伊布替尼(Ibrutinib)适应症,作用功效,用法用量,副作用及注意事项？

伊布替尼(Ibrutinib)适应症

1、套细胞淋巴瘤：

伊布替尼(Ibrutinib)适用于至少接受过一次既往治疗的成年套细胞淋巴瘤(MCL)患者的治疗根据总体缓解率，该适应症获得了加速批准。

2、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤：

伊布替尼(Ibrutinib)适用于治疗患有慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)的成年患者。

3、慢性淋巴细胞白血病17p缺失的小淋巴细胞淋巴瘤：

伊布替尼(Ibrutinib)适用于17p缺失的慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)成年患者的治疗。

4、斯特伦球蛋血症：

伊布替尼(Ibrutinib)适用于治疗患有Waldenstro巨球蛋白血症(WM)的成年患者。

5、边区淋巴瘤：

伊布替尼(Ibrutinib)适用于治疗患有边缘区淋巴瘤(MZL)的成年患者，这些患者需要全身性治疗，并且之前至少接受过一次基于抗CD20的治疗。

6、慢性移植物抗宿主病：

伊布替尼(Ibrutinib)适用于一种或多种系统治疗失败后患有慢性移植物抗宿主病(CGVHD)的成年患者的治疗。

医保信息

伊布替尼(Ibrutinib)已于2022年1月30日在中国上市，并且已被纳入医保。

功效作用

伊布替尼(Ibrutinib)是一种新型的BTK选择性抑制剂，对BTK具有不可逆的抑制作用，在B细胞肿瘤的初步临床试验显示了令人振奋的疗效。伊布替尼(Ibrutinib)可以与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，从而抑制BTK酶的活性。

该药批准适应症为套细胞淋巴瘤(MCL)曾接受至少1次既往治疗，慢性淋巴细胞性白血病（CLL）曾接受至少1次既往治疗。

伊布替尼(Ibrutinib)可与B淋巴细胞形成、分化、信息传递和生存所必需的BTK靶向性结合，不可逆地抑制BTK的活性，有效抑制肿瘤细胞的增殖和存活。且口服后吸收迅速，12h达最大血药浓度，不良反应属于1或2级，将成为治疗CLL和MCL的新选择。

用法用量

一、正确用法：

伊布替尼(Ibrutinib)应口服给药，建议患者在每天同一时间服药，用水吞服，不可将药物打开或者溶解、咀嚼等，以免影响药效。

二、推荐剂量：

1、套细胞淋巴瘤和边缘区淋巴瘤：

在MCL和MZL，伊布替尼(Ibrutinib)的推荐剂量为560mg，每日一次口服，直至疾病恶化或出现不可接受的毒性。

2、慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤和瓦登斯特伦氏巨球蛋白血症：

伊布替尼(Ibrutinib)作为单一药物用于CLL/SLL和西医治疗，联合利妥昔单抗用于西医治疗，或联合苯达莫司汀和利妥昔单抗或联合obinutuzumab用于CLL/SLL治疗，推荐剂量为420mg，每日一次口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

3、慢性移植物抗宿主病：

伊布替尼(Ibrutinib)治疗CGVHD的推荐剂量为420mg，每日口服一次，直至CGVHD进展、潜在恶性肿瘤复发或毒性不可接受。

三、遗漏剂量：

如果未在预定时间服用一剂伊布替尼(Ibrutinib)，可在当天尽快服用，第二天恢复正常时间表。

不应服用额外剂量的伊布替尼(Ibrutinib)来弥补错过的剂量，以免药物过量。

四、肝损伤剂量调整：

1、轻度肝功能损害：患者的推荐剂量为每日140mg。

2、中度肝功能损害：患者的推荐剂量为每日70mg。

3、严重肝功能损害：患者应避免使用伊布替尼(Ibrutinib)。

副作用

1、B细胞恶性肿瘤患者(MCL、CLL/SLL、西医和MZL)：最常见的不良反应(>20%)为血小板减少、腹泻、贫血、肌肉骨骼疼痛、皮疹、中性粒细胞减少、恶心、疲劳、瘀伤、出血和发热。

2、CGVHD患者最常见的不良反应：疲劳、肌肉痉挛、口腔炎、恶心、瘀伤、腹泻、血小板减少、出血、贫血和肺炎。

副作用处理方式

1、腹泻：建议患者保持充足的水分摄入，以防脱水。同时适量饮食，避免油腻、辛辣和高纤维的食物。必要时遵医嘱使用止泻药物，如洛哌丁胺等。

2、贫血：如果患者贫血轻微，可以通过饮食调整来增加铁质和叶酸的摄入，如食用富含铁质的食物，如红肉、绿叶蔬菜、豆类，和叶酸，如深绿色蔬菜、柑橘类水果等。严重贫血患者可能需要药物治疗或输血，具体治疗方案需根据患者贫血的严重程度制定。

3、肌肉骨骼疼痛：轻度疼痛可以通过休息、热敷或冷敷、按摩和适度运动来缓解。疼痛严重可使用非甾体抗炎药，如布洛芬或萘普生，来减轻疼痛和炎症。

4、皮疹：建议患者治疗期间避免接触可能引起过敏的物质。保持皮肤清洁和干燥，避免过度摩擦或刺激。可使用抗组胺药物和局部皮质类固醇来减轻瘙痒和炎症。

5、恶心和疲劳：恶心的患者可以通过少量多餐、避免油腻食物和保持良好的饮食习惯来缓解。疲劳患者可以通过适当的休息和恢复性活动来管理，如轻度运动、足够睡眠和放松技巧。

临床治疗效果

在对套细胞淋巴瘤(MCL)进行的早期研究中，伊布替尼(Ibrutinib)加venetoclax(与ibrutinib一起引入)显示出令人鼓舞的临床活性。

正在进行的3期SYMPATICO研究评估了在复发/难治性MCL患者中同时给药、每日一次、全口服伊布替尼加venetoclax的安全性和疗效。进行了一项安全性试验(SRI)队列研究，以告知是否应对随机部分实施伊布替尼导入。患者同时连续接受伊布替尼560mg和venetoclax，在5周内逐渐增加至venetoclax400mg，持续2年。

主要终点是肿瘤溶解综合征(TLS)和剂量限制性毒性(DLTs)的发生。SRI队列招募了21名患者；6人和15人分别属于TLS的低风险或高风险类别。在5周的venetoclax加速试验中，3名患者发生DLTs，1名TLS风险增加的患者进行了实验室TLS，随访期间未发生其他TLS事件。中位随访时间为31个月，总有效率为81%(17/21)，62%(13/21)的患者完全缓解。

SRI数据显示，随机部分应同时使用伊布替尼和venetoclax，不使用伊布替尼导入。伊布替尼(Ibrutinib)加venetoclax显示了有希望的疗效。

注意事项

1、出血：

伊布替尼(Ibrutinib)治疗期间可能会引起出血，例如鼻出血等，监测出血并处理。

2、感染：

监测惠者的发热和感染情况，及时评估，并进行治疗。

3、血细胞减少症：

每月检查全血细胞计数。

4、心律失常：

监测心律失常的症状并进行处理。

5、高血压：

监测血压和治疗。

6、第二原发性恶性肿瘤：

其他恶性肿瘤已在患者中发生，包括皮肤癌和其他癌症。

7、肿瘤溶解综合征(TLS)：

评估基线风险并采取预防措施，监测和治疗TLS。

8、胚胎-胎儿毒性：

伊布替尼(Ibrutinib)可造成胎儿伤害。在服药期间和停止治疗后1个月内，告知妇女对胎儿的潜在风险，并避免怀孕，建议男性避免在同一时期生育孩子。

药物价格

一、医保价格：

伊布替尼(Ibrutinib)140mg*90粒的中标价格为15210元左右。但由于每个地区的医保政策不同，因此无法计算医保报销后的具体价格，报销后的价格是多少患者可咨询当地医保局。

二、孟加拉版：

1、孟加拉耀品国际制药厂生产的伊布替尼(Ibrutinib)，140mg*112粒一盒的售价约为1350元。

2、孟加拉伊思达制药公司生产的，伊布替尼(Ibrutinib)140mg*90粒，一盒的售价在1400元左右。

三、印度版：

印度NATCO生产的伊布替尼价格相对较为便宜，140mg*30粒一盒的参考价在550元左右。

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