012672.
[2]Strickler JH, Satake H, George TJ, Yaeger R, Hollebecque A, Garrido-Laguna I, Schuler M, Burns TF, Coveler AL, Falchook GS, Vincent M, Sunakawa Y, Dahan L, Bajor D, Rha SY, Lemech C, Juric D, Rehn M, Ngarmchamnanrith G, Jafarinasabian P, Tran Q, Hong DS. Sotorasib in KRAS p.G12C-Mutated Advanced Pancreatic Cancer. N Engl J Med. 2023 Jan 5;388(1):33-43. doi: 10.1056/NEJMoa2208470. Epub 2022 Dec 21. PMID: 36546651.
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注:文章信息来源于网络,仅供医护人员内部讨论,不作为用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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