




近年来,又涌现出多种FLT3抑制剂但还未有被批准用于治疗携有FLT3突变的复发或难治性急性髓性白血病(AML)患者的 FLT3靶向药物。美国食品药物管理局(FDA)于2018年11月28日批准了吉列替尼用于治疗FLT3突变及复发或难治性AML成人患者的新药上市申请,使该药成为FDA批准用于治疗此类疾病的首个也是唯一FLT3靶向制剂。
吉列替尼为小分子FLT3抑制剂,能够抑制 FLT3受体的信号传导,抑制FLT3细胞的增殖,并能诱导FLT3-ITD白血病细胞的凋亡。研究还发现 吉列替尼对 FLT3抑制作用强,异种移植肿瘤模型小鼠体内吉列替尼具有降低白血病细胞增殖,延长小鼠生存期等明显的抗肿瘤作用。在复发难治性AML患者中给予吉列替尼120 mg,可使FLT3磷酸化水平迅速抑制达90% ,并维持较长时间。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年12月1日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=BasicSearch.process&ApplNo=211349