阿扎胞苷在体外对DNA甲基化有最大排制作用时的浓度对DNA的合成未见明显的抑制作用。DNA的去甲基化可修复基因的正常功能,该功能对于细胞的分化和增殖起关键作用。阿扎胞苷是胞嘧啶核苷类似物,今天来了解一下白血病新药阿扎胞苷在中国上市时间。
2018 年 2 月阿扎胞苷在中国已经上市并开始销售。阿扎胞苷是一种核苷代谢抑制剂,现已在中国获得批准,可用于治疗中危 -2/ 高危骨髓增生异常综合征 ( MDS ) 、伴有 20-30%骨髓原始细胞的急性髓系白血病 ( AML ) 和慢性粒单核细胞白血病 ( CMML ) 。
阿扎胞苷是胞嘧啶核苷类似物,适应症包括骨髓增生异常综合症(MDS)、急性非淋巴细胞性白血病、乳腺癌、肠癌、黑色素瘤等。阿扎胞苷能直接掺入DNA中,抑制DNA和RNA合成,可杀伤处于S期的细胞。静注后血浆半衰期为3.5小时。
阿扎胞苷首个治疗周期的推荐起始剂量为75mg/m2,每天经皮下给药,共7天。给予患者预防用药,以预防恶心和呕吐。首次给药前应当收集患者全血细胞计数、肝脏生化指标和血清肌酐值。
阿扎胞苷后续治疗周期:每4周为一治疗周期。建议患者至少接受6个周期的治疗。但对于完全或部分缓解的患者可能需要增加治疗周期。只要患者持续受益,即可持续治疗。应当监测患者的血液学缓解情况和肾脏毒性,可能有必要按照下文所述延迟给药或减小剂量。
接受阿扎胞苷治疗的患者中,发生率≥10%的不良反应为:恶心、呕吐、腹泻、疲劳/气喘、便秘、肺炎、腹痛、关节痛、食欲下降、发热性中性粒细胞减少症、头晕、四肢疼痛。
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