非临床研究显示,阿卡拉布替尼抑制了BTK介导的下游信号蛋白CD86和CD69的活化,使B细胞恶性增殖和生存受到抑制。阿卡拉布替尼及其代谢物有选择性地阻断BTK通路,同时不破坏其他对血小板和免疫功能重要的分子通路,从而避免或者降低癌症疗法相关不良反应的产生。今天咱们来了解一下白血病新疗法:二代BTK抑制剂阿卡拉布替尼。
阿卡拉布替尼成人淋巴瘤常用剂量:每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
阿卡拉布替尼成人白血病常用剂量:单一疗法: 每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
阿卡拉布替尼与obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)联合使用:每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性;在第1个周期开始使用该药物(每个周期为28天);在第2个周期开始使用obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗),共6个周期,并参考obinutuzumab的处方信息推荐的剂量,在同一天服用obinutuzumab之前给药阿卡替尼。
阿卡拉布替尼于2017年10月获FDA批准上市,用于治疗套细胞淋巴瘤。阿卡拉布替尼是第二代BTK抑制剂,相对于一代依布替尼具有更好的选择性和安全性,可改善依布替尼的“脱靶效应”。
阿卡拉布替尼Acalabrutinib是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 功能的靶向治疗用药。BTK是一种 细胞内的蛋白,在恶性 B 细胞中可能存在过度表达的现象。阿卡拉布替尼Acalabrutinib是一种 BTK 抑制剂,能够阻断 BCR 信号,并抑制恶性 B 细胞肿瘤的生长及存活。
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