特泊替尼的适应症,用法用量,效果,注意事项

特泊替尼的适应症

特泊替尼的适应症是用于MET基因外显子14跳突变阳性不可切除进展和复发的非小细胞肺癌患者的治疗。特泊替尼也被称作盐酸特泊替尼片、Tepotinib、Tepmetko，是德国默克开发的一种高选择性口服MET抑制剂。

特泊替尼的用法用量

特泊替尼的用法用量是450mg每天一次，餐后口服。如果因不良反应需要减量，可减量至225mg每天一次。如果仍无法耐受250mg每天一次，永久停药。患者不可随意更改剂量和用法，以免影响原有病情的治疗。

特泊替尼的效果

一项针对METex14跳过NSCLC的患者的500 mg（450 mg活性部分）替波替尼的II期开放标签多队列研究根据年龄、既往治疗（化疗和免疫检查点抑制剂）和脑转移在预定义的亚组中评估了疗效和安全性。

结果：152名患者的疗效可评估，总体而言，客观有效率（ORR）为44.7％。年龄＜75（n=84）和≥75（n=68）的患者的ORR分别为48.8％和39.7％。治疗初期（n=69）与先前治疗（n=83）的患者显示出一致的疗效[ORR44.9％vs.44.6％；中位反应持续时间：10.8vs.11.1个月]。

在RANO-BM分析的15名患者中（12名先前接受过放射治疗），13名患者实现了颅内疾病控制；7例可测量的脑转移患者中有5例出现部分颅内反应。

结论：根据年龄、既往治疗和脑转移，特泊替尼在各亚组中表现出有意义的活性，安全性可控，很少中断治疗。

特泊替尼的注意事项

1.监测患者有无提示 ILD/肺炎的新发或恶化肺部症状（例如呼吸困难、咳嗽、发热）。疑似ILD/肺炎患者应立即停用特泊替尼，如果没有确定ILD/肺炎的其他潜在病因，则永久停药。

2.在特泊替尼开始前监测肝功能检查（包括 ALT、AST 和总胆红素），在治疗的前 2 个月内每 3 周监测一次，然后每月一次或根据临床指征进行一次，对转氨酶或胆红素升高的患者进行更频繁的检查。

3.建议有生殖潜力的女性或有生殖潜力的女性伴侣的男性在特泊替尼治疗期间和最后一剂后一周内使用有效的避孕措施。

4.建议女性在特泊替尼治疗期间和最终剂量后一周内不要母乳喂养。

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参考文献

Le X, Sakai H, Felip E, Veillon R, Garassino MC, Raskin J, Cortot AB, Viteri S, Mazieres J, Smit EF, Thomas M, Iams WT, Cho BC, Kim HR, Yang JC, Chen YM, Patel JD, Bestvina CM, Park K, Griesinger F, Johnson M, Gottfried M, Britschgi C, Heymach J, Sikoglu E, Berghoff K, Schumacher KM, Bruns R, Otto G, Paik PK. Tepotinib Efficacy and Safety in Patients with MET Exon 14 Skipping NSCLC: Outcomes in Patient Subgroups from the VISION Study with Relevance for Clinical Practice. Clin Cancer Res. 2022 Mar 15;28(6):1117-1126. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-21-2733. PMID: 34789481; PMCID: PMC9365370.