克唑替尼是一种ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂,既可特异性靶向抑制ALK,也可抑制c-MET和ROS1等信号通路。临床试验显示对于ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者,克唑替尼的疗效显著优于传统化疗,一线单药治疗患者的中位无进展生存期(PFS)为10.9个月,有效率高达74%,二线单药治疗患者的中位PFS为7.7个月,有效率达到65.3%。2014年9月《新英格兰医学杂志》发表了克唑替尼在ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者1期扩展临床研究结果,在该研究中,克唑替尼在ROS1阳性非小细胞肺癌总体缓解率达到72%。中位缓解持续时间为17.6个月,中位PFS为19.2个月,且ROS1融合基因的种类不影响疗效。
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