伊马替尼格列卫在体内外均可在细胞水平上抑制BCR-ABL酪氨酸激酶,能选择性抑制BCR-ABL阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。伊马替尼格列卫在临床中既可以用来治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病(CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者,伊马替尼格列卫也可以用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤(GIST)的成年人患者,且都呈现出了比较不错的疗效。
慢性髓系白血病用伊马替尼治疗的效果:临床试验探讨了伊马替尼格列卫治疗慢性粒细胞白血病进展期(即加速期、急变期)患者的临床疗效。方法所选22例均为慢性粒细胞白血病进展期患者,将11例服用伊马替尼格列卫的病人设为治疗组,口服伊马替尼格列卫400mg/d或600mg/d,11例传统化疗的病人设为对照组,持续治疗6~9个月后观察疗效。 试验结果显示,治疗组的总有效率为72.7%,主要遗传学缓解率为45.5%,而对照组总有效率为18.2%,主要遗传学缓解率为0。
一项多中心随机临床研究即国际随机化研究 (IRIS)比较了伊马替尼格列卫和干扰素(IFN-α)联合阿糖胞苷治疗慢性髓性白血病(CML)患者的疗效,随访18个月,伊马替尼格列卫组患者无论是完全细胞遗传学缓解率(CCyR)还是主要细胞遗传学反应率(MCyR)均明显优于干扰素联合阿糖胞苷组,且转化为CML-AP 或 CML-BP 的患者比例明显更低。基于该项研究结果,2001年美国食品药品监督管理局 (FDA)批准伊马替尼格列卫用于干扰素治疗失败的CML患者。
接受伊马替尼格列卫治疗可能会引起下肢和眼睛周围轻微肿胀。这是因为体液在这些部位聚集所致。患者如果肿胀严重、并伴有呼吸困难、突然或不明原因的体重增加,应尽快就医。
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