恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，恩杂鲁胺是于日本安斯泰来制药集团研究生产的，2012年8月被美国食品和药品监督管理局（FDA）批准用于去势抵抗性前列腺癌。 一项3期试验结果显示，恩杂鲁胺在试验中证明了其总生存期收益，与安慰剂相比，恩杂鲁胺使死亡风险降低 29%。恩杂鲁胺还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。 恩杂鲁胺的疗效显著，有患者咨询恩杂鲁胺在中国上市没？ 据了解，目前恩杂鲁胺尚且没有正式进入中国药品市场，相信在经过漫长的等待后，恩杂鲁胺会成功的进入了中国市场，使更多的中国前列腺癌患者受益。

恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，恩杂鲁胺多用于治疗阿比特龙治疗失败后的前列腺癌患者，其治疗效果非常显著。 恩杂鲁胺的作用原理和另外一款著名的前列腺癌靶向药阿比特龙是不同的，所以阿比特龙耐药后可以服用恩杂鲁胺。目前部分因阿比特龙耐药后服用恩杂鲁胺的患者，一般我们也是通过海外医疗服务机构进行购买恩杂鲁胺，那么恩杂鲁胺什么时间服用才能达到治疗的最佳效果呢? 恩杂鲁胺每粒胶囊为40mg。口服剂量为每天160毫克（四粒胶囊）。不要咀嚼，溶解或打开恩杂鲁胺胶囊，要整粒吞服。一般药物没规定具体时间服用，不过药物在同一时间服用并且间隔12个小时是可以达到治疗最佳效果的。

恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂，用于治疗去势抵抗性前列腺癌患者。恩杂鲁胺原研药的生产厂家为日本安斯泰来制药集团。 安斯泰来制药集团是一家总部位于日本东京的研发型制药企业，在全球范围内研发、生产、销售创新型医药产品。致力于通过提供创新而可靠的医药产品，为全世界人民的健康做出贡献。安斯泰来凭借先进的科学技术和研发能力，不断挑战目前尚未满足人们需求的医疗领域，立志在目标治疗领域中成为全球专业市场领导者。 恩杂鲁胺最早开始在2012年获得美国FDA批准，用于仅在首次接受化疗治疗后癌症扩散至前列腺之外的雄激素抵抗性前列腺癌患者。恩杂鲁胺在试验中证明了其总生存期收益，与安慰剂相比，恩杂鲁胺使死亡风险降低 29%。恩杂鲁胺还明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求，推迟癌症已扩散至骨头的骨骼问题。

印度版恩杂鲁胺是印度普拉卡什生物公司（BDR）生产的仿制版，印度版恩杂鲁胺为仿制药，价格较原厂药便宜，很多患者会质疑印度版恩杂鲁胺的治疗效果。 印度恩杂鲁胺和原研版恩杂鲁胺在有效成分和规格方面几乎没有差别，质量和原研版也是完全相同的。广大的前列腺癌症患者可以放心的使用印度恩杂鲁胺。 按照印度政府的相关规定，只要经过印度相关部门测试，证明恩杂鲁胺仿制版的有效成分和恩杂鲁胺原研版的有效成分基本相同，该仿制版就可以在印度合法上市。所以恩杂鲁胺的印度仿制版是可以确保其有效成分以及成分比例与恩杂鲁胺原研版完全相同的。因此印度版恩杂鲁胺和原研版在剂量、安全性、效率、作用机制以及适应症等方面也是相同的。其治疗效果以及安全性与恩杂鲁胺原研版都是完全相同的。

恩杂鲁胺(enzalutamide)是日本安斯泰来公司研发生产。由于原厂药的价格较高，很多患者选择了价格更便宜的仿制药，其他印度版的恩杂鲁胺时患者的首选药。 印度版恩杂鲁胺为仿制药，商品名：BDENZA，规格为40mg*112粒，一盒内有4板，每板有28粒胶囊，与恩杂鲁胺原研药一致，一盒的价格在5500左右。 印度版的恩杂鲁胺要怎么购买？ 虽然印度版的恩杂鲁胺价格优惠，质量上也有保障，但是对于很多患者来说并没有一个合适安全的渠道来购买正规的印度版的恩杂鲁胺。医伴旅是一家海外医疗服务机构，医伴旅与印度药厂合作，可以直接联系药厂帮助患者购买正品药。如果想要买到正品药物可以与我们联系。

恩杂鲁胺是一款雄激素受体抑制剂，获批用于治疗前列腺癌。临床试验分析了恩杂鲁胺治疗前列腺癌的效果。 研究共纳入117例mCRPC(去势抵抗前列腺癌)患者，他们于2015年8月至2017年10月间接受恩杂鲁胺治疗。其中，29.1%将恩杂鲁胺治疗作为一线治疗，48.7%作为二线治疗(一线用药为多西他赛或阿比特龙)，19.3%作为三线及以上治疗。 结果显示，中位随访时间为7.8个月，一年生存率为82%。中位总生存期(OS)：恩杂鲁胺作为一线治疗的患者中尚无数据，作为二线治疗者为15.8个月，作为三线及以上治疗者为7.4个月(P = 0.0002)。中位无进展生存期(PFS)在接受恩杂鲁胺作为一线、二线、三线及以上治疗者中分别为7.1个月、3.9个月和2.2个月(P=0.0002)。 试验表明，恩杂鲁胺能明显降低疾病进展风险，延缓化疗治疗的需求。同时，前列腺特异抗原(PSA)应答率(与基线相比下降超过50%)也是在较早接受恩杂鲁胺治疗的患者中较高。PSA应答率在接受恩杂鲁胺为一线治疗者中为73.5%，二线治疗者中为35.1%(一线药物：53.8%为多西他赛，29.5%为阿比特龙)，三线及以上治疗者中为19.2%(P<0.001)。

恩杂鲁胺是新型的前列腺癌靶向药，通过让肿瘤细胞无法接收到信号的形式来阻断肿瘤生长。2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌。 恩杂鲁胺，Xtandi(enzalutamide)是日本安斯泰来公司研发生产。据了解印度版的恩杂鲁胺已经获批上市，印度版恩杂鲁胺为仿制药，商品名：BDENZA，规格为40mg*112粒，一盒内有4板，每板有28粒胶囊，与恩杂鲁胺原研药一致，每天4粒，可用28天。 仿制药在剂量、安全性、效力、作用、质量以及适应症上与原研药完全相同，但价格只有原研药的20%~40%印度恩杂鲁胺仿制药临床上可以与原研药相互替代。印度版的恩杂鲁胺，一盒的价格在5500左右。

抗癌靶向药物耐药后患者的选择就会少一个，恩杂鲁胺作为我们患者的前列腺癌靶向药目前已经在国内上市，但是恩杂鲁胺作为靶向药同样也有耐药性，耐药后前列腺癌患者的治疗往往会变更，但是海外新的研究发现，新的抑制剂有可能会让对恩杂鲁胺耐药的患者重新对该药复敏。 海外医疗研究者发现，恩杂鲁胺耐药与Wnt/β-catenin通路的激活密切相关，Wnt/β-catenin抑制剂与恩杂鲁胺药物联用可有效逆转耐药，抑制肿瘤细胞的增殖。进一步研究发现β-catenin表达上调是由于E3连接酶β-TrCP表达降低，抑制蛋白酶体降解途径导致的。去势前列腺癌中AR表达上调，推测β-catenin与AR的核共定位有助于重新激活AR信号传导并引起恩杂鲁胺耐药性。 简单来说，恩杂鲁胺耐药后是有机会重新对该药复敏并且用回的，β-catenin抑制剂与恩佐鲁胺的药物连用可以有效地逆转耐药以及抑制肿瘤生长。但是这项研究目前还没有真正运用到我们的临床治疗中，所以恩杂鲁胺耐药后的患者还是需要选择其他的耐药方案。

美国制药巨头辉瑞（Pfizer）与合作伙伴安斯泰来（Astellas）近日公布了靶向抗癌药恩杂鲁胺（enzalutamide，Xtandi）治疗转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的III期临床研究ARCHES的数据。 该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、多国研究，在美国、加拿大、欧洲、南美和亚太地区临床中心入组了1150例转移性激素敏感性前列腺癌患者。这些患者中包括低容量疾病患者、高容量疾病患者、新诊mHSPC患者以及既往接受确定性疗法并随后发展为转移性疾病的患者，同时还包括一些近期接受多西紫杉醇治疗但病情没有进展的mHSPC患者。研究中，患者被随机分配接受恩杂鲁胺（160mg每日一次）或安慰剂，并且继续使用促黄体素释放素（LHRH）激动剂或拮抗剂或曾经历双侧睾丸切除。主要终点是影像学无进展生存（rPFS），定义为中心审查评估的从随机化到放射学疾病进展的第一个客观证据或死亡的时间，无论哪一个先发生。 结果显示，与单用ADT相比，恩杂鲁胺+ADT方案将影像学进展或死亡风险显著降低61%（HR=0.39，95%CI:0.30-0.50；p＜0.0001），达到了研究的主要终点。恩杂鲁胺+ADT治疗组中位rPFS尚未达到，ADT治疗组中位rPFS为19.4个月。值得一提的是，在所有预先指定的亚组（包括疾病容量、基线疾病定位模式、地理区域、既往多西他赛治疗）中均观察到了rPFS的显著改善（HRs=0.24-0.53）。

2012年8月恩杂鲁胺（Xtandi）获美国药监局审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌。此后经5年之久，又于18年被批准用于治疗非转移去势抵抗性前列腺癌。故、凡属去势抵抗性前列腺癌患者皆可用药。 恩杂鲁胺每粒40mg，一盒分四板，一板28粒，总计112粒。标准剂量为每日160mg，一日一次，一次4粒。整粒吞下、温水送服，不可压碎或溶解胶囊。餐前、餐后、随餐用药均可，每日同一时间用药。出现漏服立即补服，发现漏服时距下次用药时间在12小时以内，则跳过该次用药，于定点时间服药。禁忌：恩杂鲁胺不可在12小时内连服，不可因漏服而补服双倍剂量。

恩杂鲁胺是由辉瑞(Pfizer)和安斯泰来( Astellas) 公司合作开发，于2012年8月31日经美国FDA批准用于治疗转移性去势抵抗型前列腺癌，商品名为XTANDI，该药为口服制剂，用药前无需进行基因检测。 数据显示，恩杂鲁胺早期使用抗原应答率更高，生存期更长。对于转移性去势抵抗性前列腺癌中国患者来说，治疗早期使用恩杂鲁胺者抗原应答率更高，生存期更长，且发生疲劳的风险更低。尤其是对于服用阿比特龙耐药的前列腺癌患者来说，恩杂鲁胺是后续治疗的最佳方案。 但是很多患者在国内医院药房都没有买到恩杂鲁胺这种药品，这是为什么呢?原来，直到现在我国大陆也没有获批恩杂鲁胺上市，所以患者买不到也是正常的。不过可以在台湾和香港地区买到，这是台湾和香港地区的恩杂鲁胺也是原研药，药品价格在2.5万元-3万元左右，比较昂贵，我国很多普通家庭都承担不起。很多患者对比后发现，印度恩杂鲁胺药品价格非常便宜。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是一种作用于前列腺癌抗雄激素的靶向抑制剂，前列腺癌目前是男性健康的头号杀手，目前去势抵抗性前列腺癌患者皆可使用恩杂鲁胺作为一线治疗用药，恩杂鲁胺主要适用于有转移的去势耐受的既往曾接受多西他赛治疗的前列腺癌患者。 恩杂鲁胺作用机制：恩杂鲁胺为雄激素受体抑制剂，能够竞争性地抑制雄激素与受体的结合，并且能抑制雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用。体外实验研究显示，恩杂鲁胺能够抑制前列腺癌细胞的增殖并诱导其死亡，在小鼠前列腺癌异种移植的模型实验中恩杂鲁胺能够缩小肿瘤体积 。恩杂鲁胺的主要代谢物为N-去甲基恩杂鲁胺，其在体外表现出与恩杂鲁胺相似的抑制活性。 恩杂鲁胺效果：临床实验中所得出的权威数据发现：在阿比特龙与安慰剂的临床实验中，阿比特龙将患者的无进展生存期从8.3个月提高到16.5个月，药效也是可以的，但与同类实验中的恩杂鲁胺相比，恩杂鲁胺能够将无进展生存期提升至20个月，相比下来，可以看出恩杂鲁胺效果更加显著。也许这就是欧洲大力推荐恩杂鲁胺的原因所在。 恩杂鲁胺用法用量：恩杂鲁胺推荐用量为160mg，口服给药，每天1次 。吞服整个胶囊 。勿咀嚼，溶解，或打开胶囊 。可以与或不与食物同服。 恩杂鲁胺不良反应：恩杂鲁胺最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳，背痛，腹泻，关节痛，潮热，外周血水肿，肌肉骨骼痛，头痛，上呼吸道感染，肌肉无力，眩晕，失眠，下呼吸道感染，脊髓压迫症和马尾神经综合征，血尿，感觉异常，焦虑，和高血压。 恩杂鲁胺价格：目前恩杂鲁胺在国内还没有上市，原研药恩杂鲁胺价格为3万左右，目前恩杂鲁胺也已经有了印度版。印度版恩杂鲁胺价格约5500元。印度恩杂鲁胺一盒112粒，一粒40mg，可以用28天，印度恩杂鲁胺价格约为原厂恩杂鲁胺价格的六分之一。印度是仿制大国，因无需前期巨额的临床研发费用，所以价格比较亲民。

近年来，前列腺癌症的发病率随着生活节奏的加快以及我们国家人口老龄化正在快速的上升，在泌尿系统中已经成为发病率最高的肿瘤。而恩杂鲁胺作为阿比特龙之后第二个获得审批用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌的口服药物受到越来越多前列腺癌患者的关注。 恩杂鲁胺应由温水送服、整颗吞服，勿拆散、弄碎、咀嚼或溶解药物。药物可与食物同服，也可空腹服用，每日需定点用药。不可在12小时内连服，若有漏服发生，尽快补服，若离下次用药时间不足12小时，则可跳过该次用药，在定点时间服用下次剂量。切不可因漏服而补服双倍剂量。 当然我们临床治疗期间还一定要了解一下正确保存药品的方法：应将恩杂鲁胺贮存于室温下，远离潮湿和高温，不用时将瓶盖密封。

恩杂鲁胺（enzalutamide）是一款雄激素受体抑制剂，能够有效地抑制雄激素受体信号通路的多个环节。在一项名为ENZAMET的3期临床试验中，这款新药有效延长了前列腺癌患者的生存期。这是一项大型临床试验，一共招募了1125名患有转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）的患者。他们被分为两组，一组接受睾酮抑制药物/恩杂鲁胺的治疗，另一组则接受睾酮抑制药物/其他非甾体抗雄激素（NSAA）药物的治疗。 研究表明，恩杂鲁胺组患者的3年生存率为80%，优于对照组的72%。综合来看，这相当于减少了33%的死亡风险！ASCO的官方新闻稿指出，恩杂鲁胺为特定男性患者带来了新的治疗希望。这不仅能让他们活得更久，还能减少化疗带来的副作用。

恩杂鲁胺于2012年在美国上市，被美国FDA批准用于非转移性去势抗性前列腺癌和转移性去势抵抗性前列腺癌这两种形式的晚期前列腺癌症。 恩杂鲁胺至今未在中国上市。2017年全球前20位肿瘤药中还有8个药品尚未在我国上市，恩杂鲁胺就是其中之一，在这20种药物中位居第十。 原研版恩杂鲁胺由日本和美国制药集团研发，原研版恩杂鲁胺在上市之前是经过一项三期临床试验的，研究的过程中需要消耗大量的人力、物力、财力以及时间，因此恩杂鲁胺在上市前会申请药物专利保护，并且一项癌症处方药物上市至少10年都会由它的专利保护，如此国外也不得随意私自仿制。 恩杂鲁胺何时在中国上市仍然是个未知数，鉴于恩杂鲁胺价格昂贵，患者可优先选择印度恩杂鲁胺。

在过去面对晚期去势抵抗阶段的前列腺癌，我们的临床治疗往往只有阿比特龙这一个选择，但其实我们的治疗药品不断的在进步，对于我们国内的晚期肺癌患者来说，恩杂鲁胺也是一个不错的选择，作为前列腺癌晚期的新药，恩杂鲁胺一开始是被用于阿比特龙耐药后的二线治疗，但是随着大家对恩杂鲁胺了解的深入，大家发现，无论是在疗效还是在安全性上恩杂鲁胺都全面超越了阿比特龙，比阿比特龙更适合在一线进行抗癌治疗，下面我们一起来看看恩杂鲁胺具体服用方法。 恩杂鲁胺需要严格按照医生的处方用药，不要私自延长用药时间，增加或者减少医生推荐的药量。恩杂鲁胺的推荐剂量（前列腺癌的常规成人剂量）：每天口服160mg(4*40mg胶囊)，可以与食物或者不与食物同时服用。服用时，不要将恩杂鲁胺胶囊弄碎或溶解，需要整颗吞服，每天在同一时间用药。

恩杂鲁胺是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂，能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。睾酮是一种男性激素，能够激化前列腺癌细胞的生长。 恩杂鲁胺适应症为转移性和非转移性去势抵抗前列腺癌（mCRPC和nmCRPC），该药也是首个可同时治疗非转移性和转移性CRPC的口服药物。其中nmCRPC适应症于2018年获美欧批准，将成为推动恩杂鲁胺下一次飞跃式增长的关键催化剂。EvaluatePharma预测，恩杂鲁胺在2024年全球销售额将达到44.67亿美元，成为前列腺癌治疗领域的巨无霸产品。

恩杂鲁胺是一款能与阿比特龙相媲美的晚期前列腺癌抗癌新药，该药上市以来就深受前列腺癌晚期患者和医生的欢迎。不仅能作为晚期转移性前列腺的首选靶向药物使用，还能作为阿比特龙耐药后的后续治疗手段。 阿比特龙的临床试验显示，相对于安慰剂，无进展生存期从8.3个月提高到了16.5个月，效果还是非常明显的。而恩杂鲁胺的效果更胜一筹，无进展生存期相对于安慰剂的5.4个月提升到了20个月。不过目前恩杂鲁胺还没有在国内上市，获取不是很方便，而且价格昂贵，而阿比特龙已经上市国内并用于临床一线用药。一般患者也是首选阿比特龙治疗，阿比特龙耐药后可选择恩杂鲁胺。

恩杂鲁胺 （enzalutamide）是一种新颖的、每日一次的口服雄激素受体信号传导抑制剂，该药能够抑制雄激素受体信号传导通路中的多个步骤，旨在干扰睾酮结合前列腺癌细胞的能力，已被证明能够降低癌细胞的生长，并能诱导肿瘤细胞死亡。FDA于2012年批准恩杂鲁胺上市，用于手术治疗后病情恶化的晚期转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）患者的治疗。 近日公布恩杂鲁胺第2个头对头II期研究STRIVE的顶线数据。该研究在去势抵抗性前列腺癌患者中开展，数据显示，与比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺使疾病无进展生存期（PFS：19.4个月 vs 5.7个月）取得统计学意义的显著改善，达到了研究的主要终点。STRIVE是一项头对头II期研究，在396例去势抵抗前列腺癌患者中开展，其中257例患有转移性前列腺癌，139例为非转移性前列腺癌。这些患者此前已接受一种促黄体激素释放激素（LHRH）类似物疗法或手术去势但病情恶化。研究中，将恩杂鲁胺和比卡鲁胺用于患者的治疗，并将2者的疗效和安全性进行了对比。 数据显示，与每日一次50mg剂量比卡鲁胺治疗组相比，每日一次160mg剂量恩杂鲁胺治疗组无进展生存期（PFS：19.4个月 vs 5.7个月）和中位治疗时间（14.7个月 vs 8.4个月）均具有统计学意义的显著改善，达到了研究的主要终点。TERRAIN是该II期项目的首个头对头II期研究，在375例去势抵抗性前列腺癌患者中开始，也是将恩杂鲁胺与比卡鲁胺进行了疗效和安全性对比。该研究数据同样证实，与比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺可显著改善无进展生存期（PFS）。

2017年，辉瑞（Pfizer）和安斯泰来（Astellas）联合宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准新一代前列腺癌口服药物恩杂鲁胺Xtandi（enzalutamide）治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）的补充新药申请（sNDA），该申请纳入了来自头对头II期研究TERRAIN数据，该研究结果证实使用Xtandi治疗mCRPC疗效显著优于比卡鲁胺（bicalutamide）。 该研究对患有转移性CRPC的男性进行了评估，这项研究的结果发表在柳叶刀肿瘤学上。更新后的数据显示，与比卡鲁胺相比，恩杂鲁胺可降低放射性进展或死亡风险的40%，显示了该恩杂鲁胺的平均rPFS的中值为19.5个月，而比卡鲁胺组的中值为134个月(危险比为0.60 0.43，0.83;95%置信区间)基于FDA推荐的分析。恩杂鲁胺的安全性与早期的恩杂鲁胺试验的结果是一致的。