丝裂原活化蛋白激酶信号通路在多种细胞活动的调控中起关键作用，包括存活、分化、增殖、运动和血管生成。因此，MEK抑制被认为是抗肿瘤治疗的一个有希望的靶点。曲美替尼（Trametinib ）是一种口服MEK抑制剂，具有MEK1和MEK2的选择性，已被FDA批准用于与BRAF抑制剂联合治疗转移性黑色素瘤，但是不能作为单一药物用于已有 BRAF抑制剂治疗的患者。 未来在不同实体肿瘤实体中的临床试验将确定这种靶向治疗方法的治疗作用，可能与BRAF抑制剂等其他靶向治疗联合使用。 曲美替尼的效果 在一项无盲随机对照试验中，704例从未接受过转移性或不可手术性疾病治疗的患者，曲美替尼+达非尼联合治疗比维莫非尼延长中位生存期约8个月。在另一项423例患者的双盲随机对照试验中，曲美替尼+达非尼的中位生存期比安慰剂+达非尼的中位生存期长约6个月。 BRAFV600E突变患者接受达拉非尼联合曲美替尼一线治疗后，中位生存期为24.6个月。各项研究显示，曲美替尼的效用增加，疗效更好，不良反应更低，具有经济性。 曲美替尼治疗胰腺癌 曲美替尼能够明显地抑制胰腺癌细胞的增殖，其机制是MEK/ERK/MYC信号的失活，并使Bcl-2蛋白降解来激活凋亡相关通路，曲美替尼能够有效地抑胰腺癌细胞的增殖，阻断ERK1/2的活性，能够提高 KRAS突变的胰腺癌细胞的放疗敏感性。 曲美替尼与 EGFR、HER2抗体结合，能增强其对胰腺癌生长的抑制作用，对胰腺癌患者具有疗效。 需要注意的是当ERK被磷酸化时，曲美替尼的效果被削弱，并且当胱天蛋白酶3和多聚腺苷酸二磷酸盐核糖基转移酶1被蛋白质裂解时，其效果加强。仅有少数KRASG12C基因突变以及EGFR表达水平较低的肿瘤细胞对单独应用曲美替尼更敏感。 参考文献： [1]Trametinib (MEKINIST°) Metastatic or inoperable BRAF V600-positive melanoma: a few extra months of life. Prescrire Int. 2016 Dec;25(177):285-288. PMID: 30758923. [2]郭鑫,任思谦,阿卜杜·海拜尔·萨杜拉,袁蒙,叶辰,原春辉.RAF/MEK/ERK信号通路在胰腺癌发生发展中的作用机制及其临床应用价值[J].腹部外科,2020,33(05):387-390. 相关热文推荐：服用曲美替尼的注意事项和禁忌有哪些？

曲美替尼(Mekinist)可逆性抑制丝裂原活化蛋白激酶MEK1和MEK2的激活及其活性，在体内和体外均可抑制BRAF V600基因突变型黑色素瘤细胞的增殖和生长。 曲美替尼的注意事项 1、曲美替尼与达拉非尼联合用药期间患者应注意观察或监测是否出现新原发性恶性病、出血、静脉血栓栓塞、心肌病、眼毒性、间质性肺疾病、严重皮肤毒性、严重发热、高血糖。 2、曲美替尼可能会导致胚胎毒性和流产，有生育潜能女性患者治疗期间和最后一次服用曲美替尼后4个月应进行高效避孕。 3、男性服用曲美替尼可能有损害精子的潜在风险。 4、曲美替尼应在2-8°C的冰箱内贮存，不可丢弃干燥剂，应注意避潮湿和光保护。 服用曲美替尼的禁忌 1、患者应严格遵医嘱用药，不可擅自增加服药剂量或者是增加服药次数。 2、孕妇禁用该药物。 3、曲美替尼与达拉非尼联用时，应避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。 曲美替尼的服用方法 单独用药时每次口服2mg，每天一次 ，与达拉非尼联用时应口服150mg，每天二次，连续治疗直至疾病处出现进展和发生不能接受的毒性，需要在饭前1小时前或餐后2小时服用，同时应保证在相同的时间内服用。 曲美替尼的疗效 在一项随机双盲安慰剂对照的Ⅲ期试验中，分为联合治疗组(达拉非尼联合曲美替尼)、对照组，随访时间为2.8年，联合治疗组估计3年无复发生存率为58%，总生存率为86%，安慰剂组分别是39%和77%，联合治疗组的远处无转移生存率和无复发率也高于安慰剂组，研究显示曲美替尼的疗效较好。 参考文献： [1]李育婷,李业贤,王斌,胡彩霞,程毅,张国强.黑色素瘤生物治疗研究进展[J].中国老年学杂志,2022,42(05):1235-1239. 相关热文推荐：曲美替尼和达拉非尼哪个副作用大？

曲美替尼和达拉非尼都有一定的副作用，但是副作用的严重程度与患者的身体状况、对药物的耐受程度等方面都有一定的关系，无法判断这两个药物哪个副作用大，但可以肯定的是曲美替尼和达拉非尼联合用药的副作用比较大。 曲美替尼的副作用 常见的有肝酶升高皮疹、腹泻、低白蛋白血症、贫血、淋巴水肿等，少见的副作用有（占10%-29%）碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎。 达拉非尼的副作用 单独用药最常见的副作用是头痛、发热、关节炎、乳头状瘤、脱发、掌跖红肿疼痛综合征，副作用不严重，在患者能够耐受的范围之内。 曲美替尼和达拉非尼联合用药的副作用 1、新原发性恶性病：两者联合用药可能发生新原发，出现皮肤和非皮肤恶性病，比如皮肤鳞状细胞癌，包括角化棘皮瘤。 2、出血：联用治疗患者颅内和胃出血重大出血事件发生率为5%， 联用治疗导致出血事件发生率和严重程度增加。 3、静脉血栓栓塞：可导致深部静脉血栓形成和肺栓塞的发生率增加，55例用曲美替尼与的达拉非尼联用治疗患者的发生率为7%， 1例(2%)肺栓塞为致死性。 4、心肌病：包括心衰、左室功能不全和左室射血分数降低。 5、眼毒性：视网膜静脉阻塞的发生率是0.2%，可能会导致黄斑水肿、视力功能减低、新生血管形成以及青光眼。另外还有可能导致视网膜色素上皮脱离、葡萄膜炎和虹膜炎。 6、间质性肺疾病：主要包括间质性肺炎、肺炎，可出现咳嗽、呼吸困难、缺氧、胸腔积液等表现。 7、严重皮肤毒性：最常见为皮疹、痤疮样皮疹、掌足红肿综合征、红斑，曲美替尼治疗严重的皮肤毒性发生率为12%。 8、 高血糖：3级高血糖的发生率为5%。 综上所述，曲美替尼和达拉非尼联合用药的副作用比较大，出现以上严重副作用时患者可在医生的指导下调整剂量，甚至是更换治疗方案。 参考文献： [1]王瑞航,刘晓波,廖思,华鹏.达拉非尼联合曲美替尼治疗黑色素瘤致皮肤不良反应的Meta分析[J].大理大学学报,2022,7(04):12-20. 相关热文推荐：劳拉替尼的功效及副作用？

2023CSCO刘基巍教授详解-靶向及内分泌治疗心脏毒性指南更新 2023年4月21日至22日，由中国临床肿瘤学会联合主办的CSCO指南会在广州盛大召开。大会第二日，大连医科大学附属第一医院刘基巍教授解读了2023CSCO肿瘤心脏病学指南的更新及相关研究进展。特此，小编从本次大会专有名词的更新、目录的更新、新增内容以及前列腺癌内分泌治疗相关心脏毒性四个方面整理了主要内容，以供读者参考！ 1.专有名词的更新 “肿瘤治疗相关心血管毒性防治指南”改为“肿瘤心脏病学指南”；此名称的更新是为了满足肿瘤心脏病学迅速发展的需要，更广义与国际接轨（ESC Cardio-oncology guideline）。 2.目录的更新 （1）将肿瘤心脏病学目录3中的“肿瘤治疗相关心血管毒性一级预防”改为“肿瘤治疗相关心血管毒性及其预防”。 （2）此外，在原有化疗、抗Her-2治疗及氟尿嘧啶的一级预防，增加“抗血管治疗的心血管毒性”及“小分子靶点的心血管毒性”。 3.靶向及内分泌治疗的新增内容 （1）新增“抗血管治疗相关心血管毒性”中，分为大分子单抗及小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），表现为高血压、QT间期延长、血栓及心梗等。 （2） 新增“其他靶点心血管毒性药物，靶点包括：RAF抑制剂（维莫非尼、达拉非尼）、MEK抑制剂（曲美替尼）；ALK-TKI（阿莱替尼、布格替尼、色瑞替尼、克唑替尼、劳拉替尼）、EGFR-TKI（奥西替尼）”。 4.前列腺癌内分泌治疗的更新 前列腺癌雄激素剥脱治疗（ADT）中，有心血管高危因素的患者推荐使用促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂替代GnRH激动剂。 前列腺癌内分泌治疗肿瘤相关心血管毒性内容的更新是基于：前瞻性RCT研究结果，该试验结果显示，伴心血管疾病（CVD）的前列腺癌患者接受GnRH拮抗剂，发生CVD的风险更低且发生心血管事件延迟。另外，GnRH拮抗剂和GnRH激动剂治疗心血管事件发生率的荟萃分析显示，接受地加瑞克的患者相比接受GnRH激动剂，心血管事件发生及死亡风险显著降低；伴CVD的患者使用地加瑞克，相比GnRH激动剂，一年内发生心血管事件或死亡的风险减半，故有心血管高危因素的患者可采用GnRH拮抗剂替代GnRH激动剂。 了解了以上靶向及内分泌治疗心脏毒性指南更新的主要内容，大家可能会有疑惑，肿瘤心脏病学是一门什么样的学科，肿瘤心脏毒性是什么？下面小编带大家一起来了解一下相关内容。 肿瘤心脏病学 肿瘤心脏病学是传统的肿瘤学和心脏病学两个领域的交叉部分。目前肿瘤诊疗水平不断提高，肿瘤患者生存期不断延长，肿瘤合并心血管疾病以及抗肿瘤治疗引起的心血管并发症，已成为肿瘤幸存者的主要死亡原因之一。基于临床的实际情况和病患的需求，需要更多的关注心血管疾病对患者所带来的生存及愈后的影响。同时，肿瘤药物的心血管毒性需要早期筛查、及时干预、全程监测，尽早启动心脏保护，预防大于治疗。 肿瘤治疗相关心血管毒性 肿瘤治疗相关心血管毒性（CTR-CVT）是肿瘤本身及其抗肿瘤治疗使原有心血管病变或引起新发心血管疾病，而心血管疾病的存在也会促进肿瘤的复发与转移。CTR-CVT通常包括心肌病、心肌炎、高血压、心律失常、心包疾病和瓣膜性心脏病，同时也包括蒽环类药物化疗相关的心功能不全、人表皮生长因子受体2（HER2）靶向治疗相关心功能不全、免疫检查点抑制剂（ICI）相关心肌炎及非炎症性心力衰竭等在内的肿瘤治疗相关心血管毒性事件。 肿瘤心脏病学展望 此外，小编想说，由于肿瘤患者合并的心脏问题涵盖了心血管领域的所有疾病种类，因此，临床需要积极跟进肿瘤心脏病学领域的相关基础研究，明确不同肿瘤治疗策略导致CTR-CVT的机制，深入探索相关分子靶点药物，在确保抗肿瘤治疗效果的同时，避免或减轻患者的心血管不良反应，使患者得到生存获益。后续文章将会为大家持续更新肿瘤心脏毒性治疗药物的最新进展，感兴趣的话，可以关注一下。 参考文献： （1）2023CCSCO肿瘤心脏病学指南会 （2）2022 ESC肿瘤心脏病学指南

选择性靶向治疗黑色素瘤代表着一种策略的转变。单独应用MEK抑制剂或联用其他治疗方法来靶向影响MAPK通路，都是一个重要的治疗策略。曲美替尼作为一种口服的MEK1/2抑制剂，在早期的试验中显示了很好的临床疗效，特别是对于BRAF V600 突变的黑色素瘤，在近期的III期临床研究中，相比于其他细胞毒的化疗药物,本品显示了更长无进展生存期和总生存期的优势。曲美替尼为有不可切除或有BRAF V600E或V600K突变转移黑色素瘤患者提供了新的治疗选择。那么，曲美替尼可以晚上吃吗？ 曲美替尼可以晚上吃吗 可以。开始用曲美替尼治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变，曲美替尼推荐剂量：2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用曲美替尼。每天在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。 曲美替尼剂量调整 患者服用曲美替尼如出现严重不耐受的副作用情况，患者可以咨询主治医生，通过剂量调整的方式来减轻副作用。 1、首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次； 2、第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次； 3、如患者还不能耐受曲美替尼1mg/day，则需要永久终止使用。患者服药一定要遵循医嘱，如果服用曲美替尼时用药过量了，会出现严重的不良反应。 相关热文推荐：曲美替尼和达拉非尼联合服用需要注意什么?

达拉非尼联合曲美替尼的联合应用对复发风险高的黑色素瘤患者显示出临床益处，从而导致美国食品药品管理局（FDA）批准在辅助治疗中进行靶向治疗。日本学者也在真实世界研究中验证了达拉非尼联合曲美替尼作为辅助治疗在日本黑色素瘤患者中的疗效和安全性，但是，曲美替尼和达拉非尼联合服用需要注意以下事项。 曲美替尼和达拉非尼联合服用需要注意 1、曲美替尼和达拉非尼联合使用前需要用FDA批准的检验确认在肿瘤标本中存在BRAF V600突变，并就既往的健康状况向医生说明，特别是心脏、眼睛、肝肾、高血压、糖尿病、呼吸系统问题或是其它的健康情况。 2、新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当曲美替尼（Mekinist）被使用与达拉非尼联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。 3、出血：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。 4、静脉血栓栓塞：接受曲美替尼与达拉非尼联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。 5、严重发热反应：当曲美替尼被使用与达拉非尼联用时可能发生。 6、曲美替尼和达拉非尼均是在饭前1小时或饭后2小时服用，剂量严格按医生要求，不要随意更改或是停药。 相关热文推荐：曲美替尼的作用与功效是什么？

黑色素瘤是所有恶性肿瘤中最具侵袭性和复杂性的一种肿瘤，一旦扩散转移将危及患者生命。在全球范围内,每年约有5.55万例癌症患者死于黑色素瘤。曲美替尼( trametinib，商品名:Mekinist)作为新型抗肿瘤药于2013年5月29日被美国FDA 批准用于治疗BRAFV600E或V600K基因突变的不可切除或转移性黑色素瘤。那么，曲美替尼的作用与功效是什么？ 曲美替尼的作用 曲美替尼作为首个分裂原活性抑制剂,通过抑制信号蛋白(BRAF V600E或 V600K)的磷酸化过程,使其发生功能障碍最终抑制黑色素瘤细胞在体外和体内的生长。该药适用于治疗不可切除的或者是经使用一种FDA 批准测试的方法检测到有BRAF V600E或 V600K突变的转移黑色素瘤。曲美替尼能抑制MEK1和 MEK2激酶活性。MEK/ERK信号转导通路是调控细胞生长分化和增殖最重要的通路之一,BRAF V600E突变导致 BRAF通路的结构性激活(其中包括MEK1和 MEK2),其中信号蛋白的过度表达或突变可导致肿瘤的发生和发展,曲美替尼可抑制BRAF V600突变阳性黑色素瘤细胞在体外和体内的生长。 曲美替尼功效 两个独立的Ⅲ期临床试验（COMBI-d和COMBI-v )证明了BRAF抑制剂达拉非尼联合MEK抑制剂曲美替尼治疗可提高BRAF突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者的总生存（OS）率。一项在东亚开展的临床试验证实了达拉非尼联合曲美替尼对于东亚晚期恶性黑色素瘤患者的显著疗效。该治疗队列中，客观缓解率为61%，疾病控制率为97%，中位无进展生存期(PFS)为7.9个月，主要研究终点与高加索人群研究相似。 相关热文推荐：达拉菲尼联合曲美替尼治疗肺癌效果如何？

达拉非尼联合曲美替尼的联合对复发风险高的黑色素瘤患者显示出临床益处，从而被美国食品药品管理局( FDA）批准在辅助治疗中进行靶向治疗。日本学者也在真实世界研究中验证了达拉非尼联合曲美替尼作为辅助治疗在日本黑色素瘤患者中的疗效和安全性，那么，达拉菲尼联合曲美替尼治疗肺癌效果如何？ 达拉菲尼联合曲美替尼治疗肺癌效果 研究目的:恶性黑色素瘤是最致命的皮肤恶性肿瘤。Ⅲ期黑色素瘤术后复发的风险相对较高，回顾性分析了达拉非尼联合曲美替尼作为辅助治疗对携带有BRAF突变的中国Ⅲ期恶性黑色素瘤患者的疗效及安全性。 研究方法:回顾性分析2019年8月~2022年4月在浙江省肿瘤医院收治的24例接受曲美替尼联合达拉非尼辅助治疗的Ⅲ期皮肤及肢端恶性黑色素瘤的患者。 研究结果:在24例患者中，7例为黑色素瘤ⅢB期，11例为Ⅲc期，3例为ⅢD期，3例为Ⅲ期（具体分期不明)。截至2022年10月1日，有12例（50.0%)患者完成了1年的辅助治疗。全部24例患者中有5例(20.8%)报告肿瘤复发。1年无复发生存(RFS)率为76.2% (95% CI:65.2%~87.2%)。 在皮肤黑色素瘤亚组中，1年RFS率为81.6%( 95% CI:71.6%~91.6%）。2例在辅助治疗期间复发，3例患者在完成治疗方案后复发。20例患者（83.3%)报告了至少一次不良事件，其中7例患者（29.2%)发生了3级或4级的严重不良反应。最常见的不良反应是发热、疲劳和恶心。有4例患者发生了脂膜炎，主要累及大腿及上肢。1例患者(4.2%）因不良事件导致永久停药，2例患者（8.3%)因不良事件导致剂量调整，7例患者（29.2%)因不良事件导致用药中断。 结论 本研究结果显示，达拉非尼联合曲美替尼辅助治疗可使BRAFV0突变的Ⅲ期黑色素瘤患者短期获益，耐受性良好。 相关热文推荐：曲美替尼靶向药2023报销吗？

2013年5月29日美国FDA 批准由葛兰素史克(GSK)公司开发的曲美替尼( trametinib)在美国上市,商品名为Mekinist。该药为口服片剂,可用于治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1基因) V600E或 V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤，但该药不建议用于已接受过BRAF抑制剂治疗的患者。2019年12月曲美替尼在中国上市,目前已经纳入我国的医保目录，那么，曲美替尼靶向药2023报销吗？ 曲美替尼靶向药2023报销吗 曲美替尼2023年是可以使用医保报销的，但报销有条件，仅限于BRAF V600 突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤：联合甲磺酸达拉非尼适用于治疗BRAF V600 突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者，以及BRAF V600 突变阳性黑色素瘤的术后辅助治疗：联合甲磺酸达拉非尼适用于BRAF V600突变阳性的III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。 曲美替尼靶向药2023报销价格 根据最新数据显示，曲美替尼医保报销后由921.60元/片下降为369.50元/片（2.0mg）；由318.81元/片下降到127.85元/片（0.5mg），不能经过医保报销的，便只能选择全额付费，进口的曲美替尼原研药规格是2mg*30片和0.5mg*30片的，2mg*30片的价格是20000元左右一盒，0.5mg*30片的价格是5078元一盒,可以说是相当昂贵的。 曲美替尼靶向药2023其他版本价格 据了解，老挝第二药厂的曲美替尼规格为2mgx30粒，价格仅为2850一盒，因此受到了很多患者的追捧，该版本的药物不仅比医保后的更加合适，且效果也与之不二，患者可以选择求助于国内海外医疗服务来帮助自己购买曲美替尼，比较靠谱。 相关热文推荐：维莫非尼的不良反应有什么？

曲美替尼联合达拉非尼治疗的适应症 曲美替尼联合达拉非尼可以用于治疗1岁及以上需要全身治疗的BRAF V600E突变的低级别胶质瘤（LGG）儿童患者，于2023年3月16日获得美国FDA批准上市。LGG是最常见的小儿脑癌。BRAF V600突变存在于15-20%的儿童LGG中，并且与不良的生存结局和对化疗反应较差相关。曲美替尼联合达拉非尼是首个获批用于治疗BRAF V600E LGG儿童患者的联合靶向疗法。 此次FDA批准Tafinlar+Mekinist（曲美替尼联合达拉非尼）是基于2/3期临床试验TADPOLE的结果，该试验显示随机接受曲美替尼联合达拉非尼治疗的患者的总缓解率（ORR）出现了统计学显著改善，为47%，而随机接受化疗的患者为11%。在18.9个月的中位随访期内，曲美替尼联合达拉非尼组的中位无进展生存期（PFS）为20.1个月，而化疗组为7.4个月。 此外，曲美替尼联合达拉非尼治疗组有86%的患者肿瘤体积缩小或保持稳定，化疗组为46%。在所有时间点，曲美替尼联合达拉非尼治疗组的生活质量更好。Tafinlar+Mekinist治疗复发或难治性BRAF V600高级别胶质瘤（HGG）儿科患者的研究结果显示，曲美替尼联合达拉非尼治疗的ORR为56.1%。 曲美替尼联合达拉非尼的组合有助于通过阻断与各种类型癌症生长相关的BRAF和MEK激酶相关的信号来减缓肿瘤生长。曲美替尼联合达拉非尼的联合疗法已被FDA批准用于多种BRAF V600实体肿瘤治疗，包括黑色素瘤、甲状腺癌和肺癌等。 达拉非尼(Dabrafenib)是一种靶向治疗的口服BRAF激酶抑制剂，针对这些改变的BRAF蛋白，可能减缓癌症的生长。曲美替尼是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂，通过抑制MEK可以抑制BRAF V600突变-阳性的癌细胞生长。曲美替尼联合达拉非尼治疗多个癌种效果显著，建议患者遵医嘱用药，对症治疗。 相关热文推荐：非奈利酮现可用于治疗与2型糖尿病相关的慢性肾脏病的早期阶段

迈吉宁（曲美替尼）适用于作为单药或与达拉非尼联用治疗不可切除的或转移并携带BRAF V600E或V600K基因突变的黑色素瘤患者的治疗，迈吉宁（曲美替尼）作为单药不适用为接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。 患者开始用迈吉宁（曲美替尼）治疗前确认在肿瘤样品中存在BRAF V600E和V600K突变，迈吉宁（曲美替尼）推荐剂量：2mg口服每天1次作为单药和与达拉非尼150 mg联用口服每天2次。餐前至少1小时和餐后至少2小时服用迈吉宁（曲美替尼）。每天在相同时间服用，直到疾病进展或出现不可耐受的毒性。患者服用迈吉宁（曲美替尼）如出现严重不耐受的副作用情况，患者可以咨询主治医生，通过剂量调整的方式来减轻副作用。首次剂量减低：1.5mg，口服，每日1次；第二次剂量减低：1mg，口服，每日1次；如患者还不能耐受迈吉宁（曲美替尼）1mg/day，则需要永久终止使用。患者服药一定要遵循医嘱，如果服用迈吉宁（曲美替尼）时用药过量了，会出现严重的不良反应。 迈吉宁（曲美替尼） 不良反应包括： 一般症状 （ 发 热、 畏寒、 疲劳、 外周性水肿）、 皮肤和皮下组织疾病（ 皮疹、 盗汗、 干性肌肤、 痤疮样皮炎、 光化性角化病、 红斑、 皮肤瘙痒、 甲沟炎）、胃肠功能紊乱（ 口腔炎、 恶心、 呕吐、 腹泻、 腹痛、 便秘及口干等）、 神经系统疾病（ 头痛、 头晕）、 呼吸系统疾病（ 咳嗽、 口咽疼痛）、 肌肉骨骼疾病（ 关节痛、 肌痛、背部疼痛、 肌肉痉挛、 四 肢疼痛）、 代谢及营养障碍（ 食欲下降、 脱水）、 失眠、 淋巴水肿、 高血压、 尿路感染、 肾衰竭及实验室检查异常（ 白细胞减少、淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、 血小板 减少症、 AST 升高、 ALT 升高、 GGT 升高、 低蛋白血症、 碱性磷酸酶升高、 低钠血症、 低蛋白血症、 低磷血症、 低钾血症、肌酐升高、 低镁血症、 高钾血症、 高 钙血症、 低钙血症、 贫血、 高胆红素血症）。

Mekinist是一款暂未在我国上市的治疗黑色素瘤的靶向药物，由葛兰素史克公司研发生产。那Mekinist有没有不良反应呢？服用Mekinist会出现哪些不良反应？ 说明书上标注的不良反应包括：发烧，发冷，疲劳，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，手脚肿胀，咳嗽，头痛，关节痛，盗汗，食欲下降，便秘和肌肉痛。严重的不良反应包括出血，血栓，心力衰竭，皮肤和眼睛问题及肾损害。 可以看出，这些不良反应大多比较轻微，一般患者可以自行调节解决，当然，如果发生比较严重的副作用，还是需要及时联系医生，以获得最佳解决办法。 黑色素瘤在我国属于罕见病症之一，黑色素瘤是起源于能制造黑色素的细胞的恶性肿瘤。表现为黑痣突然出现或迅速长大，色泽不断加深，四周出现彗星状小瘤或色素环，局部发生疼痛、感染、溃疡或出血，出现肿大的淋巴结。肿瘤好发于下肢，其次是头、颈、上肢、眼、指甲下和阴唇等处。早期即能由淋巴道和血行转移至肝、脑、骨、黏膜等处。发病与黑痣有密切关系。经常受摩擦的手掌、足底和眼部的黑痣以及位于表皮和真皮交界处的黑痣容易恶变，被认为是黑色素瘤的前驱期。 黑色素瘤不仅仅是在我国属于罕见病种，在世界范围内大多数国家都是如此，而且黑色素瘤高发地在欧美国家，白色人种，但是近年来我国黑色素瘤患者确诊人数也在持续走高，而目前解决黑色素瘤的手段并不多，Mekinist是解决黑色素瘤最理想的药物之一，传统放化疗手段对黑色素瘤并不是很有效。

曲美替尼(Trametinib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤新药，它属于MEK抑制剂，2013年获美国FDA批准上市，商品名：MEKINIST，MEKINIST作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。曲美替尼(MEKINIST)是一种激酶抑制剂适用作为单药和与达拉菲尼(dabrafenib)联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。 曲美替尼作为单药常见的不良反应有(占30%以上)：肝酶升高(氨基转移酶)，皮疹，腹泻，低白蛋白血症，贫血，淋巴水肿;曲美替尼不常见的不良反应有(约占10 - 29%)：碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎(口疮)、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎(指甲感染)。 曲美替尼与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括：（1）黑色素瘤：发热，恶心，皮疹，畏寒，腹泻，呕吐；（2）非小细胞肺癌：发热，疲劳，恶心，呕吐，腹泻，皮肤干燥，食欲降低，水肿，皮疹，畏寒，出血，咳嗽，呼吸困难。 服用曲美替尼出现的副作用也会因人而异，患者朋友不用过于担心。服用抗癌药物期间，患者深受巨大的生理及心理压力，家属应事先了解此类副作用，以合理做出应对之策。

迈吉宁（曲美替尼）由葛兰素史克（GlaxoSmithKline, GSK）公司，于2013年5月29日美国FDA批准上市，美国食品和药物管理局(FDA)批准达拉非尼(Dabrafenib、Tafinlar)和迈吉宁（曲美替尼）联合用于辅助治疗BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者。 试验表明迈吉宁（曲美替尼）的联合用药治疗方案是所有靶向治疗中治疗后黑色素瘤复发率最低的一种方案。在一项三期临床试验COMBI-AD研究，评估达拉非尼联合迈吉宁（曲美替尼）与安慰剂治疗切除BRAF V600突变黑色素瘤患者的效果。试验纳入870例BRAF V600E或V600K突变阳性的III期黑色素瘤患者，患者随机分为两组（1：1），每天两次达拉非尼（Dabrafenib、Tafinlar）150 mg联合一天一次2 mg迈吉宁（曲美替尼）或两次安慰剂。主要疗效结果是无复发生存期（RFS）。结果显示，与接受安慰剂的患者相比，接受联合治疗患者RFS的改善有统计学意义。数据截止时联合治疗组患者的复发/死亡率较低，为38％（n=166），而安慰剂组为57％（n=248）。接受联合治疗的患者未达到估计中位RFS，而安慰剂组为16.6个月。 迈吉宁（曲美替尼）常见的副作用有(占30%以上)：肝酶升高(氨基转移酶)，皮疹，腹泻，低白蛋白血症，贫血，淋巴水肿等。曲美替尼不常见的副作用有（约占10 - 29%）：碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎（口疮）、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎（指甲感染）。

曲美替尼(trametinib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤的新药，它属于MEK抑制剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。 曲美替尼(MEKINIST)是一种激酶抑制剂适用作为单药和与达拉菲尼(dabrafenib)联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。 曲美替尼常见的副作用有(占30%以上)：肝酶升高(氨基转移酶)，皮疹，腹泻，低白蛋白血症，贫血，淋巴水肿;曲美替尼不常见的副作用有(约占10 - 29%)：碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎(口疮)、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎(指甲感染)。 由此可见虽然曲美替尼(Mekinist)治疗黑色素瘤效果非常好，但是整体来说，曲美替尼也有许多的副作用可能产生。所以我们在用药治疗期间如果出现了以上的一些用药副作用一定要及时处理。不过千万不能因为不良反应的出现而自己擅自增减用药剂量这样只会导致我们最终的治疗出现问题。如果你在用药治疗期间副作用不能耐受请一定要及时与医生联系治疗。 相关热文推荐：曲美替尼治疗晚期黑色素瘤有没有并发症https://www.1blv.com/newsDetail/79598.html

曲美替尼副作用该怎么处理呢？曲美替尼虽然是一款靶向药，众所周知，靶向药因其作用于靶点、副作用小而闻名，但是副作用小不是没有，那曲美替尼有哪些副作用呢？这些副作用应该怎么处理呢？ 1、 发热、畏寒（33%）： 注意休息，多喝水，促进药物排泄，可用物理降温（如湿毛巾），如果温度不是很高，建议继续口服药物治疗，观察病情变化，如温度过高或持续高烧不退，立即寻求医生帮助。 2、 腹泻、恶心、呕吐、便秘、食欲减退（28%）： 多吃清淡流质或半流质食物，避免食用可加重腹泻的食物；保持内裤、床单、肛门干燥清洁；遵医嘱服用止泻药。 3、皮肤鳞状细胞癌（12%）和基底细胞癌（5%）： 注意在治疗开始前、治疗时或治疗终止后监视新发恶性病。 4、皮肤干燥、皮疹： ①注意身体清洁，衣物干净，做好防晒措施 ②注意不要用肥皂这种碱性清洁物刺激皮肤，切勿抓挠 ③注意饮食清淡，易消化、不刺激的食物 ④遵医嘱用药（如百多邦、金霉素） 5、咳嗽、呼吸困难：用药前详细评估患者情况，高领、有肺部疾病患者慎用。用药期间有不适及时寻求医生帮助。发生肺脏毒性应立即停药，给予糖皮质激素治疗。 6、出血：注意出血症状及体征。情况严重咨询医生。 7. 头痛、关节痛、肌痛：多注意休息，程度严重可在咨询医生的前提下暂停服用曲美替尼。 总之，曲美替尼的副作用程度不是很严重，所以患者朋友也不必过于担心。只需要根据不同的症状进行缓解即可。但是如果程度严重还是要及时联系医生。

Mekinist是一款抗癌药物，抗癌药物带来强大药效的同时也会有一些副作用，这是无法避免的，Mekinist也不例外。那Mekinist有什么副作用呢？ Mekinist（Mekinist）单用或与Tafinlar (dabrafenib)联用出现的副作用是不一样的。Mekinist作为单药常见常见的副作用有（占30%以上）：肝酶升高（氨基转移酶），皮疹，腹泻，低白蛋白血症，贫血，淋巴水肿；Mekinist单药不常见的副作用有（约占10 - 29%）：碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎（口疮）、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎（指甲感染）；Mekinist与达拉非尼联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。 黑色素瘤BRAF V600E 突变可导致 BRAF 通路激活， 包括 MEK 1 和 MEK2。 临床前数据显示BRAF改变的细胞对 MEK 抑制剂特别敏感。 Mekinist是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1（ MEK 1 / 2） 可逆性抑制剂， 主要通过对 MEK 蛋白（ 胞外信号相关激酶（ ERK） 通路的上游调节器）的作用， 影响 MAPK 通路， 抑制细胞增殖。因此，Mekinist在体内、 体外均可抑制 BRAF V600 突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。

迈吉宁是由美国葛兰素史克（GSK）研发的一种治疗黑色素瘤新药，属MEK抑制剂，2013年获美国FDA批准上市，商品名：MEKINIST，MEKINIST作为一种单药口服片剂，迈吉宁适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。 迈吉宁的副作用 迈吉宁常见的副作用有(占30%以上)：肝酶升高(氨基转移酶)，皮疹，腹泻，低白蛋白血症，贫血，淋巴水肿等。迈吉宁不常见的副作用有（约占10 - 29%）：碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎（口疮）、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎（指甲感染）。 1、肝酶升高：迈吉宁可使谷氨基转移酶轻度升高，表明它会轻度损害肝细胞膜。如果氨基转移酶在正常值上限2倍以下，并不会再升的话，可以不理会；如果担心继续上升，可服药物进行控制。 2、皮疹：注意身体清洁，衣物干净，尽量减少日晒时间，穿防晒衣，阳光照射会加重皮疹。注意饮食清淡，易消化、不刺激的食物。 3、 恶心、呕吐：以清淡易消化食物为主，少量多餐，忌辛辣、生冷的食物，少吃甜食和油腻的食物，可以用胃肠道调理类药物口服预防。服药后24小时内就发生呕吐，属于急性呕吐，可服药物进行控制。 4、 口腔炎（口疮）：为了预防口腔炎，请保持口腔清洁。早晚用软毛刷刷牙，餐后用漱口水，避免进刺激食物。如果已经得了口腔炎，建议口服葡萄糖酸锌或者同时服用复合维生素b。 5、 甲沟炎：需要经常修剪指甲，预防甲沟炎。 6、治疗方法：头孢粉调浆敷于患处，有脓，需排脓，剪除嵌入甲片后酒精消毒，涂血石脂软膏等。 7、腹泻：迈吉宁服用后可能会使肠粘膜受到影响，导致肠道吸收功能降低；多吃清淡流质或半流质食物，轻中度患者可口服止泻药；腹泻次数5-10次以上的严重者或年老体弱者需要进行补液调整水电解质平衡，由医生调整剂量，减少剂量或暂时停止治疗。

MEK蛋白质是细胞外信号相关激酶(ERK)通路的上游调节器，它促进细胞增殖。曲美替尼是一个激酶抑制剂，可逆性抑制丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1(MEK1)和MEK2的活性。今天来了解一下诺华曲美替尼副作用怎么处理？ 曲美替尼常见的副作用有(占30%以上)：肝酶升高(氨基转移酶)，皮疹，腹泻，低白蛋白血症，贫血，淋巴水肿等。 曲美替尼不常见的副作用有（约占10 - 29%）：碱性磷酸酶升高、痤疮、口腔炎（口疮）、高血压、腹痛、出血、皮肤干燥、瘙痒、甲沟炎（指甲感染）。 瑞士诺华公司是全球制药和消费者保健行业居领先位置的跨国公司。诺华公司致力于研究、开发和推广创新产品，帮助人类治愈疾病、减轻病痛和提高生活质量。诺华也是全球具有创新能力的医药保健公司之一。 副作用处理方式： 1、肝酶升高：曲美替尼可使谷氨基转移酶轻度升高，表明它会轻度损害肝细胞膜。如果氨基转移酶在正常值上限2倍以下，并不会再升的话，可以不理会；如果担心继续上升，可服药物进行控制。 2、皮疹：注意身体清洁，衣物干净，尽量减少日晒时间，穿防晒衣，阳光照射会加重皮疹。注意饮食清淡，易消化、不刺激的食物。 3、腹泻：曲美替尼服用后可能会使肠粘膜受到影响，导致肠道吸收功能降低；多吃清淡流质或半流质食物，轻中度患者可口服止泻药；腹泻次数5-10次以上的严重者或年老体弱者需要进行补液调整水电解质平衡，由医生调整剂量，减少剂量或暂时停止治疗。 4、 恶心、呕吐：以清淡易消化食物为主，少量多餐，忌辛辣、生冷的食物，少吃甜食和油腻的食物，可以用胃肠道调理类药物口服预防。服药后24小时内就发生呕吐，属于急性呕吐，可服药物进行控制。 曲美替尼用法与用量：口服2mg，一日一次，在进餐前至少1小时或进餐后或进餐后至少2小时服用，不得在下次服用曲美替尼前12小时内补服。 相关热文推荐：诺华曲美替尼一个月多少钱？ https://www.1blv.com/newsDetail/97289.html 注：以上资讯来源于网络，由医伴旅整理编辑（如有错漏，请帮忙指正），只为提供全球最新上市药品的资讯，帮助中国患者了解国际新药动态，仅供医护人员内部讨论，不作任何用药依据，具体用药指引，请咨询主治医师。

曲美替尼的常见副作用有什么？曲美替尼有哪些常见的副作用呢？ 曲美替尼(Trametinib)是由美国葛兰素史克(GSK)研发的一种治疗黑色素瘤新药，它属于MEK抑制剂，2013年获美国FDA批准上市，商品名：MEKINIST，MEKINIST作为一种单药口服片剂，适用于携带BRAF V600E或V600K突变的手术不可切除性黑色素瘤或转移性黑色素瘤成人患者的治疗。 曲美替尼(Trametinib)常见不良反应包括： 一般症状（ 发热、 畏寒、 疲劳、 外周性水肿）、 皮肤和皮下组织疾病（ 皮疹、盗汗、干性肌肤、痤疮样皮炎、光化性角化病、红斑、皮肤瘙痒、甲沟炎）、胃肠功能紊乱（口腔炎、恶心、呕吐、 腹泻、 腹痛、 便秘及口干等）、 神经系统疾病（头痛、头晕）、呼吸系统疾病（咳嗽、口咽疼痛）、 肌肉骨骼疾病（关节痛、肌痛、背部疼痛、肌肉痉挛、四肢疼痛）、 代谢及营养障碍（食欲下降、脱水）、 失眠、淋巴水肿、 高血压、尿路感染）。少见的不良反应有味觉异常、视力模糊、短暂失明、干眼、 胰腺炎、毛囊炎、疹性脓疱、蜂窝组织炎、多汗、过度角化、心动过缓、横纹肌溶解症等。 一般来说，就海外临床实验结果来看，曲美替尼(Trametinib)的副作用发生率还是比较低的，但是患者朋友不要掉以轻心，如果发生比较严重的副作用，一定要及时咨询医生，以选择减少用量或是停止服用曲美替尼(Trametinib)。