




奥希替尼主要针对肺癌EGFR常见敏感突变服用一代TKI(络氨酸抑制剂)后出现T790M突变的非小细胞肺癌患者的治疗,在美国奥希替尼被批准作为一线治疗非小细胞肺癌,也就是无论是否出现T790M突变,都可以用奥希替尼奥希替尼抑制,并且奥希替尼临床效果优于一代TKI。今天来了解一下肺癌晚期服用奥希替尼治疗的效果。
Ⅲ期FLAURA研究评估了奥希替尼作为一线治疗与第1代EGFR TKI(吉非替尼或厄洛替尼)疗效的对比。入组标准是患者属于局部晚期或转移性NSCLC,具有EGFR敏感突变无晚期NSCLC的治疗病史。研究证实奥希替尼的中位PFS显著长于第1 代EGFR TKI,分别为18.9个月和10.2个月。两组的ORR相似,奥希替尼为80% ,第1代EGFR TKI为76%。
II 期研究 AURA2 试验及 AURA 扩展研究结果示,对于经早期 EGFR TKI治疗失败且携带 T790M 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者,奥希替尼治疗的中位无进展生存期 (PFS) 为 8.6~11.0 个月,客观缓解率和疾病控制率均有所提升,且胃肠道、皮肤等不良反应发生率减小。因此奥希替尼被 FDA 批准用于接受早期EGFR TKI 治疗病情进展 T790M 阳性的晚期 NSCLC 患者。
奥希替尼是一种单苯胺基嘧啶化合物,通过不饱和丙烯酰胺基与 EGFR 催化域 ATP 结合位点的第 797 位半胱氨酸(C797)残基共价结合,抑制 EGFR 和下游信号底物 AKT 和 ERK 的磷酸化。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年09月25日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=208065