恩杂鲁胺 说明书

恩杂鲁胺是上市的首个第二代非甾体AR拮抗剂类药物，是一种针对雄激素受体信号传导通路的新型药物，该药物可作用于雄激素受体信号通路的不同阶段，可竞争性抑制雄激素与受体的结合，并抑制雄激素受体的核转位及与DNA的相互作用。

恩杂鲁胺的适应症为：经多西他赛治疗无效的转移性去势抵抗性前列腺癌；未接受化疗的转移去势抵抗性前列腺癌患者的一线用药。

用法用量方面，恩杂鲁胺的推荐剂量为口服给药，每日一次，每次160mg（4*40mg），需要整粒吞服、不能咀嚼、溶于水或打开胶囊。

不良反应方面，恩杂鲁胺最常见副作用（≥10%患者）：虚弱/疲劳，背痛，食欲下降，便秘，关节痛，腹泻，潮热，上呼吸道感染，外周组织水肿，呼吸困难，骨骼肌痛，体重减轻，头痛，高血压，头晕/眩晕、脊髓压迫征和马尾神经综合征等。

在临床研究中，恩杂鲁胺和安慰剂在体重增加、高脂血症高血糖症或葡萄糖不耐受方面无显著差异，恩杂鲁胺不会导致代谢综合征。这一结果对患有糖尿病、高脂血症或其他代谢性疾病的前列腺癌患者是有益的。