




贝美替尼不能和哪些药物联合使用?贝美替尼(比美替尼)没有特殊药物禁忌,但患者应注意:贝美替尼(比美替尼)与恩考芬尼(BRAF抑制剂)联合使用可能会产生其他的毒性。如果恩考芬尼被永久停用,则停用比美替尼。联用贝美替尼(比美替尼)和恩考芬尼可引起浆液性视网膜病变(包括视网膜脱离和黄斑水肿),有症状性浆液性视网膜病变的报道,但没有出现失明。在接受药物治疗期间,患者不可擅自使用药品治疗。若需要药物联用,应事前询问专业医生。贝美替尼(比美替尼)在开始治疗前需要先进行基因检测,不适用于野生型BRAF黑色素瘤患者。
转移性黑色素瘤是严重威胁生命的皮肤癌,存活率低。全世界每年约有20万例新诊断的黑色素瘤病例,其中约50%为BRAF突变,是转移性黑色素瘤治疗的关键靶点。2018年6月被批准贝美替尼(比美替尼)联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的不可切除或转移性黑色素瘤(不适用于野生型BRAF患者治疗)。在研究试验中,与单独使用任何一种药物相比,恩考芬尼与贝美替尼(比美替尼)联合给药在体外对BRAF突变阳性细胞具有更高的抗增值活性。贝美替尼(比美替尼)联合用药的方案为黑色素瘤患者的治疗带来了新的选择。贝美替尼(比美替尼)是丝裂原活化细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和激酶2 (MEK2)活性的可逆抑制药,MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)上游通路的调节因子。体外非细胞试验,贝美替尼(比美替尼)可抑制ERK的磷酸化,并能抑制依赖于MEK磷酸化的人黑色素瘤BRAF突变细胞系的生存能力。
贝美替尼(比美替尼)和其他药物一样在治疗中也会出现一些副作用,常见不良反应有:疲劳/头晕/恶心/腹泻/呕吐/腹痛/便秘/γ-谷氨酰转移酶升高/低钠血症/外周水肿/高血压/皮疹/贫血、出血/中性粒细胞减少/白细胞减少/淋巴细胞减少/血清丙氨酸转氨酶升高/血清天冬氨酸转氨酶升高/血清碱性磷酸酶升高等,在不同患者中可能表现形式和程度有所不同。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年9月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210498