白血病患者的新选择-博舒替尼

博舒替尼是一种强效的蛋白激酶Src/Abl双重抑制剂，博舒替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其它选择性的致癌激酶，包括c-KIT、ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。今天咱们就来详细了解一下白血病患者的新选择-博舒替尼。

博舒替尼用于治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性（Ph+）慢性髓细胞白血病（CML）慢性期、加速期和急变期（急粒变和急淋变）成年患者。

Ph+慢性期CML的患者推荐起始剂量为博舒替尼100mg，每日1次，口服。服用时间应当一致，早上或晚上均可。 Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg，每日2次，分别于早晚口服片剂不得压碎或切割，必须整片吞服。本品可与食物同服或空腹服用。

博舒替尼由惠氏(Wyeth)公司开发,是一强效Src和Abl激酶双重抑制药,既能抑制多种人肿瘤细胞中Src蛋白的自主磷酸化,具有高效的抗增殖活性,可抑制CML细胞的增殖和存活,非受体的酪氨酸激酶Src属于高度保守的Scr激酶家族的成员,在多种人类肿瘤,如乳腺癌、肺癌、黑色素癌、腺癌、头颈部癌、卵巢癌、结肠癌细胞中均有高度表达,而且其活性的高低与肿瘤的发展密切相关。

开放性III期BFORE临床试验（NCT02130557）将536例患者按照1∶1随机分配至博舒替尼组（n＝268）或伊马替尼组（n＝268；其中3例未治疗）。

随访12个月时，博舒替尼组较伊马替尼组表现出更好的分子学反应（MR）和完全细胞遗传学反应（CCyR），并且这些差异在24个月后持续保持。随访24个月时，两组显现出主要分子学反应（MMR）差异，但更深MR（MR4和MR4.5）的差异不大。与伊马替尼组相比，博舒替尼组达到MR和CCyR的时间更短，与12个月时的随访结果一致。博舒替尼组有6例患者出现加速/急变期转化，伊马替尼组有7例。博舒替尼与伊马替尼治疗有效率分别为71%和66%。

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