




MDV 3100为雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合,并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示,MDV 3100能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡,在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中MDV 3100能够缩小肿瘤体积 。MDV 3100的主要代谢物为N-去甲基MDV 3100,其在体外表现出与MDV 3100相似的抑制活性。
MDV 3100最常见不良反应(5%):虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外用性水肿,肌肉骨髓痛,头痛、上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征血尿感觉异常.焦虑和高血压。
癫痫发作 :最常见的导致治疗终止的不良反应 (0.9%) 。
实验室异常 :中性粒细胞减少,ALT升高,胆红素升高 。
感染或败血症 。
跌跤和跌跤相关损伤 。
幻觉 :有幻觉患者中大多数是在事件时用含阿片类药物 。幻觉包括视觉 、触觉、未定义的 。
MDV 3100用法以及用量:每天口服160mg(4*40mg胶囊)服用方法:可以与食物或者不与食物同时服用。服用时,不要将MDV 3100胶囊弄碎或溶解,需要整颗吞服,每天在同一时间用药。当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法,保存方法:将MDV 3100贮存于室温下,远离潮湿和高温,不用时将瓶盖密封。另外,前列腺癌的治疗有时需要联合其他药物,按照医生建议用药,不要私自更改用药剂量和药物安排。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年5月14日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614