阿卡拉布替尼是治疗白血病的第二代BTK抑制剂

阿卡拉布替尼是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白，在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡拉布替尼是一种 BTK 抑制剂，能够阻断 BCR 信号，并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。今天来了解一下阿卡拉布替尼是治疗白血病的第二代BTK抑制剂。

BTK全称Bruton's tyrosine kinase， 即布鲁顿酪氨酸蛋白激酶。阿卡拉布替尼是第二代BTK抑制剂，相对于一代依布替尼具有更好的选择性和安全性，可改善依布替尼的“脱靶效应”。阿卡拉布替尼于2017年10月获FDA批准上市，用于治疗套细胞淋巴瘤。

阿卡拉布替尼及其代谢产物—ACP-5862，能高选择性的与BTK结构域中半胱氨酸残基cys-481区域共价连接，抑制其酪氨酸残基223的自磷酸化，不可逆的抑制BTK活性H1，并特异性阻断信号传导，降低ERK、S6磷酸化水平，抑制CLL细胞增殖，阻止肿瘤从B细胞向其他组织迁移，促进肿瘤细胞凋亡，明显降低脾脏内肿瘤体积，增加鼠存活率，而对于T细胞中的LCK和SRC并无较大影响。

单臂ACE-CL-001 II期临床试验，研究了阿卡拉布替尼(每天两次100mg[n=62]或每天一次200mg[n=37])在未经治疗的CLL患者中的安全性和有效性。自2015年5月1日起，接受200mg剂量方案的患者改用100mg方案，中位随访时间超过4年(4.4年)。

数据显示，患者的总缓解率为97%(完全缓解为7%，部分缓解为90%)，安全性持续时间较长。4.4年后，仍有86%的CLL患者接受阿卡替尼作为一线单药疗法。

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