阿卡替尼(商品名CALQUENCE)是继第1代BTK抑制剂依鲁替尼后,美国食品和药品管理局(FDA)加速评审的第2代BTK 抑制剂,于2017年10月31日批准上市。阿卡替尼主要适应证为既往曾接受过至少1次治疗的MCL患者,具有高选择性,能下调B细胞受体信号通路,抑制癌细胞增殖与扩散,是目前治疗淋巴瘤的突破性新药。
阿卡替尼是 BTK的小分子抑制剂,其活性代谢物ACP-5862可选择性地与BTK活性部位的一个半胱氨酸残基(cys481)共价结合,不可逆地使 BTK失活,从而抑制BTK介导的下游信号蛋白 CD86和 CD69的活化,阻碍恶性B细胞增殖和生存并诱导细胞凋亡,从而发挥治疗CLL和MCL的作用。跟依鲁替尼不同的是,阿卡替尼不抑制表皮生长因子受体(EGFR)、诱导T细胞激酶(ITK)和表达在肝癌细胞上酪氨酸激酶(TEC)的活性,也不影响CD20单克隆抗体的抗癌活性。动物实验证实阿卡替尼比依鲁替尼有更好的疗效和安全性。
目前阿卡替尼并没有在中国上市,因此也不会进入中国医保目录当中为大家提供医保优惠政策,患者想要购买阿卡替尼只能亲自前往国外自费购买。但原研药的价格众所周知,是十分昂贵的,在购药过程中还要耗费大量的人力、物力,因此给患者带来了巨大的压力,因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。据医伴旅目前所知道的阿卡替尼规格为100mgx60粒一盒,价格约7200元,更适合患者长期使用,物美价廉,省心省力。在市场上汇率时常波动,价格并不会一直固定,会随汇率变动而更改,更多有关于阿卡替尼的资讯,详情请联系医伴旅为您解答。
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