特泊替尼的用法用量、不良反应及临床治疗数据？

特泊替尼是治疗非小细胞肺癌新药，推荐剂量为口服450mg，不良反应有水肿、疲劳、恶心、肉骨骼疼痛等，特泊替尼是高选择性口服MET抑制剂，既往研究表明，特泊替尼在MET驱动的肿瘤患者中已显示出令人鼓舞的临床活性。

特泊替尼适应症

特泊替尼(Tepmetko，Merck)是一种MET酪氨酸激酶抑制剂，正在开发用于治疗实体瘤。在2019年第三季度，特泊替尼被美国FDA授予突破性治疗地位，并被日本厚生劳动省指定为孤儿药，用于治疗含有MET改变的非小细胞肺癌，并在2020年3月被批准在日本用于此适应症。

特泊替尼治疗非小细胞肺癌的临床治疗数据

重要性：MET抑制剂最近在患有MET外显子14(metex 14)-跳跃性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者中表现出临床活性；然而，需要更长时间的随访和更大人群的数据来进一步优化治疗方法。

目的：在VISION研究中评估特泊替尼(一种强效、高选择性的MET抑制剂)对METex14-skipping非小细胞肺癌患者的长期疗效和安全性。

设计、设置和参与者：VISION期非随机临床试验是一项多短期、开放标签、多中心研究，招募了2016年9月至2021年5月期间跳过METex14的晚期/转移性NSCLC患者(队列A和C)。群组C

(>18个月的随访)是一个独立群组，旨在证实群组A (>35个月的随访)的发现。数据截止日期是2022年11月20日。

干预：患者接受500 mg特泊替尼(450 mg活性部分)，每日一次。

主要结果和测量：主要终点是独立审查委员会的客观反应(RECIST v1.1)。次要终点包括反应持续时间(DOR)、无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)和安全性。

结果：A组和C组包括313名患者。客观缓解率(ORR)为51.4% ，中位数(m)DOR为18.0个月。在队列C中，与队列A相比，治疗组的ORR为55.9%，mDOR为20.8个月。在首次接受治疗的患者中，ORR为57.3%，mDOR为46.4 个月。在之前接受治疗的患者中，ORR为45.0% ，mDOR为12.6 个月。外周水肿是最常见的治疗相关不良事件，210名患者(67.1%)发生了外周水肿。

结论和相关性：在这项非随机临床试验中，来自队列C的研究结果支持来自原始队列a的结果。总体而言，在使用特泊替尼治疗后，长期结果显示了强大和持久的临床活性，特别是在首次治疗的情况下，在已知最大的关于METex14-skippin NSCLC患者的临床试验中，支持特泊替尼的全球批准，并使临床医生能够对这类患者实施这种治疗方法。

特泊替尼的用法用量

1、建议用量：

特泊替尼的建议用量是每天1次，450毫克，随餐服用，直到病情恶化或者产生无法承受的毒副作用。

指导患者每天在大致相同的时间服用特泊替尼，并整片吞服，请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。不推荐患者在预定的下次服药8小时之内再服用未服用的药物。如果在使用特泊替尼之后出现了呕吐症状，下一次的剂量应该按照预定的时间来进行。

2、针对不良反应的剂量调整：

为了控制副作用，可将特泊替尼的建议剂量降低到每天一次225mg。如果患者还是不能忍受225mg每天一次的口服剂量，应永远停止使用特泊替尼。

特泊替尼的不良反应

1、消化系统方面的不良反应：

如恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。

2、肝功能异常：

特泊替尼可能对肝功能产生一定的影响，表现为肝酶升高，包括ALT（丙氨酸氨基转移酶）和AST（天冬氨酸氨基转移酶）水平升高。这可能是由于特泊替尼干扰了肝脏的正常功能导致的。

3、其他不良反应：

如周围性水肿、乏力、淀粉酶增加等。

特泊替尼不良反应处理措施

1、消化系统：

建议患者平时注意饮食，避免进食辣椒、麻辣烫、麻辣火锅等辛辣刺激性食物，以免增减肠胃负担，平时可多吃新鲜的蔬菜、水果，有助于为身体补充一定营养。

2、肝功能异常：

在使用特泊替尼治疗期间，患者需要进行定期的肝功能检查，以确保肝脏正常工作。

3、乏力：

建议患者治疗期间注意休息，避免过度劳累。

药物存储

特泊替尼储存于20℃-25℃ (68℉-77℉)，允许偏移至15℃-30℃ (59℉-86℉)。储存在原包装中。

总结

以上讲解了特泊替尼的用法用量、治疗效果、不良反应等内容，若患者对于特泊替尼有其他疑问，可咨询医生或者专业药师。

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