2018年6月比美替尼Mektovi与恩考芬尼被美国FDA同时批准联合用药治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。相比单一用药,组合药能够使在体外抗BRAF突变阳性细胞系的增殖活性更强。同时,比美替尼Mektovi联合用药在BRAF V600E突变人黑色素瘤异种移植瘤小鼠的肿瘤生长抑制研究中抗肿瘤活性更强。比美替尼Mektovi是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。体外非细胞试验,比美替尼Mektovi可抑制ERK的磷酸化,并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力;在体内,比美替尼Mektovi也能抑制ERK的磷酸化和小鼠异种移植BRAF突变模型的肿瘤增长。
贝美替尼Mektovi是速释口服片剂,其推荐剂量:恩考芬尼450mg,每天1次;贝美替尼Mektovi45mg,每天2次,间隔12h。是否在进食时服药均可。贝美替尼Mektovi与恩考芬尼联用应持续服药,直至疾病进展或不能耐受不良反应为止。贝美替尼Mektovi不能在下次服药时间的6h内补服丢失的一次剂量。若因服药时出现呕吐,也不能追加服药剂量,必需按照服药时间表服下一次剂量。
Mektovi因不良反应调整剂量:若恩考芬尼永久终止用药,Mektovi也无需继续服用。因不良反应减少推荐剂量:首次减少剂量为30 mg,每天2次;后续调整剂量,若不能耐受30mg,每天2次的剂量,应永久终止用药。
据了解,目前性价比较高的比美替尼Mektovi规格15mg*84粒,一盒的售价约65650元。受汇率浮动等因素的影响价格不固定,患者若想要了解比美替尼的具体价格信息,或是想要海外购买性价比较高的比美替尼,可以向国内靠谱的海外医疗服务公司(如医伴旅)咨询。
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