乐伐替尼(lenvatinib),商品名:Lenvima,为一种口服多靶点酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,除抑制促血管生成和致癌信号通路相关RTK外,还能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,Chemicalbook包括VEGF1、VEGF2、VEGF3,以及FGFR、PDGFRα、KIT和RET。
乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)还抑制牵连其他RTKs病理性血管生成,肿瘤生长,和癌进展除了它们的正常细胞功能,包括纤维母细胞生长因Chemicalbook子(FGF)受体FGFR1,2,3,和4;血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET。乐伐替尼于2015年2月13日获美国FDA批准上市,用于治疗局部复发或转移性、放射性碘难治性、进展性的分化型甲状腺癌(DTC)。
一项临床研究对比了乐伐替尼仑伐替尼和安慰剂治疗甲状腺的疗效,试验选择了392例碘治疗失败的复发或转移性甲状腺患者,随机接受了仑伐替尼或安慰剂治疗。 研究结果显示,仑伐替尼组显著延长患者的中位无进展生存期(18.3个月 vs 3.6个月)。在乐伐替尼组肿瘤缓解位64.8%,而安慰剂组的肿瘤缓解率仅为1.5%。在安全性方面,常见的不良反应为高血压、蛋白尿、动脉和静脉血栓事件、急性肾功能衰竭、和肝功能不全等。临床研究显示,乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)延长了放射性碘难治性分化型甲状腺癌患者的PFS,提升了ORR。高血压、腹泻、乏力或疲劳、食欲不振、体重下降等是其最常见的副作用。
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