利匹韦林安全性及疗效

利匹韦林于2011年5月美国FDA获批，为第二代非核苷类逆转录酶抑制剂，每日服用1次，仅仅只有25mg，也是世界上目前最小的抗HIV病毒剂量的药物。利匹韦林，中国商品名恩临，于2012年12月31日在中国获得国家食品药品监督管理总局的批准。2018年10月，千呼万唤之后才在国内上市。

利匹韦林通过对HIV-1逆转录酶(RT)的非竞争性抑制作用抑制HIV-1 病毒复制，不抑制人类细胞DNA聚合酶α，β和γ。本品对野生型HIV-l(LAI， Ⅲ B；EC50=0.5 nmol/L) 以及单突变和双突变的HIV-I病毒株都具有较高的抗病毒活性。针对取自HIV 感染患者体内约1 200 株重组临床分离株进行的一项研究显示，本品也具高抗病毒活性，其在EC50 值浓度(<1 nmol/L) 下对此分离株的抑制率为81%，而奈韦拉平、依法韦仑和dapivifine 在EC50 值浓度( ≤ l nmol/L) 下的抑制率分别仅为18%、69% 和79%。

利匹韦林安全性及疗效如何？

一项TMC278-C204 研究中，治疗96 周时本品组HIV-1 RNA<50 拷贝/ml 的患者比例为76%，而依法韦仑组为71%。利匹韦林组患者CD4+ 计数与基线相比平均增加了146 个/mm3，依法韦仑组增加160个/mm3。

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