Xtandi介绍说明

恩杂鲁胺( enzalutamide) 化合物化学式为4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺。

英文商品名：Xtandi

英文药品名：Enzalutamide

中文药品名：恩杂鲁胺

类别：小分子雄激素受体抑制剂

作用机理：Enzalutamide是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明Enzalutamide与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基enzalutamide，表现出与enzalutamide相似体外活性。在体 外Enzalutamide减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。

适应证和用途：恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种雄激素受体抑制剂适用于治疗有转移去势耐受前列腺癌既往曾接受多西他奇[docetaxel]患者。

剂量和给药方法：恩杂鲁胺（enzalutamide） 160 mg(四40 mg胶囊)口服给药每天1次。吞服整个胶囊。可与或无食物服用。

药物相互作用：1、避免强CYP2C8抑制剂，因为它们可能增加对恩杂鲁胺（enzalutamide）血浆暴露。如需要共同给药，减低恩杂鲁胺（enzalutamide）剂量。2、避免强或中度CYP3A4或CYP2C8 诱导剂因它们可能改变对恩杂鲁胺（enzalutamide）血浆暴露。3、避免CYP3A4，CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数，因恩杂鲁胺（enzalutamide）可能减低这些药物的血浆暴露。如恩杂鲁胺（enzalutamide）是与华法林(CYP2C9底物)共同给药，进行附加的INR监测。

不良反应：最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。

储存方法：恩杂鲁胺储存在8°F 到 77°F (3°C 到 43°C)，恩杂鲁胺胶囊保持干燥密闭的容器内。