与传统的治疗方法相比,依鲁替尼表现出良好的优势。依鲁替尼是全球首个上市的BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)的抑制剂,依鲁替尼能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制B细胞的活动,对B细胞淋巴瘤疗效显著,尤其是对于难控制易复发的多种晚期淋巴瘤患者。今天来了解一下依鲁替尼要吃几个疗程?
患者服用依鲁替尼的具体时间与患者出现耐药的时间、是否耐受伊布替尼、经济情况等因素有关,在患者服用依鲁替尼出现耐药情况之前或者无严重的副作用以及经济允许的情况下可以持续服用。
依鲁替尼目前已获批多项适应症,针对不同的适应症,其推荐的服用剂量等都是不同的,依鲁替尼是一种口服药物,治疗套细胞淋巴瘤(MCL)的推荐剂量为 560mg(140mg*4粒胶囊);治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的推荐剂量为 420mg(140mg*3粒胶囊),每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
依鲁替尼(PCI-32765)选择性抑制B细胞信号传导和激活。它抑制Btk的自身磷酸化(IC50 = 11 nM),Btk生理底物PLCγ的磷酸化(IC50 = 29 nM),以及进一步下游激酶ERK的磷酸化(IC50 = 13 nM)。依鲁替尼(PCI-32765)抑制BCR活化的原代B细胞增殖(IC50 = 8nM)。在FcγR刺激后,依鲁替尼(PCI-32765)抑制原代单核细胞中TNFα,IL-1β和IL-6的产生(IC50分别为2.6,0.5,3.9nM)。
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