肺癌是全世界范围内发病率和死亡率最高的恶性肿瘤,其中非小细胞肺癌(NSCLC)占比约为85%。厄洛替尼能抑制与表皮生长因子受体(EGFR)相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。厄洛替尼于2004年11月18日获FDA批准上市,适用于肿瘤表皮生长因子受体(EGFR)19号外显子缺失或21号外显子突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC),也可联合吉西他滨作为一线治疗局部晚期、不可切除或转移的胰腺癌。
厄洛替尼是一个酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可逆性的抑制特定类型的EGFR突变。EGFR(表皮生长因子受体)存在于人体正常细胞和癌细胞表面,与细胞的生长及复制息息相关。吉非替尼抑制EGFR,可以阻断依赖EGFR的细胞的增殖,达到抑制肿瘤细胞生长的目的。厄洛替尼单药用于非小细胞肺癌(NSCLC)的推荐剂量为150mg/日,至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不耐受的毒性反应。无证据表明进展后继续治疗能使患者受益。
厄洛替尼治疗非小细胞肺癌的疗效分析:厄洛替尼可作为伴EGFR活化突变患者的一线治疗,在未接受过化疗的晚期NSCLC患者中,应用厄洛替尼者的中位PFS(无进展生存期)可达13.1个月。厄洛替尼用于二线治疗的疗效也得到研究证实。与吉非替尼相比,接受厄洛替尼治疗(一线或二线)的中国晚期NSCLC患者控制率更高,PFS(无进展生存期)和OS(总生存期)更长。
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