帕比司他用于多发性骨髓瘤会产生耐药性吗?在体外,Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累,诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用帕比司他Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比,帕比司他Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用,能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化,引发细胞周期终止和细胞凋亡,而不影响健康细胞。由于每个患者的体质以及病情进展不同,所以每个患者产生耐药的时间以及表现也不相同,当患者出现耐药现象时,应第一时间向相关医生咨询,更改或更换治疗方案。
帕比司他Farydak与硼替佐米及地塞米松合并用药的安全性及有效性基于193名临床试验受试者,这些多发性骨髓瘤患者先前至少接受过两种治疗药物治疗,其中包括硼替佐米及一种免疫调节剂。受试者被随机配给帕比司他Farydak、硼替佐米与地塞米松的合并用药或仅硼替佐米与地塞米松。研究结果显示,接受帕比司他Farydak合并用药治疗的受试者其疾病进展延缓了大约10.6个月,相比之下,仅以硼替佐米与地塞米松治疗的受试者其疾病进展延缓了5.8个月。此外,59%的帕比司他Farydak治疗受试者在治疗后其癌症出现缩小或消失(有效率),而接受硼替佐米与地塞米松治疗的受试者仅有41%。
接受帕比司他panobinostat进行治疗可引起骨髓抑制,包括严重的血小板减少、中性粒细胞减少以及贫血。在接受帕比司他panobinostat治疗前以及治疗中的每周(或根据治疗需要)需进行全血细胞计数,对65岁以上的老人要更为频繁的监控,并根据需要进行剂量调整。接受帕比司他Farydak进行治疗可引起肝功能障碍,主要为转氨酶和总胆红素水平升高。在Farydak治疗前和治疗期间需定期进行肝功能检测,并根据需要进行剂量调整。
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