




2020年3月25日,默克公司(Merck KGaA)宣布日本厚生劳动省批准了Tepmetko (特泊替尼)上市,用于治疗不可切除、MET外显子14跳跃突变的晚期或复发性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。特泊替尼成为全球第一款获批用于治疗携带MET基因突变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。
特泊替尼是全球首个获批上市的口服针对c-Met的单靶点抑制剂。此次批准是基于一项单臂、II期VISION研究结果,该研究共纳入99例(包括15例日本患者)经组织活检或液体活检确诊的MET外显子14跳跃突变的NSCLC患者。
结果显示,接受特泊替尼治疗的患者客观应答率(ORR)达到42.4%,中位应答持续时间(DoR)为12.4个月。在对130例患者进行的安全性分析结果显示,特泊替尼耐受性良好,最常见的治疗相关不良事件(TRAE)为:周围水肿 53.8%、恶心 23.8%、腹泻 20.8%。TRAEs导致11例(8.5%) 患者永久停药。Tepmetko每天口服1次,以2片250mg片剂的形式给药500mg。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年2月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo= 214096