




阿卡拉布替尼是什么药?阿卡拉布替尼是BTK的小分子抑制剂;阿卡拉布替尼(阿卡替尼)及其活性代谢物ACP-5862与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,导致BTK酶活性的抑制。 BTK是B细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体途径的信号分子。在B细胞中,BTK信号传导导致B细胞增殖,运输,趋化性和粘附所必需的途径的激活。在非临床研究中,阿卡拉布替尼抑制BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化,并抑制恶性B细胞的增殖和存活。
阿卡拉布替尼(阿卡替尼)于2017年10月获美国FDA加速批准上市,适应症包括:
(1)用于既往已接受至少一种疗法的复发性或难治性套细胞淋巴瘤(MCL)成人患者;
(2)用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小细胞淋巴瘤(SLL)成人患者。
阿卡拉布替尼(阿卡替尼)的用法用量:
1、建议剂量大约每12小时口服100毫克;与水合用吞服;
2、建议患者不要打破,打开或咀嚼胶囊。
3、使用治疗中断,减少剂量或停药来管理毒性。
阿卡拉布替尼最常见的不良反应(报告≥20%的患者)是:贫血,血小板减少,头痛,中性粒细胞减少,腹泻,疲劳,肌痛和瘀伤。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年7月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=216405