凡德他尼片是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示凡德他尼片抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR),血管生长因子受体 (VEGFR),转染期间重排(RET),蛋白激酶6(BRK)的成员,TIE2、EPH受体激酶家族的成员,和酪氨酸激酶Src成员的活性。
凡德他尼 (vandetanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多个靶点酪酸激酶抑制剂;适用于治疗不能切除,局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌。
凡德他尼片治疗甲状腺髓样癌的效果:
甲状腺髓样癌发病率低,具有遗传性,无论放射治疗、联合化疗抑或内分泌治疗效果不佳,预后差。一项进行中的、开放的Ⅱ期研究,评估凡德他尼片治疗进展期遗传性甲状腺髓样癌的疗效和毒副作用。11例可评价的病人中(接受凡德他尼片 300 mg/d,至少3个月),2例患者获得PR,9例患者获SD。另外,病人血浆肿瘤标志物降钙素和癌胚抗原分别较基线值下降了72%和25%。凡德他尼片治疗甲状腺髓样癌主要作用于肿瘤细胞靶点RET酪氨酸激酶,RET可促进肿瘤细胞生长和存活,40%的散发性和100%遗传性甲状腺髓样癌有RET基因的过表达。
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