格列卫伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,格列卫伊马替尼的作用机制是选择性的抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖并且诱导这些细胞凋亡。此外,格列卫伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、c-Kit受体的酪氨酸激酶,干细胞因子(SCF),从而抑制由PDGF和干细胞因子介导的细胞行为。2002年格列卫伊马替尼在我国获批上市,目前也成为治疗切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)患者标准方案,为国内患者的治疗带来了新的选择。
格列卫伊马替尼可以作为一线药物用于早期成人慢性粒细胞白血病的治疗,也可以用于各类型慢性粒细胞白血病儿童患者。成人慢性期患者的格列卫伊马替尼推荐剂量为400mg/日,急变期和加速期患者为600mg/日。与食物同服,只要患者接受格列卫伊马替尼治疗还有效,就应持续用药。3岁以上儿童及青少年用药需要进行密切监测推荐日剂量为:慢性期260mg/m2(最大剂量:400mg)、加速期和急变期340mg/m2(最大剂量:600mg)。尚无3岁以下儿童治疗的经验。格列卫伊马替尼的治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行,医生会根据患者的自身情况对用药做出相应的调整,患者需要按医嘱服用。
格列卫服药禁忌:不能吞咽格列卫伊马替尼的患者,可以将格列卫伊马替尼胶囊内药物分散于水或苹果汁中。建议怀孕期和哺乳期妇女在打开格列卫Imatinib胶囊时,避免药物与皮肤或眼睛接触。或者吸入,接触打开的格列卫Imatinib胶囊后应立即洗手。
格列卫伊马替尼在体外还可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性,同时服用华法林后可见到凝血酶原时间延长。因此在格列卫伊马替尼治疗的始末或更改剂量时,若同时在用双香豆素,应短期监测凝血酶原时间。
服用格列卫伊马替尼治疗期间要避免吃葡萄柚(西柚)或者葡萄汁(西柚汁)。
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