克唑替尼效果到底怎样?

克唑替尼赛可瑞是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，于2011年获美国食品和药物管理局(FDA)批准用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)重排阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。克唑替尼赛可瑞于2013年获国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准在中国上市，现已被国内外推荐用于ROS1重排阳性晚期NSCLC患者。克唑替尼效果到底怎样?

2015年9月至2018年1月，共有1466名靶向NGS检测结果阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者参加了这项真实世界回顾性研究。22名患者通过NGS检测到ROS1重排，其中19名在临床过程中接受克唑替尼赛可瑞治疗。结果显示，在所有患者中，ROS1重排的发生率为1.5％。检测到10个ROS1融合伴侣，最常见的突变是CD74，占50％。发现5名患者携带双重ROS1融合伴侣，23％的患者同时发现：TP53和PIK3CA和mTOR突变、TP53和CDKN2A突变、TP53和BRCA2突变、ALK错义突变（p.R311H）和MET扩增。在22名ROS1重排NSCLC患者中，20例患者诊断为IV期，19例患者接受克唑替尼治疗。平均随访期为16个月。克唑替尼赛可瑞治疗患者中的总反应率（ORR）为89％，中位无进展生存时间（mPFS）为13.6个月。结果显示，只有ROS1重排的NSCLC患者PFS比携带伴随突变的患者更长（15.5vs8.5个月）。本研究中没有新发生的不耐受不良事件。

研究人员开展了一项3期、开放标签试验，在347例接受过一次基于铂方案治疗的局部晚期或转移性ALK阳性肺癌患者中比较了克唑替尼赛可瑞VS化疗的疗效。

患者经随机分组，分别接受口服克唑替尼赛可瑞(250 mg)每天两次或每3周接受培美曲塞（500mg 每平米体表）或多西他奇（75 mg 每平米体表）静脉化疗。化疗组患者出现进展后则交叉进入克唑替尼赛可瑞治疗组，并作为独立研究的一部分。试验主要终点为无进展生存期。

结果显示，克唑替尼赛可瑞治疗组和化疗组的中位无进展生存期分别为7.7月和3.0个月。克唑替尼赛可瑞治疗组应答率为65%，与之相比化疗组则为20%总生存率中期分析显示，无组间显著差异。

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