




肺癌是导致癌症死亡的主要原因之一。非小细胞肺癌(NSCLC)占到了肺癌病例的85%-90%。2014年赛瑞替尼(色瑞替尼)在美国获批用于有间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,2013年9月27日,赛瑞替尼(色瑞替尼)被授予孤儿药地位。2018年赛瑞替尼(色瑞替尼)原研药在我国获批上市。
一项开放临床试验,分析了赛瑞替尼(色瑞替尼)治疗对克唑替尼进展或不能耐受的非小细胞肺癌患者的效果。试验入组了163例克唑替尼耐药或不耐受的患者,进行分析。试验数据显示,赛瑞替尼(色瑞替尼)一线治疗克唑替尼耐药的肺癌患者效果显著。赛瑞替尼(色瑞替尼)的总应答率为54.6%,持续应答时间为7.4个月。
赛瑞替尼耐药后还有替代药物吗?赛瑞替尼(色瑞替尼)是治疗肺癌的靶向药,在治疗的过程中能够显著延长生命,提高患者生活质量,但是作为靶向药避免不了出现耐药性。临床研究表明服用赛瑞替尼(色瑞替尼)的患者无进展生存期约16个月,在16个月后可能会发生耐药。患者在接受赛瑞替尼(色瑞替尼)治疗后出现明显有不适感,疼痛、咳嗽、头晕等症状加重,去医院复查发现肿瘤没有减小,或肿瘤出现了转移或肿瘤增大,证明患者耐药。赛瑞替尼(色瑞替尼)耐药后最好的方式就是重新做基因检测,然后根据不同的基因选择对应的靶向药。ALK阳性患者赛瑞替尼(色瑞替尼)耐药后可以更换服用阿雷替尼或克唑替尼或劳拉替尼或布吉他滨进行治疗;出现EGFR突变患者,可以服用厄洛替尼/阿法替尼/吉非替尼/奥希替尼进行治疗 。
赛瑞替尼(色瑞替尼)可能致高血糖。患者应监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量,或永久终止用药。赛瑞替尼(色瑞替尼)可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭,缓慢性心律失常,电解质异常,或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量,或永久终止赛瑞替尼(色瑞替尼)。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2021年10月7日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225