




转移性黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌,存活率低。全世界每年约有20万例新诊断的黑色素瘤病例,其中约50%为BRAF突变,是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。比美替尼Mektovi是2018年6月在美国获批上市的一款新药,比美替尼Mektovi的适应症是与康奈非尼(Braftovi)联合使用治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
比美替尼Mektovi在开始治疗前需要先进行基因检测,不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。比美替尼Mektovi作为处方药,患者需要在医生的指导下使用,比美替尼Mektovi推荐剂量为45mg,口服给药,每日两次,联合康奈非尼每次450mg,每日一次,随餐或不随餐服用。
贝美替尼Mektovi和其他药物一样在治疗中也会出现一些副作用,常见不良反应的有:疲劳/头晕/恶心/腹泻/呕吐/腹痛/便秘/γ-谷氨酰转移酶升高/低钠血症/外周水肿/高血压/皮疹/贫血、出血/中性粒细胞减少/白细胞减少/淋巴细胞减少/血清丙氨酸转氨酶升高/血清天冬氨酸转氨酶升高/血清碱性磷酸酶升高等,在不同患者中可能表现形式和程度有所不同。
联用比美替尼Mektovi和恩考芬尼可能引起出血,包括≥3级出血。最常见的出血事件是胃肠道性质的,包括直肠出血、便血和痔疮出血。还报告了致命的颅内出血(在新的或进行性脑转移的情况下)。可能需要根据出血的严重程度中断治疗、减少剂量或永久停止治疗。
联用比美替尼Mektovi和恩考芬尼可引起肝毒性;在Mektovi治疗开始前、治疗期间每月以及临床指示监测肝功能测试。根据严重程度,可能需要治疗中断、剂量减少或永久中断治疗。在基线检查时,建议中度或重度肝损害患者减少剂量。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498