乐伐替尼是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,欧洲药品管理局(EMA)以及美国食品药品监督管理局(FDA)已于2015年批准乐伐替尼用于治疗甲状腺癌,尤其是局部复发或转移性、进行性、放射性碘难治性分化型甲状腺癌的患者。
用乐伐替尼治疗甲状腺癌的推荐剂量:每日24mg,口服,每日一次。乐伐替尼(仑伐替尼)须于每日同一时间服用。如果忘记服药并且未能在12小时内口服,应略过该次剂量并且于原定用药时间服用下一次剂量。乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)胶囊应整粒吞服,或将胶囊先溶解于小杯液体后服用。可量取一大汤匙的水或苹果汁于玻璃杯中后放入胶囊(胶囊不需打开或压碎)。将胶囊静置于液体中至少10分钟,搅拌至少3分钟后,饮用液体。饮用后,再加入等量(一大汤匙)的水或苹果汁于玻璃杯中,混均匀后再饮用完剩余的液体。
乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)口服给药后,血药浓度达峰时间(tmax)通常在给药后1~4h。伴随食物给药不影响其吸收程度,但会减慢吸收速率,中位tmax从2h延迟至4h。对于实体瘤患者,乐伐替尼单剂量和多剂Chemicalbook量每天给药1次,剂量范围从3.2~32mg,乐伐替尼最大血药浓度(Cmax)和体内药-时曲线下面积(AUC)随剂量成比例增加,中位积蓄指数0.96(20mg)~1.54(6.4mg)。
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