尼洛替尼治疗慢性髓性白血病的优势有哪些？

尼洛替尼治疗慢性髓性白血病的优势有哪些？尼洛替尼达希纳是由伊马替尼的分子结构改进而来，尼洛替尼达希纳治疗效果甚至优于伊马替尼。2007年尼洛替尼达希纳被美国FDA批准上市，目前用于治疗格列卫（伊马替尼）耐药的慢性粒细胞性白血病(CML)患者，并且疗效显著。尼洛替尼达希纳是一种BCR-ABL激酶抑制剂，可结合并稳定ABL蛋白激酶位点的非活性构象。在体外，尼洛替尼达希纳抑制BCR-ABL激酶介导的鼠科白血病细胞系的增殖和来源于Ph+CML患者的细胞系增殖。在33个检测的突变中，尼洛替尼达希纳能克服32个BCR-ABL激酶突变造成的伊马替尼耐药。由于这种生物化学活性，尼洛替尼达希纳选择性抑制所有CML患者的BCR-ABL细胞系及费城染色体阳性原代白血病细胞增生及诱导细胞凋亡。

尼洛替尼达希纳的初始治疗应该在对慢性粒细胞性白血病CML患者有治疗经验的医师指导下进行。 尼洛替尼达希纳推荐剂量为每日2次，每次400mg，间隔约12小时，不得与食物一起服用。在接受尼洛替尼达希纳治疗前至少2小时以及服药后至少1小时内不得进食。只要患者持续受益，尼洛替尼达希纳治疗应持续进行。尼洛替尼达希纳胶囊应用水完整吞服，不应咀嚼或吮吸，不应打开胶囊。手接触尼洛替尼达希纳胶囊后应立即清洗。

患者在接受尼洛替尼达希纳治疗期间需要注意：该药品禁用于低钾血症和低镁血症或长QT综合征的患者，在使用尼洛替尼达希纳之前，应纠正低钾血症和低镁血症，并在尼洛替尼达希纳治疗期间定期监测电解质。此外，尼洛替尼达希纳能引起3/4级血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。在伊马替尼耐药或不耐受的慢性粒细胞性白血病CML患者中发生频率更高，尤其是慢性粒细胞性白血病CML加速期患者。骨髓抑制一般是可逆的，可以通过暂时停用尼洛替尼达希纳或降低剂量来控制。

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