塞替派的功效与作用:塞替派是一种烷化剂,分子式为C6H12N3PS,其在生理条件下可形成不稳定的亚乙基亚胺基,具有较强的细胞毒性作用。在体内产生乙烯亚胺基,能抑制DNA的合成,对多种肿瘤均有明显抑制作用。主要用于治疗膀胱癌、消化道癌和癌性体腔积液,也可用于治疗原发性肝癌、子宫颈癌、卵巢癌、乳腺癌、黑色素瘤、胃肠道癌。
在酸中不稳定,不能口服。静脉注射后塞替派(Thiotepa)约5min,在体内广泛分布于各组织,可透过血-脑屏障,脑脊液中的浓度为血浆的60%~100%.血浆蛋白结合率仅为10%,在肝中为细胞色素酶P450氧化成替派,在血浆中消失呈二室模型,/6min,t1/2/为10min,并迅速在血中消失,1~h血浆浓度降低90%,24~48h大部分以代谢物形式由尿中排出,原药不足1%。
塞替派(Thiotepa)静脉或肌肉注射的推荐剂量一次10mg(0.2mg/kg)每日一次,连续5天后改为每周3次,一疗程总量300mg。胸腹腔或心包腔内注射:一次10~30mg,每周1~2次。膀胱腔内灌注:每次排空尿液后将导尿管插入膀胱内向腔内注入60mg,溶于生理盐水60ml,每周1~2次,10次为一疗程。动脉注射:每次10~20mg用法同静脉注射。处方药的使用需要在医生的指导下开始,患者不可盲目用药。
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